Tutor week 14: vraag 7 en 15
7. Antivirale therapie + werkingsmechanisme
Antivirale therapie werkt tegen HIV, hepatitis B en C, herpesvirussen en influenza A en B. De
antivirale therapieën doden de virussen niet, maar onderdrukken de replicatie van de
virussen. Het probleem met het ontwikkelen van nieuwe therapieën zit hem in het feit dat
de gastheercel vaak ook beschadigt. Dit komt omdat virussen afhankelijk zijn van het
eiwitsynthese mechanisme van de gastheercel.
Prodrugs die gericht zijn op de virale DNA-polymerase:
- Aciclovir
- Valaciclovir
- Famciclovir
- Ganciclovir
- Valganciclovir
- Cidofovir
Aciclovir (acyclogunaosine) is een sterke remmer
van het virale DNA-polymerase van HSV en VZV
(herpesvirussen). Andere middelen zijn valaciclovir
en famciclovir. Cellen die zijn geïnfecteerd met het
Herpes Simplex Virus (HSV) bevatten viraal
thymidine-kinase (TK) en DNA-polymerase.
Aciclovir wordt omgezet door thymidine-kinase in
de monofosfaatvorm (acyclo-GMP) die vervolgens
verder wordt omgezet tot de trifosfaatvorm
(acyclo-GTP) door cellulaire kinases. Deze vorm
(acyclo-GTP) is een sterke remmer van het virale
DNA-polymerase. De mono- en trifosfaatvorm
worden ingebouwd in het virale DNA. De virale
enzymen kunnen acyclo-GMP niet meer
verwijderen, waardoor de DNA-polymerase
werking volledig geblokkeerd wordt en er
ketenterminatie optreedt.
Ganciclovir is een medicijn tegen CMV-infecties
(ook een herpesvirus). Ganciclovir trifosfaat remt
CMV DNA-polymerase.
Valganiclovir is een valine ester van ganciclovir, maar kan oraal worden toegediend
(voordeel tov ganciclovir dat intraveneus wordt toegediend).
Cidofovir is ook een ketenterminator tegen het virale DNA-polymerase. Het is effectief tegen
CMV en voor aciclovir-resistente HSV-infecties.
7. Antivirale therapie + werkingsmechanisme
Antivirale therapie werkt tegen HIV, hepatitis B en C, herpesvirussen en influenza A en B. De
antivirale therapieën doden de virussen niet, maar onderdrukken de replicatie van de
virussen. Het probleem met het ontwikkelen van nieuwe therapieën zit hem in het feit dat
de gastheercel vaak ook beschadigt. Dit komt omdat virussen afhankelijk zijn van het
eiwitsynthese mechanisme van de gastheercel.
Prodrugs die gericht zijn op de virale DNA-polymerase:
- Aciclovir
- Valaciclovir
- Famciclovir
- Ganciclovir
- Valganciclovir
- Cidofovir
Aciclovir (acyclogunaosine) is een sterke remmer
van het virale DNA-polymerase van HSV en VZV
(herpesvirussen). Andere middelen zijn valaciclovir
en famciclovir. Cellen die zijn geïnfecteerd met het
Herpes Simplex Virus (HSV) bevatten viraal
thymidine-kinase (TK) en DNA-polymerase.
Aciclovir wordt omgezet door thymidine-kinase in
de monofosfaatvorm (acyclo-GMP) die vervolgens
verder wordt omgezet tot de trifosfaatvorm
(acyclo-GTP) door cellulaire kinases. Deze vorm
(acyclo-GTP) is een sterke remmer van het virale
DNA-polymerase. De mono- en trifosfaatvorm
worden ingebouwd in het virale DNA. De virale
enzymen kunnen acyclo-GMP niet meer
verwijderen, waardoor de DNA-polymerase
werking volledig geblokkeerd wordt en er
ketenterminatie optreedt.
Ganciclovir is een medicijn tegen CMV-infecties
(ook een herpesvirus). Ganciclovir trifosfaat remt
CMV DNA-polymerase.
Valganiclovir is een valine ester van ganciclovir, maar kan oraal worden toegediend
(voordeel tov ganciclovir dat intraveneus wordt toegediend).
Cidofovir is ook een ketenterminator tegen het virale DNA-polymerase. Het is effectief tegen
CMV en voor aciclovir-resistente HSV-infecties.