Stoffenlijst 2019-2020
Procaïne amino-ester p132
- Natriumkanaalblokker (voltage-gated) – remming zenuwcelgeleiding
Door de flux van Na+ door de voltage-gated kanalen te remmen kunnen er geen/moeilijker
actiepotentialen opgewekt worden.
- Hoge pKa (8.9) en dus meer geïoniseerd, lage startsnelheid
- Afgebroken in het bloed en klein beetje in de lever
Hoe dichter pKa bij lichaamspH is, hoe sneller het medicijn in actie kan komen – procaïne nauwelijks
meer toegepast sinds lidocaïne op de markt is
Bijwerkingen:
Lokaal anestheticum, korte werkingsduur
Lidocaïne amino-amide p132
- Natriumkanaalblokker (voltage-gated) – remming zenuwcelgeleiding
- Lagere pKa dan procaïne, werkt dus iets sneller
- Meer lipofiel dus ook meer potent en langer werkzaam dan procaïne
- Afgebroken in de lever door CYP450 (meer risico bij problemen met lever)
- Toediening topicaal – wordt gebruik in katten om larynx ongevoeliger te maken bij
endoscopie, ook gebruik van pleisters
Ook IV voor om ventriculaire contracties te controleren
Toevoegen van epinefrine om de werkingsduur te verlengen
Bijwerkingen: zenuwtrekkingen skeletspieren
Lokaal anestheticum, gemiddelde werkingsduur
Dobutamine catecholamine p33-34
- β1-selectieve adrenerge receptor agonist – sympathicomimetica 1
- Natuurlijke vorm is dopamine
- Afbraak in lever en nieren – rijk in enzymen MAO & COMT
- Kan niet door de BHB
- Wordt geïnjecteerd voor acute reactie bij bijvoorbeeld cardiogene shock
- Toediening IV
Door activatie van D-receptoren en in hoge dosis dus β1 maar ook β2 en a1 – sympatische effecten op
al deze receptoren, afhankelijk van welke dosis welke receptor wordt gestimuleerd. Door binding aan
β1 dus verhoogde contractie en frequentie in het hart. Norepinefrine komt vrij wanneer adrenerge
receptoren worden geactiveerd en dit activeert α1/β1-receptoren
Bijwerkingen: angst, rusteloosheid, hersenbloeding
Positieve inotroop2
Propranolol (beta-blokker) p44-45
- Niet-selectieve β-adrenerge receptor antagonist – sympathicolytica 3
- Lipofiel dus kan door BHB – nadelig bij dit medicijn want kan dus voor bijwerkingen zorgen
- Bij hartritmestoornissen
- Orale of parenterale toediening
Kan bronchoconstrictie (dus benauwdheid) veroorzaken
1
Sympathicomimetica stimuleren de bèta receptoren van het sympathisch zenuwstelsel (B2 = luchtwegen, B1 =
hart)
2
Inotropie = contractiekracht, positief is grotere kracht en negatief lagere kracht – hangt voornamelijk af van
calcium
3
Heeft remmende werking op sympathisch zenuwstelsel
, Negatieve inotroop en negatieve chronotroop4
Atenolol p45-46
- β1-selectieve adrenerge receptor antagonist – sympathicolytica
- Hydrofiel dus niet/weinig langs BHB
- Bij hartritmestoornissen, hypertrofische cardiomyopathie (deel hart verdikt) bij katten
- Orale toediening
Bijwerkingen: verminderde hartwerking
Negatieve inotroop en negatieve chronotroop
Clenbutarol arylamine p41
- B2-selectieve adrenerge receptor agonist – sympathicomimetica
- Bronchodilatie bij paarden
- Orale toediening
Belangrijk bij asthma, COPD en voedsel-producerende dieren om minder vet en meer vlees te krijgen.
Clenbuterol kan tachycardie veroorzaken bij hoge doses. Daarom mag het niet worden gebruikt bij
paarden waarvan wordt vermoed dat ze cardiovasculaire stoornissen hebben. Clenbuterol kan
ontspanning van de baarmoeder veroorzaken wat kan leiden tot effecten van oxytocine.
Bijwerkingen: zweten, rusteloosheid, spiertrillingen
Bronchodilator
(Vergelijkbaar is salbutamol; dit heeft alleen een lagere biologische beschikbaarheid en wordt dus
minder goed opgenomen – voorgekomen in werkcolleges)
Atropine imidazole derivaat p50
- Muscarine receptor antagonist – parasympathicolytica
- Gaat competitie aan met ACh
- Makkelijke distributie over het lichaam en aanwezig in CZS, dus passeert BHB
- Wordt gemetaboliseerd tot noratropine, atropin-noxide en tropicacid door de lever
- Oraal of parenteraal5
Bijwerkingen: tachycardie, fotofobie (lichtgevoeligheid), xerostomie (droge mond)
Mydriaticum (pupilverwijder)
N-butyl-scopolamine belladonna alkaloïde derivaat p51
- Muscarine receptor antagonist – parasympathicolytica
- Gaat competitie aan met Ach
- Passeert BHB niet
- Toediening parenteraal
Lijkt op atropine qua eigenschappen & bijwerkingen
Antispasmodicum (gaat orgaankrampen tegen)
Parathion organofosfaat p49
- Acetylcholinesterase remmer – parasympaticomimetica
- Remt dus afbraak van acetylcholine en heeft dus effect op muscarine en nicotine receptoren
- Lipofiel
- Toediening inhalatie, oraal of op de huid
Onomkeerbaar
Bijwerkingen: spiertrillingen, stuiptrekkingen
Insecticide
4
Chronotroop = slagfrequentie hart
5
Injectie of infuus (SC, IM, IV)
Procaïne amino-ester p132
- Natriumkanaalblokker (voltage-gated) – remming zenuwcelgeleiding
Door de flux van Na+ door de voltage-gated kanalen te remmen kunnen er geen/moeilijker
actiepotentialen opgewekt worden.
