Hoorcollege 1
Farmacologie = kennis over drugs of medicijnen; de kunst van het bereiden van
medicatie
- De wetenschap die zich bezighoudt met het bestuderen van de wisselwerking, of
interacties, tussen farmacologische stoffen en fysiologische processen
- Farmacon = medicijn/farmaceutisch product
Drugs definitie
Engels = Farmacologische actieve substantie
- Medicatie of andere stof met een fysiologisch effect
- Psychoactieve substantie die kan worden gebruikt voor misbruik, met
verdovende of stimulerende werking
- Elk geneesmiddel kan een drug zijn
Nederlands = Psychoactieve substantie voor misbruik
- Genees- of genotsmiddel met een meer of minder drogerende werking (invloed
op het bewustzijn)
- Kan leiden tot afhankelijkheid (verslaving)
- Alleen ppsychoactieve medicatie
Geneesmiddelen kan je op verschillende gronden indelen
Biochemische structuur
- Interessant, maar dezelfde structuur kan verschillende werkingen hebben →
waardeloos
Werkingsmechanisme
- Ideaal, maar werkingsmechanisme is niet altijd bekend
Gedragseffecten
- Meest gemakkelijk, linken aan stoornis
Classificatie
Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)
Welk orgaan Waarvoor Welke stof
- Gedragseffecten = medicatie wordt benoemd naar doel/stoornis. Focust op het
gedrageffect bij naamgeving
o Niet hoe het werkt, maar waarvoor het wordt voorgeschreven
o Dit is het middel voor depressie
- Ouder systeem (1976)
- Belangrijkste standaard van de WHO (Wereldsgezondheidsorganisatie)
Nadelen
- Gebruikt bij andere stoornissen minder vanzelfsprekend
o Het is toch gek als je antidepressivum voor gaat schrijven aan iemand met
angst
- Stigma/patient wil medicatie niet nemen
o ‘Ik wil geen antipsychotica, want ik heb autisme en ben niet gek’
,Neuroscience-based Nomenclature (NbN)
- Nomenclature = naamgeving
- Nieuwere, alternatieve manier (2018)
o Ontwikkeld door Taskforce 5 organisaties
- Werkingsmechanisme = hoe werkt het middel, niet waarvoor
o Farmacologische basis = wat gebeurt er in de hersenen?
- Seretonine-heropnameremmer ipv antidepressivum → biologische beschrijving
- Doel = minder stigma en wetenschappelijk accurater
Nadelen
- Nog niet breed erkend door WHO, alle wetenschappers
- Moeilijk om het medicijn uit te leggen
- Beperkt bewijs over de voordelen in praktijk
o Constante aanpassing nodig
▪ Kennis over het brein evolueert snel, we weten niet precies wat het
werkende mechanisme is
▪ Classificatie moet voortdurend worden bijgewerkt
Je moet de twee van elkaar kunnen onderscheiden en weten welke op gedragseffect
gebaseerd is en op werkingsmechanisme
Psychotrope medicatie hoofdklassen
1. Antipsychotica
2. Antidepressiva
3. Anxiolytica (angst medicatie)
4. Stemmingsstabilisatoren
5. Hypnotica (minst belangrijkst om te weten)
Andere relevante groepen
- Anti-epileptica
- Stimulantia
- Narcotische analgetica (pijnstillers)
- Depressiva
- Psychedelica & Hallucinogenen
Toediening
Bevat 4 belangrijke stadia
1. Absorptie = van plek inname/toediening → bloed
2. Distributie = verdeling over het lichaam
3. Metabolisme = omzetting door het lichaam
4. Excretie = uitscheiding
Opname
- Oraal (mond)
- Rectaal (anus) – sneller dan oraal, handig bij braken
,Maar een klein deel wordt opgenomen, omdat de lever al stoffen afbreekt. Veroorzaakt
minder bijeffecten in 1 keer, omdat het een langzaam beloop heeft. Is meer
clientgericht, want het is makkelijker om een pil te nemen dan helemaal naar het
ziekenhuis te moeten
- Topicaal – plaatselijk – werkt sneller, want is sneller in de bloedstroom. De
