Fármacos en Diabetes Mellitus tipo 2
1. Drogas que actúan en el complejo del receptor de sulfonilureas
Sulfonilureas
Mecanismo de acción: fármacos con núcleo de ácido sulfónico-urea que se unen a los canales de potasio sensibles a ATP (kATP) en la
superficie de las células B del páncreas, generando cierre del canal y despolarizando la célula, generando que entre Ca+ y se libere insulina.
Estos canales se encuentran también en intestino y cerebro, hay subunidades que son afines SUR1 y SUR2 pero carece de importancia
clínica. Todas las sulfonilureas aumentan de peso y existe el riesgo de hipoglucemia
ADME: son metabolizadas en el hígado, generando metabolitos inactivos, si son de 1era generación se eliminarán vía renal y de 2da por la
bilis. Contraindicadas de insuficiencia hepática y renal
Sulfonilureas de primera generación
fármaco presentación dosificación Contraindicaciones y RAM Características ADME
especiales
tolbutamida Tabletas 500 mg Dosis diaria Erupciones cutáneas e hipoglucemia Por su efecto Duración de
habitual es de corto, es efecto corta (6-
1.5-3 gr considerado el 10 hrs)
(dividida en más seguro para independiente
500 mg antes usar en de función renal
de cada comida pacientes de
y dormir) edad avanzada
clorpropamida 100 y 250 mg 0.1-0.5 gr en Por su efecto largo, riesgo alto de No se usa Duración de
dosis unica hipoglucemia especialmente en efecto de 24-72
ancianos y nefropatas. Genera rubor, hrs
hiponatremia ya que altera la ADH
1
@aprendiendo_de_medicina
, Acetohexamida 250-500 mg 0.25-1.5 grs en No se usa Duración de 8-
dosis única o 2 24 hrs
dosis divididas
Tolazamida 100,250, 500 mg 1.5-19 gr en No se usa 24 hrs
dosis única o 2
dosis divididas
Sulfonilureas de segunda generación
Son hasta 200 veces más potentes que la primera gen, por lo que debe tenerse precaución en pacientes cardiovasculares, ancianos y
aquellos con riesgo de hipoglucemia
Fármaco presentación dosificación Contraindicaciones y Características ADME
RAM especiales
Gliburida/glibenclamida 1.25, 2.5, 5,3 y 6 Dosis inicial es de 2.5 Una sobredosis (+20 Además del Metaboliza en
mg tabletas VO mg/d y dosis de mg) genera mecanismo típico hígado con
mantenimiento es de 5- hiperglucemia. de las sulfonilureas, metabolitos
10 mg/d dada en una la gliburida destaca inactivos.
dosis por la mañana. Si Riesgo potente de en que queda Duración de efecto
no responden a 10 hipoglucemia. No usar secuestrada en la por 24 hrs
mg/d, significa que no en hepatopatía ni célula,
será útil en ellos nefropatía contribuyendo su
efecto largo
Glipizida Tabletas 5 y 10 Debe tomarse 30 Contraindicado en Por tener menor 90% metabolizada
(glidiazinamida) mg minutos antes de insuficiencia hepática potencia y vida en hígado con
comida, dosis inicial de 5 corta se prefiere en metabolitos
2
@aprendiendo_de_medicina
1. Drogas que actúan en el complejo del receptor de sulfonilureas
Sulfonilureas
Mecanismo de acción: fármacos con núcleo de ácido sulfónico-urea que se unen a los canales de potasio sensibles a ATP (kATP) en la
superficie de las células B del páncreas, generando cierre del canal y despolarizando la célula, generando que entre Ca+ y se libere insulina.
Estos canales se encuentran también en intestino y cerebro, hay subunidades que son afines SUR1 y SUR2 pero carece de importancia
clínica. Todas las sulfonilureas aumentan de peso y existe el riesgo de hipoglucemia
ADME: son metabolizadas en el hígado, generando metabolitos inactivos, si son de 1era generación se eliminarán vía renal y de 2da por la
bilis. Contraindicadas de insuficiencia hepática y renal
Sulfonilureas de primera generación
fármaco presentación dosificación Contraindicaciones y RAM Características ADME
especiales
tolbutamida Tabletas 500 mg Dosis diaria Erupciones cutáneas e hipoglucemia Por su efecto Duración de
habitual es de corto, es efecto corta (6-
1.5-3 gr considerado el 10 hrs)
(dividida en más seguro para independiente
500 mg antes usar en de función renal
de cada comida pacientes de
y dormir) edad avanzada
clorpropamida 100 y 250 mg 0.1-0.5 gr en Por su efecto largo, riesgo alto de No se usa Duración de
dosis unica hipoglucemia especialmente en efecto de 24-72
ancianos y nefropatas. Genera rubor, hrs
hiponatremia ya que altera la ADH
1
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, Acetohexamida 250-500 mg 0.25-1.5 grs en No se usa Duración de 8-
dosis única o 2 24 hrs
dosis divididas
Tolazamida 100,250, 500 mg 1.5-19 gr en No se usa 24 hrs
dosis única o 2
dosis divididas
Sulfonilureas de segunda generación
Son hasta 200 veces más potentes que la primera gen, por lo que debe tenerse precaución en pacientes cardiovasculares, ancianos y
aquellos con riesgo de hipoglucemia
Fármaco presentación dosificación Contraindicaciones y Características ADME
RAM especiales
Gliburida/glibenclamida 1.25, 2.5, 5,3 y 6 Dosis inicial es de 2.5 Una sobredosis (+20 Además del Metaboliza en
mg tabletas VO mg/d y dosis de mg) genera mecanismo típico hígado con
mantenimiento es de 5- hiperglucemia. de las sulfonilureas, metabolitos
10 mg/d dada en una la gliburida destaca inactivos.
dosis por la mañana. Si Riesgo potente de en que queda Duración de efecto
no responden a 10 hipoglucemia. No usar secuestrada en la por 24 hrs
mg/d, significa que no en hepatopatía ni célula,
será útil en ellos nefropatía contribuyendo su
efecto largo
Glipizida Tabletas 5 y 10 Debe tomarse 30 Contraindicado en Por tener menor 90% metabolizada
(glidiazinamida) mg minutos antes de insuficiencia hepática potencia y vida en hígado con
comida, dosis inicial de 5 corta se prefiere en metabolitos
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