Farmacologie = geneesmiddelenleer
wisselwerking tussen farmaca (=vreemde) stoffen en fysiologie van het
lichaam
Naamgeving
- chemische naam : afgeleid van atoomstelling
o N-acetyl-4-aminofenol (paracetamol)
- Generische naam (soortnaam) : afgeleid van chemische naam, wereldwijd
hetzelfde
o Acetylsalicylzuur (aspirine)
- Merknaam: octrooi op aangevraagd
o Aantal jaren mag alleen bedrijf met octrooi het op de markt
brengen > duurder
Waarom grijpen geneesmiddelen aan?
Waarneming effect (op
orgaansysteem)
Aangrijping van een medicijn
Medicijnen hebben als doel >
eiwitten
Eiwitten worden gemaakt in een celkern.
Waarom eiwitten?
- veel verschillende eiwitten
- belangrijke rol in fysiologische processen
- organen/weefsels hebben eiwitten specifiek voor dat orgaan/weefsel
, - eiwitten komen op een specifieke plaats voor > op deze manier kan een
medicijn alleen specifiek op een plaats voor komen
welke typen eiwitten ?
- receptoren
- ionkanalen (stroomgeleiding van de ene kant naar de andere kant)
- enzymen (afbreken van voedingsstoffen, versnelling van processen)
- transporteiwitten (zorgen voor transport door celmembraan)
Receptoren
- handhaven homeostase : communicatie nodig
chemische boodschappers:
- hormonen
- neurotransmitters
- mediatoren
o plaatselijk/omliggende cellen
o bijvoorbeeld histamine
- binding van boodschapperstoffen aan receptoren in/op andere cellen >
effect
- ‘ligand’ = algemeen woord voor een stof die op een receptor past
waarom bindt een ligand aan een receptor ?
= boodschapper past alleen als hij de juiste vorm heeft voor de receptor
waarom binden geneesmiddelen aan receptor ?
- moleculaire structuur van adrenaline en salbutamol lijken op elkaar en
binden daardoor aan dezelfde receptoren
- salbutamol : verwijdt luchtwegen en verlicht symptomen astma
gevolg binding medicijn/receptor
- medicijn bootst chemische boodschapper na en geeft hetzelfde effect als
boodschapper
o agonist
of :
- medicijn blokkeert de receptor en geeft geen effect
o antagonist of blokker
agonist/antagonist
adrenalinereceptoren :
- salbutamol (agonist)
o stimuleert receptoren in longen
o veroorzaakt bronchodilatatie
o bij astma en COPD
- atenolol (antagonist)
o blokkeert receptoren in hart
o blokkeert daardoor stimulerende werking adrenaline
o hart: minder presteren en minder zuurstofbehoefte
o o.a. bij angina pectoris en hypertensie
, subgroepen receptoren
- adrenerge receptoren:
o B1- receptoren in longen
o B2 receptoren in hart
- Geneesmiddelen kunnen aangrijpen op subgroepen van receptoren
- Specifieke organen of weefsels kunnen doel worden van medicijn
- Als geneesmiddel niet specifiek voor specifieke subgroep > ongewenste
effecten in andere organen (bijwerkingen)
Ionkanalen
- alle belangrijke fysiologische processen hangen af van ionen die het
celmembraan passeren
- passief via ionkanalen
- actief via transporteiwitten
speelt een rol bij :
- actiepotentiaal zenuwcel
- kloppen van het hart
- filtratie van het bloed in de nieren
- opname voedingsstoffen in de darmen
ionen
- atomen of kleine moleculen die geladen zijn:
o positief geladen (kation)
o negatief geladen (anion)
- ionen zijn stabiel
kanaal blokkerend geneesmiddel
- lidocaine
- lokaal verdovend middel (tandarts)
enzymen
- elke seconde duizenden minuscule biochemische reacties in cellen
- enzymen: grote, complexe eiwitten die biochemische reacties katalyseren
- katalysatoren versnellen reacties, zonder zelf te veranderen
o dus steeds hergebruikt!
