CLASE VI farmaco
Nociones y generalidades de: anticonvulsivantes. Bloqueantes gabaérgicos. Antidepresivos. Hipnóticos y sedantes.
Anestésicos generales y locales.
Benzodiazepinas: Desde su aparición y hasta la actualidad, las benzodiazepinas se han convertido en los fármacos de
mayor prescripción en el tratamiento psicofarmacológico de la ansiedad.
Las benzodiacepinas (BZD), constituyen un grupo farmacológico conocido y de amplia prescripción tanto a nivel
mundial como a nivel nacional desde su aparición en la década de los 60 como sucesores de los barbitúricos. Se trata
de un grupo de fármacos que comparte sus efectos farmacológicos ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivantes,
miorelajantes así como de inducir amnesia anterógrada.
CLONAZEPAM-ALPRAZOLAM-MIDAZOLAM-LORAZEPAM-FLUNITRAZEPAM-CLOBAZAM-BROMAZEPAM-DIAZEPAM
EFECTO:
-Efecto Ansiolítico: es consecuencia de la acción sobre áreas corticales y posiblemente límbicas.
-Efecto hipnótico: dado por la acción a nivel de la formación reticular. (MIDAZOLAM)
-Efecto anticonvulsivante: es ejercido sobre la corteza cerebral y el tronco encefálico. (LORAZEPAM, DIAZEPAM,
MIDAZOLAM)
-Efecto miorrelajante: por acción en dos niveles; uno directo sobre la médula espinal y el otro dado en forma
indirecta por su efecto ansiolítico. (DIAZEPAM. FLUNITRAZEPAM)
-Efecto amnésico (ver más adelante): por la acción sobre el hipocampo.
MECANISMO DE ACCION: El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el neurotransmisor inhibitorio más importante
del sistema nervioso central (SNC). Actúa sobre receptores específicos denominados GABA A, B y C.
El GABAA, situado a nivel postsináptico, efecto inhibitorio. Actua como moduladores alostéricos igual q barbitúricos y
esteroides. Las benzodiazepinas actúan solamente sobre los receptores GABAA que tienen presente la subunidad
gamma.
Ejercen su acción aumentando la afinidad del GABA por su receptor y la frecuencia de apertura del canal de cloro, sin
modificar la conductancia del mismo ni el tiempo de apertura del canal.
, Se han reconocido 3 subtipos de receptores para benzodiazepinas
*BZ1: tiene alta afinidad por el zolpidem y se encuentra en mayor densidad en cerebelo, corteza cerebral,
hipocampo y células cromafines de la glándula suprarrenal.
*BZ2: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y se localiza principalmente en médula espinal, corteza cerebral,
hipocampo y células cromafines de la glándula suprarrenal.
*BZ3: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y no se encuentra asociado al receptor GABAA. Se localiza en hígado,
riñón, testículo y suprarrenal. A nivel del SNC se encuentra en las membranas mitocondriales y se cree que estaría
involucrado en el efecto hipnótico y sedante de esteroides neuroactivos.
FCINETICA BENZODIAZEPINAS ABSORCION: via oral adecuada Alimentos antiácidos retrasan
PICO : diferentes de acuerdo a la droga (1/2 y 6 hs)
• Sublingual: clonazepam, alprazolam, lorazepam Su velocidad de absorción es apenas ligeramente superior a la oral.
• Intramuscular: diferente en cada droga (LORA/MIDA) y dependiendo del sitio.
• INTRAVENOSA: midazolam / lorazepam o diazepam. Habitualmente se dan 1 a 2 min para evitar la depresión
respiratoria salvo en el caso de inducción anestesica o intubacion.
DISTIBUCION:
Nociones y generalidades de: anticonvulsivantes. Bloqueantes gabaérgicos. Antidepresivos. Hipnóticos y sedantes.
Anestésicos generales y locales.
Benzodiazepinas: Desde su aparición y hasta la actualidad, las benzodiazepinas se han convertido en los fármacos de
mayor prescripción en el tratamiento psicofarmacológico de la ansiedad.
Las benzodiacepinas (BZD), constituyen un grupo farmacológico conocido y de amplia prescripción tanto a nivel
mundial como a nivel nacional desde su aparición en la década de los 60 como sucesores de los barbitúricos. Se trata
de un grupo de fármacos que comparte sus efectos farmacológicos ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivantes,
miorelajantes así como de inducir amnesia anterógrada.
CLONAZEPAM-ALPRAZOLAM-MIDAZOLAM-LORAZEPAM-FLUNITRAZEPAM-CLOBAZAM-BROMAZEPAM-DIAZEPAM
EFECTO:
-Efecto Ansiolítico: es consecuencia de la acción sobre áreas corticales y posiblemente límbicas.
-Efecto hipnótico: dado por la acción a nivel de la formación reticular. (MIDAZOLAM)
-Efecto anticonvulsivante: es ejercido sobre la corteza cerebral y el tronco encefálico. (LORAZEPAM, DIAZEPAM,
MIDAZOLAM)
-Efecto miorrelajante: por acción en dos niveles; uno directo sobre la médula espinal y el otro dado en forma
indirecta por su efecto ansiolítico. (DIAZEPAM. FLUNITRAZEPAM)
-Efecto amnésico (ver más adelante): por la acción sobre el hipocampo.
MECANISMO DE ACCION: El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el neurotransmisor inhibitorio más importante
del sistema nervioso central (SNC). Actúa sobre receptores específicos denominados GABA A, B y C.
El GABAA, situado a nivel postsináptico, efecto inhibitorio. Actua como moduladores alostéricos igual q barbitúricos y
esteroides. Las benzodiazepinas actúan solamente sobre los receptores GABAA que tienen presente la subunidad
gamma.
Ejercen su acción aumentando la afinidad del GABA por su receptor y la frecuencia de apertura del canal de cloro, sin
modificar la conductancia del mismo ni el tiempo de apertura del canal.
, Se han reconocido 3 subtipos de receptores para benzodiazepinas
*BZ1: tiene alta afinidad por el zolpidem y se encuentra en mayor densidad en cerebelo, corteza cerebral,
hipocampo y células cromafines de la glándula suprarrenal.
*BZ2: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y se localiza principalmente en médula espinal, corteza cerebral,
hipocampo y células cromafines de la glándula suprarrenal.
*BZ3: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y no se encuentra asociado al receptor GABAA. Se localiza en hígado,
riñón, testículo y suprarrenal. A nivel del SNC se encuentra en las membranas mitocondriales y se cree que estaría
involucrado en el efecto hipnótico y sedante de esteroides neuroactivos.
FCINETICA BENZODIAZEPINAS ABSORCION: via oral adecuada Alimentos antiácidos retrasan
PICO : diferentes de acuerdo a la droga (1/2 y 6 hs)
• Sublingual: clonazepam, alprazolam, lorazepam Su velocidad de absorción es apenas ligeramente superior a la oral.
• Intramuscular: diferente en cada droga (LORA/MIDA) y dependiendo del sitio.
• INTRAVENOSA: midazolam / lorazepam o diazepam. Habitualmente se dan 1 a 2 min para evitar la depresión
respiratoria salvo en el caso de inducción anestesica o intubacion.
DISTIBUCION:
