ANTIDEPRESIVOS
, SERTRALINA Antidepresivo
Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
Nombre comercial: Zoloft, Sertraline MECANISMOS DE ACCIÓN
Forma farmacéutica: Tabletas, cápsulas, solución oral Inhibe la recaptación de serotonina (5-HT) en la hendidura sináptica
Aumenta la disponibilidad de serotonina en receptores postsinápticos
Efectos principales:
INDICACIONES CLÍNICAS
Mejora el estado de ánimo
Trastorno depresivo mayor
Disminuye ansiedad y obsesiones
Trastorno de ansiedad generalizada
Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
→
Acción leve sobre dopamina en región prefrontal mejora motivación
y energía
Trastorno de pánico
Trastorno de estrés postraumático (TEPT) DOSIS RECOMENDADAS
Fobias sociales y ansiedad social Adultos:
Inicio: 25–50 mg/día
EFECTOS SECUNDARIOS Ajuste gradual: hasta 100–200 mg/día según
Frecuentes: tolerancia y respuesta clínica
Náuseas, diarrea, vómitos Dosis máxima: 200 mg/día
Insomnio o somnolencia Niños y adolescentes (TOC, depresión):
Sequedad de boca Inicio: 25 mg/día
Sudoración excesiva Ajuste gradual hasta 50–200 mg/día
Temblor leve Nota: Tomar preferiblemente por la mañana, puede
Menos frecuentes / graves: producir insomnio
Hiponatremia (especialmente
ancianos) CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
Disfunción sexual: disminución de Hipersensibilidad a sertralina
libido, anorgasmia, retraso →
Uso concomitante con IMAO riesgo de síndrome
eyaculatorio serotoninérgico
Síndrome serotoninérgico (cuando se →
Insuficiencia hepática grave ajustar dosis
combina con otros fármacos →
Embarazo y lactancia evaluar riesgo-beneficio
serotoninérgicos) Precaución en pacientes con trastornos
hemorrágicos o uso de anticoagulantes
INTERACCIONES IMPORTANTES
→
IMAO riesgo de síndrome serotoninérgico FARMACINÉTICA RESUMIDA
→
Otros ISRS, IRSN, triptanes riesgo de toxicidad Absorción oral: rápida, biodisponibilidad ~44%
serotoninérgica Inicio de acción clínico: 1–2 semanas (efecto completo puede tardar 4–6
→
Anticoagulantes y AINEs mayor riesgo de semanas)
sangrado gastrointestinal Vida media: 26 h (permitiendo dosis una vez al día)
→
Alcohol puede aumentar efectos secundarios, Metabolismo: hepático (CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6)
pero no hay interacción directa grave Eliminación: renal y fecal
INICIO DE ACCIÓN
Efecto terapéutico en depresión y ansiedad: 2–4 semanas SEGUIMIENTO CLÍNICO
Mejoras iniciales en energía o ansiedad pueden observarse antes, pero los Evaluar respuesta a las 2–4 semanas tras iniciar
efectos completos sobre el estado de ánimo suelen tardar varias semanas tratamiento
Ansiedad inicial o nerviosismo puede aumentar durante la primera semana Control de efectos adversos: náuseas, insomnio,
cefalea, disfunción sexual
CONSIDERACIONES IMPORTANTES Revisar adherencia al tratamiento
ISRS de primera línea para depresión y ansiedad Monitorear riesgo suicida, especialmente en menores
→
Mejor tolerancia que tricíclicos menos efectos anticolinérgicos y cardiacos de 25 años
Tomar con o sin alimentos, mantener horario constante En ancianos, controlar sodio sérico (riesgo de
Revisar función hepática y signos de sangrado en uso prolongado hiponatremia) y función hepática
Evitar combinación con otros fármacos serotonérgicos sin supervisión Ajustar dosis según eficacia y tolerancia
, FLUOXETINA Antidepresivo
Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
MECANISMOS DE ACCIÓN
Nombre comercial: Zoloft, Sertraline
Inhibe la recaptación de serotonina (5-HT) en la hendidura sináptica
Forma farmacéutica: Tabletas, cápsulas, solución oral
Aumenta la disponibilidad de serotonina en receptores
postsinápticos
INDICACIONES CLÍNICAS Efectos principales:
Depresión mayor Mejora el estado de ánimo
Disminuye ansiedad y obsesiones
Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
Trastorno de pánico →
Acción leve sobre dopamina en región prefrontal mejora
Bulimia nerviosa motivación y energía
Trastorno disfórico premenstrual DOSIS RECOMENDADAS
ADepresión: 20 mg/día (ajustable hasta 60
mg/día)
EFECTOS SECUNDARIOS
TOC: 20–60 mg/día