- Stof die door enzym wordt omgezet: substraat
Geneesmiddel onderbreekt reactieketen door aan enzym 2 te binden
Transporteiwitten
- transport van stoffen door celmembraan
- actief transport
o passief transport bij ionkanalen
transporteiwitten in synaps
- serotonine (neurotransmitter) betrokken bij o.a. stemming
- SSRI’s :
o Remmen de transporteiwitten voor serotonine
wisselwerking tussen farmaca (=vreemde) stoffen en fysiologie van het
lichaam
Naamgeving
- chemische naam : afgeleid van atoomstelling
o N-acetyl-4-aminofenol (paracetamol)
- Generische naam (soortnaam) : afgeleid van chemische naam, wereldwijd
hetzelfde
o Acetylsalicylzuur (aspirine)
- Merknaam: octrooi op aangevraagd
o Aantal jaren mag alleen bedrijf met octrooi het op de markt
brengen > duurder
Waarom grijpen geneesmiddelen aan?
Waarneming effect (op
orgaansysteem)
Aangrijping van een medicijn
Medicijnen hebben als doel >
eiwitten
Eiwitten worden gemaakt in een celkern.
Waarom eiwitten?
- veel verschillende eiwitten
- belangrijke rol in fysiologische processen
- organen/weefsels hebben eiwitten specifiek voor dat orgaan/weefsel
, - eiwitten komen op een specifieke plaats voor > op deze manier kan een
medicijn alleen specifiek op een plaats voor komen
welke typen eiwitten ?
- receptoren
- ionkanalen (stroomgeleiding van de ene kant naar de andere kant)
- enzymen (afbreken van voedingsstoffen, versnelling van processen)
- transporteiwitten (zorgen voor transport door celmembraan)
Receptoren
- handhaven homeostase : communicatie nodig
chemische boodschappers:
- hormonen
- neurotransmitters
- mediatoren
o plaatselijk/omliggende cellen
o bijvoorbeeld histamine
- binding van boodschapperstoffen aan receptoren in/op andere cellen >
effect
- ‘ligand’ = algemeen woord voor een stof die op een receptor past
waarom bindt een ligand aan een receptor ?
= boodschapper past alleen als hij de juiste vorm heeft voor de receptor
waarom binden geneesmiddelen aan receptor ?
- moleculaire structuur van adrenaline en salbutamol lijken op elkaar en
binden daardoor aan dezelfde receptoren
- salbutamol : verwijdt luchtwegen en verlicht symptomen astma
gevolg binding medicijn/receptor
- medicijn bootst chemische boodschapper na en geeft hetzelfde effect als
boodschapper
o agonist
of :
- medicijn blokkeert de receptor en geeft geen effect
o antagonist of blokker
agonist/antagonist
adrenalinereceptoren :
- salbutamol (agonist)
o stimuleert receptoren in longen
o veroorzaakt bronchodilatatie
o bij astma en COPD
- atenolol (antagonist)
o blokkeert receptoren in hart
o blokkeert daardoor stimulerende werking adrenaline
o hart: minder presteren en minder zuurstofbehoefte
o o.a. bij angina pectoris en hypertensie
, subgroepen receptoren
- adrenerge receptoren:
o B1- receptoren in longen
o B2 receptoren in hart
- Geneesmiddelen kunnen aangrijpen op subgroepen van receptoren
- Specifieke organen of weefsels kunnen doel worden van medicijn
- Als geneesmiddel niet specifiek voor specifieke subgroep > ongewenste
effecten in andere organen (bijwerkingen)
Ionkanalen
- alle belangrijke fysiologische processen hangen af van ionen die het
celmembraan passeren
- passief via ionkanalen
- actief via transporteiwitten
speelt een rol bij :
- actiepotentiaal zenuwcel
- kloppen van het hart
- filtratie van het bloed in de nieren
- opname voedingsstoffen in de darmen
ionen
- atomen of kleine moleculen die geladen zijn:
o positief geladen (kation)
o negatief geladen (anion)
- ionen zijn stabiel
kanaal blokkerend geneesmiddel
- lidocaine
- lokaal verdovend middel (tandarts)
enzymen
- elke seconde duizenden minuscule biochemische reacties in cellen
- enzymen: grote, complexe eiwitten die biochemische reacties katalyseren
- katalysatoren versnellen reacties, zonder zelf te veranderen
o dus steeds hergebruikt!
- Stof die door enzym wordt omgezet: substraat
Geneesmiddel onderbreekt reactieketen door aan enzym 2 te binden
Transporteiwitten
- transport van stoffen door celmembraan
- actief transport
o passief transport bij ionkanalen
transporteiwitten in synaps
- serotonine (neurotransmitter) betrokken bij o.a. stemming
- SSRI’s :
o Remmen de transporteiwitten voor serotonine