bijeffecten reageren ook sneller, dus het is lastiger om hierop te anticiperen
o Via de huid, bijv een pleister. Contante afgite, trage opname
o Orale muscosa
▪ Buccaal (tussen wang en tandvlees) – stabiele opname, snelle
werking omdat er veel bloedvaten zitten
▪ Sublinguaal (onder de tong) – snelle opname, omzeilt lever
- Parenteraal (niet via het maagdarmkanaal) – je wil dat het snel werkt, epipen
o Intraveneus – rechtstreeks in de bloedbaan
▪ 100% beschikbaarheid en direct effect, risico op bijwerkingen
o Intramusculair – injectie in spier
▪ Sneller dan oraal, opname afhankelijk van doorbloeding
o Subcutaan – injectie onder de huid
▪ Langzame, regelmatige opname, beperkt volume
- Inhalatie – opname via de longen. Groot opname-oppervlak
o Snelle werking, hoge concentratie in hersenen. Echter moeilijk te doseren
Vergelijking in snelheid
Oraal/rectaal werken langzamer, hierbij kan je anticiperen op de bijeffecten en is dus
handig als je veel bijeffecten verwacht. Topicaal, parenteraal en inhalatie werken sneller
Distributie
Distributie = verdeling over het lichaam – hoe en waar het zich verpreidt
- In het bloed (albumine, zorgt voor transport)
o In het bloed kan een stof; vrij opgenomen zijn of gebonden aan eiwitten
(vooral het eiwit albumine)
o Alleen de vrije stof kan effect uitoefenen. De gebonden stof is tijdelijk
inactief (reservoir)
o Hoe meer bindingen aan albumine (het eiwit) hoe trager de werking en hoe
langer de werkingsduur
Waar kan een stof naartoe
Distributie
- Extracellulair (bloedplasma) – vooral wateroplosbare (hydrofiele) stoffen blijven
hier – morfine, trager en beter doseerbaar
- Intracellulair (water in lichaamscellen) – alleen stoffen die door het
celmembraan kunnen bereiken dit – heroïne, snelle sterke ‘kick’
Vetoplosbaarheid
Een celwand bestaat vooral uit vet. Stoffen die goed oplossen in vet gaan makkelijkere
en sneller door de celwand
- De meest psychoactieve stoffen gaan door membranen via: passieve diffusie
- Hoge naar een lage concentratie, gebruikt geen energie
, Vet oplosbare stoffen, stoffen die goed oplossen in vet, passeren celmembranen
makkelijker
Hogere vetoplosbaarheid → snellere distributie → snellere passage door het membraan →
snellere en sterkere psychische effecten
- Het is mogelijk wanneer iemand veel vet heeft, de medicatie daar langer
opgeslagen wordt en er dus meer risico is op overdosering
Farmacokinetiek & Farmacodynamiek
Het beschrijft de verandering van serumconcentratie in de tijd
- Hoe verwerkt het lichaam de medicatie? - Farmacokinetiek
Dit heeft effect op
- Absorptie – hoe komt het in het bloed?
- Distributie – waar gaat het naartoe?
- Interactie met receptor
- Eliminatie – hoe wordt het afgebroken?
Gehele bloedsomloop duurt ongeveer 1 minuut
Farmacokinetiek = hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
Farmacodynamiek = hoe reageert het lichaam op de medicatie?
- Medicatie <-> Receptor interactie
- Bepalen van farmacologische, therapeutische en toxische werking
o Farmacologische = wat doet het medicijn biologisch in het lichaam, los
van of het gewenst is of niet?
▪ Morfine → pijngeleiding remmen
o Therapeutisch = wat is het gewenste effect?
▪ Subtherapeutische range = te weinig effect
▪ Morfine → pijnstilling
o Toxisch = wat is de schade door te hoge concentratie?
▪ Morfine → ademhalingsdepressie
Farmacodynamiek – Plasmaconcentratie van
medicatie
To (tijdstip o/nul)
- Eerst een hoge piek = medicijn wordt
toegediend → hoge plasmaconcentratie
van medicatie
- Snelle daling = medicijn verlaat
bloedbaan → verspreiding naar weefsels