Frecuentes (>10%):
Bulimia: 60 mg/día
Náuseas, vómitos
Trastorno de pánico: iniciar 10–20 mg/día,
Diarrea o estreñimiento
aumentar progresivamente
Insomnio o somnolencia
Cefalea
Sequedad de boca INICIO DE ACCIÓN
Ansiedad inicial Efecto terapéutico: 2–4 semanas
Sudoración Ansiedad inicial puede aumentar durante la primera
Poco frecuentes (1–10%): semana
Temblor
Mareo CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
Pérdida de apetito Evitar combinación con IMAO (riesgo de síndrome
Fatiga serotoninérgico)
Cambios de peso leves →
Insuficiencia hepática grave ajustar dosis
Graves (<1%, requieren atención médica Riesgo de suicidio en menores de 25 años →
inmediata): supervisión estricta
Síndrome serotoninérgico (confusión, Hiponatremia, especialmente en ancianos
fiebre, rigidez, temblores)
Hiponatremia
SEGUIMIENTO CLÍNICO
Agitación o ideación suicida inicial
Evaluar respuesta a las 2–4 semanas
Sangrado gastrointestinal (riesgo
Control de efectos adversos
aumentado si se combina con AINEs o
Revisar adherencia y riesgo suicida
anticoagulantes)
Monitorización en ancianos: Na⁺ sérico, función hepática
INTERACCIONES IMPORTANTES FARMACINÉTICA RESUMIDA
Riesgo de sangrado con AINEs o anticoagulantes Absorción: rápida y completa por vía oral;
Potenciación con otros ISRS, IRSN o triptanes ≈
biodisponibilidad 72%
→
Inhibidor parcial del CYP2D6 cuidado con fármacos metabolizados Distribución: unida a proteínas plasmáticas ~94%
por esta vía →
Metabolismo: hepático por CYP2D6 metabolito
activo norfluoxetina
Vida media: fluoxetina 1–4 días, norfluoxetina 7–15 días
CONSIDERACIONES IMPORTANTES
Primera elección en depresión y ansiedad crónica
→ efecto acumulativo
Excreción: renal (~80%)
Perfil seguro en ancianos y pacientes con comorbilidades cardiovasculares
Observación clínica: inicio lento de acción terapéutica
Menor riesgo de sedación comparado con otros ISRS
por vida media larga; ajustar dosis en insuficiencia
Tomar por la mañana para reducir insomnio
hepática
Muy útil en TOC y bulimia, donde otros ISRS pueden ser menos efectivos
, SERTRALINA Antidepresivo
Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
Nombre comercial: Zoloft, Sertraline MECANISMOS DE ACCIÓN
Forma farmacéutica: Tabletas, cápsulas, solución oral Inhibe la recaptación de serotonina (5-HT) en la hendidura sináptica
Aumenta la disponibilidad de serotonina en receptores postsinápticos
Efectos principales:
INDICACIONES CLÍNICAS
Mejora el estado de ánimo
Trastorno depresivo mayor
Disminuye ansiedad y obsesiones
Trastorno de ansiedad generalizada
Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
→
Acción leve sobre dopamina en región prefrontal mejora motivación
y energía
Trastorno de pánico
Trastorno de estrés postraumático (TEPT) DOSIS RECOMENDADAS
Fobias sociales y ansiedad social Adultos:
Inicio: 25–50 mg/día
EFECTOS SECUNDARIOS Ajuste gradual: hasta 100–200 mg/día según
Frecuentes: tolerancia y respuesta clínica
Náuseas, diarrea, vómitos Dosis máxima: 200 mg/día
Insomnio o somnolencia Niños y adolescentes (TOC, depresión):
Sequedad de boca Inicio: 25 mg/día
Sudoración excesiva Ajuste gradual hasta 50–200 mg/día
Temblor leve Nota: Tomar preferiblemente por la mañana, puede
Menos frecuentes / graves: producir insomnio
Hiponatremia (especialmente
ancianos) CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
Disfunción sexual: disminución de Hipersensibilidad a sertralina
libido, anorgasmia, retraso →
Uso concomitante con IMAO riesgo de síndrome
eyaculatorio serotoninérgico
Síndrome serotoninérgico (cuando se →
Insuficiencia hepática grave ajustar dosis
combina con otros fármacos →
Embarazo y lactancia evaluar riesgo-beneficio
serotoninérgicos) Precaución en pacientes con trastornos
hemorrágicos o uso de anticoagulantes
INTERACCIONES IMPORTANTES
→
IMAO riesgo de síndrome serotoninérgico FARMACINÉTICA RESUMIDA
→
Otros ISRS, IRSN, triptanes riesgo de toxicidad Absorción oral: rápida, biodisponibilidad ~44%
serotoninérgica Inicio de acción clínico: 1–2 semanas (efecto completo puede tardar 4–6
→
Anticoagulantes y AINEs mayor riesgo de semanas)
