Antianginosis/Antiisquémicos
β-BLOQUEADORES
Generalidades - inotropismo y FC así el consumo de O2.
- poscarga al modificar PAM.
- Mejoran flujo coronario, pues al FC si prolonga diástole (llenado coronario)
- Requisito del β-bloqueador: idealmente selectivo y puro (sin act agonista parcial).
- Aunque LDL, son + beneficiosos, pues: angina, hospitalizaciones y riesgo de reinfarto.
- No solo manejan sx, sino que mejoran pronóstico.
BLOQUEADORES DE CANALES DE Ca
Generalidades - fuerza contracción cardiaca (inotropismo).
- No dihidropiridinas FC, PA poscarga.
- Al FC prolongan diástole y mejoran flujo coronario. Además aporte al espasmos.
- Pueden darse en tx combinado con β-bloqueadores, con precaución de que hay efectos adversos sumatorios como bradicardia, hipotensión e
inotropismo -.
Análisis - consumo:
- Inotrópico neg: todos, en especial las no dihidropiridinas.
- Cronotrópico neg: las no dihidropiridinas.
- poscarga: todos, en especial las dihidropiridinas.
- Mejora aporte:
- Mejora flujo coronario: en especial las no dihidropiridinas.
- espasmos: dihidropiridinas.
NITRATOS
Generalidades - Ante enfermedad que curse con disfunción endotelial severa, puede que el mecanismo no funcione bien y podrían haber limitaciones.
- Miocardio tiene un mecanismo de autorregulación del flujo para darle prioridad a la vasodilatación de áreas isquémicas.
Mecanismos - Nitrato penetra cel endotelial induce formación óxido nitrico (NO) activa guanilato ciclasa GMPc m.liso vascular vasodilatación
acción
, NITRATOS
Curvas dosis - Mecanismo no es igual en todos los vasos sanguíneos.
respuesta - Clínicamente van a haber unos efectos primero que otros.
- Al dosis se pueden sumar efectos.
- Orden de respuesta:
- Venas responden primero: vasodilatación venosa precarga
- Grandes arterias: mejora flujo y espasmos
- Arteriolas: RVP y poscarga
- No se usan como anti-HTA crónicos, pues para esto ocuparía que actúen sobre las arteriolas de R y este es el último efecto en alcanzarse, y al haber venodilatacion
de primero podría causar mucha hipotensión ortostática.
Efectos - precarga y poscarga consumo O2 miocardio
- Dilata arterias coronarias epicárdicas
- Redistribución flujo por colaterales
- Mantiene el mecanismo de autorregulación de flujo hacia áreas isquémicas
- Alivia espasmo coronario
- Acción anti-trombótica leve agregación plaquetaria
Exceso dosis - RV, lo que llenando cavidades cardíacas
- GC y perfusión
- Flujo coronario, que da como mecanismo reflejo un FC
- Finalmente: consumo O2 e isquemia
Nitratos Nitroglicerina Isosorbidedinitrato 5-mononitrato
- Altamente extraída por hígado, donde al pasar se elimina. - Sublingual: - Se administra VO
- Vía sublingual: - Inicio acción - Bueno tanto en
- Inicio y efecto máx rápido. tardío, pero eventos agudos
- Se absorbe en lecho muy vascularizado y pasa directo a circulación sistémica, brincando el 1er paso acción + como crónicos.
hepático. duradera. - Su metabolito es de
- Efecto breve - No es bueno en acción rápida y
- Se prefiere que paciente este acostado. manejo agudo. prolongada.
- Alivia a los 5min (teórico), si no alivia en 10min (no +) se repite dosis, y si no alivia no se debe poner otra - Oral:
dosis por riego a hipotensión y taquicardia refleja que comprometa flujo. - Pacientes
- Al momento de darlo, las catecolaminas están por el dolor, entonces FC y PA están . Al quitar dolor se crónicos.
combate estos factores fisiológicos que estaban empeorando. Muy útil en crisis. - Se puede
- Parche transdérmico: combinar con
- Se prefiere sobre el ungüento (difícil regular dosis) uno de acción
- Muy practico, se va liberando paulatinamente por 24h cte. rápida.
- Cinética lenta, por lo que se usa como terapia crónica.
- Parche se usa como dosis basal y sublingual para crisis.
- IV:
- Inicio y fin acción rápido
- Uso en:
- Angina refractaria al tx con la sublingual.
- Crisis hipertensiva (hospitalario)
- IC aguda.