- Hoge pKa (8.9) en dus meer geïoniseerd, lage startsnelheid
- Afgebroken in het bloed en klein beetje in de lever
Hoe dichter pKa bij lichaamspH is, hoe sneller het medicijn in actie kan komen – procaïne nauwelijks
meer toegepast sinds lidocaïne op de markt is
Bijwerkingen:
Lokaal anestheticum, korte werkingsduur
Lidocaïne amino-amide p132
- Natriumkanaalblokker (voltage-gated) – remming zenuwcelgeleiding
- Lagere pKa dan procaïne, werkt dus iets sneller
- Meer lipofiel dus ook meer potent en langer werkzaam dan procaïne
- Afgebroken in de lever door CYP450 (meer risico bij problemen met lever)
- Toediening topicaal – wordt gebruik in katten om larynx ongevoeliger te maken bij
endoscopie, ook gebruik van pleisters
Ook IV voor om ventriculaire contracties te controleren
Toevoegen van epinefrine om de werkingsduur te verlengen
Bijwerkingen: zenuwtrekkingen skeletspieren
Lokaal anestheticum, gemiddelde werkingsduur
Dobutamine catecholamine p33-34
- β1-selectieve adrenerge receptor agonist – sympathicomimetica 1
- Natuurlijke vorm is dopamine
- Afbraak in lever en nieren – rijk in enzymen MAO & COMT
- Kan niet door de BHB
- Wordt geïnjecteerd voor acute reactie bij bijvoorbeeld cardiogene shock
- Toediening IV
Door activatie van D-receptoren en in hoge dosis dus β1 maar ook β2 en a1 – sympatische effecten op
al deze receptoren, afhankelijk van welke dosis welke receptor wordt gestimuleerd. Door binding aan
β1 dus verhoogde contractie en frequentie in het hart. Norepinefrine komt vrij wanneer adrenerge
receptoren worden geactiveerd en dit activeert α1/β1-receptoren
Bijwerkingen: angst, rusteloosheid, hersenbloeding
Positieve inotroop2
Propranolol (beta-blokker) p44-45
- Niet-selectieve β-adrenerge receptor antagonist – sympathicolytica 3
- Lipofiel dus kan door BHB – nadelig bij dit medicijn want kan dus voor bijwerkingen zorgen
- Bij hartritmestoornissen
- Orale of parenterale toediening
Kan bronchoconstrictie (dus benauwdheid) veroorzaken
1
Sympathicomimetica stimuleren de bèta receptoren van het sympathisch zenuwstelsel (B2 = luchtwegen, B1 =
hart)
2
Inotropie = contractiekracht, positief is grotere kracht en negatief lagere kracht – hangt voornamelijk af van
calcium
3
Heeft remmende werking op sympathisch zenuwstelsel
, Negatieve inotroop en negatieve chronotroop4
Atenolol p45-46
- β1-selectieve adrenerge receptor antagonist – sympathicolytica
- Hydrofiel dus niet/weinig langs BHB
- Bij hartritmestoornissen, hypertrofische cardiomyopathie (deel hart verdikt) bij katten
- Orale toediening
Bijwerkingen: verminderde hartwerking
Negatieve inotroop en negatieve chronotroop
Clenbutarol arylamine p41
- B2-selectieve adrenerge receptor agonist – sympathicomimetica
- Bronchodilatie bij paarden
- Orale toediening
Belangrijk bij asthma, COPD en voedsel-producerende dieren om minder vet en meer vlees te krijgen.
Clenbuterol kan tachycardie veroorzaken bij hoge doses. Daarom mag het niet worden gebruikt bij
paarden waarvan wordt vermoed dat ze cardiovasculaire stoornissen hebben. Clenbuterol kan
ontspanning van de baarmoeder veroorzaken wat kan leiden tot effecten van oxytocine.
Bijwerkingen: zweten, rusteloosheid, spiertrillingen
Bronchodilator
(Vergelijkbaar is salbutamol; dit heeft alleen een lagere biologische beschikbaarheid en wordt dus
minder goed opgenomen – voorgekomen in werkcolleges)
Atropine imidazole derivaat p50
- Muscarine receptor antagonist – parasympathicolytica
- Gaat competitie aan met ACh
- Makkelijke distributie over het lichaam en aanwezig in CZS, dus passeert BHB
- Wordt gemetaboliseerd tot noratropine, atropin-noxide en tropicacid door de lever
- Oraal of parenteraal5
Bijwerkingen: tachycardie, fotofobie (lichtgevoeligheid), xerostomie (droge mond)
Mydriaticum (pupilverwijder)
N-butyl-scopolamine belladonna alkaloïde derivaat p51
- Muscarine receptor antagonist – parasympathicolytica
- Gaat competitie aan met Ach
- Passeert BHB niet
- Toediening parenteraal
Lijkt op atropine qua eigenschappen & bijwerkingen
Antispasmodicum (gaat orgaankrampen tegen)
Parathion organofosfaat p49
- Acetylcholinesterase remmer – parasympaticomimetica
- Remt dus afbraak van acetylcholine en heeft dus effect op muscarine en nicotine receptoren
- Lipofiel
- Toediening inhalatie, oraal of op de huid
Onomkeerbaar
Bijwerkingen: spiertrillingen, stuiptrekkingen
Insecticide
4
Chronotroop = slagfrequentie hart
5
Injectie of infuus (SC, IM, IV)