sangrado gastrointestinal Vida media: 26 h (permitiendo dosis una vez al día)
→
Alcohol puede aumentar efectos secundarios, Metabolismo: hepático (CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6)
pero no hay interacción directa grave Eliminación: renal y fecal
INICIO DE ACCIÓN
Efecto terapéutico en depresión y ansiedad: 2–4 semanas SEGUIMIENTO CLÍNICO
Mejoras iniciales en energía o ansiedad pueden observarse antes, pero los Evaluar respuesta a las 2–4 semanas tras iniciar
efectos completos sobre el estado de ánimo suelen tardar varias semanas tratamiento
Ansiedad inicial o nerviosismo puede aumentar durante la primera semana Control de efectos adversos: náuseas, insomnio,
cefalea, disfunción sexual
CONSIDERACIONES IMPORTANTES Revisar adherencia al tratamiento
ISRS de primera línea para depresión y ansiedad Monitorear riesgo suicida, especialmente en menores
→
Mejor tolerancia que tricíclicos menos efectos anticolinérgicos y cardiacos de 25 años
Tomar con o sin alimentos, mantener horario constante En ancianos, controlar sodio sérico (riesgo de
Revisar función hepática y signos de sangrado en uso prolongado hiponatremia) y función hepática
Evitar combinación con otros fármacos serotonérgicos sin supervisión Ajustar dosis según eficacia y tolerancia
, FLUOXETINA Antidepresivo
Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
MECANISMOS DE ACCIÓN
Nombre comercial: Zoloft, Sertraline
Inhibe la recaptación de serotonina (5-HT) en la hendidura sináptica
Forma farmacéutica: Tabletas, cápsulas, solución oral
Aumenta la disponibilidad de serotonina en receptores
postsinápticos
INDICACIONES CLÍNICAS Efectos principales:
Depresión mayor Mejora el estado de ánimo
Disminuye ansiedad y obsesiones
Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
Trastorno de pánico →
Acción leve sobre dopamina en región prefrontal mejora
Bulimia nerviosa motivación y energía
Trastorno disfórico premenstrual DOSIS RECOMENDADAS
ADepresión: 20 mg/día (ajustable hasta 60
mg/día)
EFECTOS SECUNDARIOS
TOC: 20–60 mg/día
Frecuentes (>10%):
Bulimia: 60 mg/día
Náuseas, vómitos
Trastorno de pánico: iniciar 10–20 mg/día,
Diarrea o estreñimiento
aumentar progresivamente
Insomnio o somnolencia
Cefalea
Sequedad de boca INICIO DE ACCIÓN
Ansiedad inicial Efecto terapéutico: 2–4 semanas
Sudoración Ansiedad inicial puede aumentar durante la primera
Poco frecuentes (1–10%): semana
Temblor
Mareo CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
Pérdida de apetito Evitar combinación con IMAO (riesgo de síndrome
Fatiga serotoninérgico)
Cambios de peso leves →
Insuficiencia hepática grave ajustar dosis
Graves (<1%, requieren atención médica Riesgo de suicidio en menores de 25 años →
inmediata): supervisión estricta
Síndrome serotoninérgico (confusión, Hiponatremia, especialmente en ancianos
fiebre, rigidez, temblores)
Hiponatremia
SEGUIMIENTO CLÍNICO
Agitación o ideación suicida inicial
Evaluar respuesta a las 2–4 semanas
Sangrado gastrointestinal (riesgo
Control de efectos adversos
aumentado si se combina con AINEs o
Revisar adherencia y riesgo suicida
anticoagulantes)
Monitorización en ancianos: Na⁺ sérico, función hepática
INTERACCIONES IMPORTANTES FARMACINÉTICA RESUMIDA
Riesgo de sangrado con AINEs o anticoagulantes Absorción: rápida y completa por vía oral;
Potenciación con otros ISRS, IRSN o triptanes ≈
biodisponibilidad 72%
→
Inhibidor parcial del CYP2D6 cuidado con fármacos metabolizados Distribución: unida a proteínas plasmáticas ~94%
por esta vía →
Metabolismo: hepático por CYP2D6 metabolito
activo norfluoxetina
Vida media: fluoxetina 1–4 días, norfluoxetina 7–15 días
CONSIDERACIONES IMPORTANTES
Primera elección en depresión y ansiedad crónica
→ efecto acumulativo
Excreción: renal (~80%)
Perfil seguro en ancianos y pacientes con comorbilidades cardiovasculares
Observación clínica: inicio lento de acción terapéutica
Menor riesgo de sedación comparado con otros ISRS
por vida media larga; ajustar dosis en insuficiencia
Tomar por la mañana para reducir insomnio
hepática
Muy útil en TOC y bulimia, donde otros ISRS pueden ser menos efectivos