β-BLOQUEADORES
Generalidades - inotropismo y FC así el consumo de O2.
- poscarga al modificar PAM.
- Mejoran flujo coronario, pues al FC si prolonga diástole (llenado coronario)
- Requisito del β-bloqueador: idealmente selectivo y puro (sin act agonista parcial).
- Aunque LDL, son + beneficiosos, pues: angina, hospitalizaciones y riesgo de reinfarto.
- No solo manejan sx, sino que mejoran pronóstico.
BLOQUEADORES DE CANALES DE Ca
Generalidades - fuerza contracción cardiaca (inotropismo).
- No dihidropiridinas FC, PA poscarga.
- Al FC prolongan diástole y mejoran flujo coronario. Además aporte al espasmos.
- Pueden darse en tx combinado con β-bloqueadores, con precaución de que hay efectos adversos sumatorios como bradicardia, hipotensión e
inotropismo -.
Análisis - consumo:
- Inotrópico neg: todos, en especial las no dihidropiridinas.
- Cronotrópico neg: las no dihidropiridinas.
- poscarga: todos, en especial las dihidropiridinas.
- Mejora aporte:
- Mejora flujo coronario: en especial las no dihidropiridinas.
- espasmos: dihidropiridinas.
NITRATOS
Generalidades - Ante enfermedad que curse con disfunción endotelial severa, puede que el mecanismo no funcione bien y podrían haber limitaciones.
- Miocardio tiene un mecanismo de autorregulación del flujo para darle prioridad a la vasodilatación de áreas isquémicas.
Mecanismos - Nitrato penetra cel endotelial induce formación óxido nitrico (NO) activa guanilato ciclasa GMPc m.liso vascular vasodilatación
acción
, NITRATOS
Curvas dosis - Mecanismo no es igual en todos los vasos sanguíneos.
respuesta - Clínicamente van a haber unos efectos primero que otros.
- Al dosis se pueden sumar efectos.
- Orden de respuesta:
- Venas responden primero: vasodilatación venosa precarga
- Grandes arterias: mejora flujo y espasmos
- Arteriolas: RVP y poscarga
- No se usan como anti-HTA crónicos, pues para esto ocuparía que actúen sobre las arteriolas de R y este es el último efecto en alcanzarse, y al haber venodilatacion
de primero podría causar mucha hipotensión ortostática.
Efectos - precarga y poscarga consumo O2 miocardio
- Dilata arterias coronarias epicárdicas
- Redistribución flujo por colaterales
- Mantiene el mecanismo de autorregulación de flujo hacia áreas isquémicas
- Alivia espasmo coronario
- Acción anti-trombótica leve agregación plaquetaria
Exceso dosis - RV, lo que llenando cavidades cardíacas
- GC y perfusión
- Flujo coronario, que da como mecanismo reflejo un FC
- Finalmente: consumo O2 e isquemia
Nitratos Nitroglicerina Isosorbidedinitrato 5-mononitrato
- Altamente extraída por hígado, donde al pasar se elimina. - Sublingual: - Se administra VO
- Vía sublingual: - Inicio acción - Bueno tanto en
- Inicio y efecto máx rápido. tardío, pero eventos agudos
- Se absorbe en lecho muy vascularizado y pasa directo a circulación sistémica, brincando el 1er paso acción + como crónicos.
hepático. duradera. - Su metabolito es de
- Efecto breve - No es bueno en acción rápida y
- Se prefiere que paciente este acostado. manejo agudo. prolongada.
- Alivia a los 5min (teórico), si no alivia en 10min (no +) se repite dosis, y si no alivia no se debe poner otra - Oral:
dosis por riego a hipotensión y taquicardia refleja que comprometa flujo. - Pacientes
- Al momento de darlo, las catecolaminas están por el dolor, entonces FC y PA están . Al quitar dolor se crónicos.
combate estos factores fisiológicos que estaban empeorando. Muy útil en crisis. - Se puede
- Parche transdérmico: combinar con
- Se prefiere sobre el ungüento (difícil regular dosis) uno de acción
- Muy practico, se va liberando paulatinamente por 24h cte. rápida.
- Cinética lenta, por lo que se usa como terapia crónica.
- Parche se usa como dosis basal y sublingual para crisis.
- IV:
- Inicio y fin acción rápido
- Uso en:
- Angina refractaria al tx con la sublingual.
- Crisis hipertensiva (hospitalario)
- IC aguda.
