María Josefina Pecchenino
FMED-UM
Apuntes farmacología
ANÉSTESICOS LOCALES Y GENERALES Sustancias que tienen la capacidad
de interferir con las percepciones
ANESTÉSICOS GENERALES: bloquean todo tipo de sensaciones con pérdida de la consciencia. Deprimen el sist nervioso central lo suficientemente para permitir la
realización de cirugías y otros procedimientos nocivos. Generan un estado transitorio, reversible que se caracteriza por perdida de la conciencia, de la sensibilidad,
de la motilidad y de los reflejos.
ANESTÉSICOS LOCALES: solo actúan en el sitio de administración sin pérdida de la consciencia. Bloquean de forma reversible y transitoria la conducción del
impulso nervioso. A [] suficientes evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar de administración
A. LOCALES
MECANISMO DE ACCIÓN CARACTERÍSTICAS ESTRUCTURA QUÍMICA
- La mayoría son bases débiles -Principal factor: PKa xq a menor ionización más -Núcleo aromático+ unión éter o unión amida+
-Penetran en el nervio en forma no ionizada, una rápido es el paso por la membrana para tener acceso cadena hidrocarbonada+ amina
vez dentro del axón forman moléculas ionizadas y al canal de Na -Núcleo aromático: responsable de la
estas bloquean los canales de Na e impiden la -La acción debe ser suficientemente larga para liposolubilidad. Es un anillo bencénico sustituido,
generación de potenciales de acción. efectuar la acción, pero el periodo de recuperación puede ser lipofílico o liposoluble
-Para su acción deben atravesar la mb nerviosa no debe ser muy prolongado -Unión éter o amida: determina el tipo de
uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático. -La potencia está determinada por la liposolubilidad degradación, los aminoesteres son degradados por
- Impiden la generación y propagación del impulso ya que de esta forma penetra con mayor facilidad a seudocolinesterasas plasmáticas y los aminoamidas
nervioso al reducir la permeabilidad de los canales la membrana. a nivel hepático
de NA -No debe ser irritante en los tejidos ni producir -Cadena hidrocarbonada: influyen en la
alteraciones permanentes en la estructura del nervio liposolubilidad, duración de la acción y toxicidad
-El tiempo de inicio de la anestesia debe ser lo más -Grupo amina: determina hidrosolubilidad de la
corto posible molécula y su unión a proteínas plasmáticas, lo
-Periodo de latencia corto forma una amina terciaria o cuaternaria
-Su efecto debe ser selectivo
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, María Josefina Pecchenino
FMED-UM
Apuntes farmacología
INDICACIONES TERAPÉUTICAS CARACTERÍSTICAS FÁRMACOS
ANESTESIA POR INFILTRACIÓN -Inyección de una solución de AL directamente en el + utilizados: LIDOCAÍNA, PROCAÍNA y BUPIVACAÍNA
tejido a anestesiar (Dermis o tejido subcutáneo)
ANESTESIA DE SUPERFICIE -Actúan sobre superficies mucosas y piel (boca, nariz + utilizados: TETRACAÍNA, LIDOCAÍNA
esófago, tracto genito-urinario).
-Inhiben los estímulos dolorosos, táctiles y térmicos
-Efectos en 2-5minutos. Duración de 30-45 minutos
ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL -Inyección subcutánea proximal al sitio a anestesiar
que va a interrumpir la transmisión nerviosa
-Requiere menos cantidades para anestesiar zonas
mayores que con la anestesie por infiltración
ANESTESIA EPIDURAL -Inyección en el espacio epidural y difusión hacia Se puede administrar BUPIVACAÍNA, LIDOCAÍNA
espacio paravertebrales
-Menos afección simpática cardiovascular
CLASIFICACIÓN SEGÚN ESTRUCTURA QUÍMICA
TIPO DE UNION FÁRMACOS CARÁCTERISTICAS
TIPO ÉSTER 1-ÉSTERES DEL ÁCIDO BENZOICO: COCAÍNA, TETRACAÍNA, -Practicamente ya no se utilizan
BUTACAÍNA. -Tienen mayor riesgo de provocar alergias
2-ÉSTERES DEL ACIDO P-AMINOBENZOICO: PROCAÍNA, PROPACÍNA -La toxicidad sistémica tiene menos importancia
-Son menos efectivos en la producción de anestesia intraoral
TIPO AMIDA BUPIVACAINA -Son el grupo mas utilizado actualmente
MEPIVACAÍNA -Tienen menor riesgo de provocar alergias
LIDOCAÍNA -La toxicidad sistémica tiene una mayor importancia
PRILOCAÍNA -Son mas efectivos en la producción de anestesia intraoral.
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ANÉSTESICOS LOCALES Y GENERALES Sustancias que tienen la capacidad
de interferir con las percepciones
ANESTÉSICOS GENERALES: bloquean todo tipo de sensaciones con pérdida de la consciencia. Deprimen el sist nervioso central lo suficientemente para permitir la
realización de cirugías y otros procedimientos nocivos. Generan un estado transitorio, reversible que se caracteriza por perdida de la conciencia, de la sensibilidad,
de la motilidad y de los reflejos.
ANESTÉSICOS LOCALES: solo actúan en el sitio de administración sin pérdida de la consciencia. Bloquean de forma reversible y transitoria la conducción del
impulso nervioso. A [] suficientes evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar de administración
A. LOCALES
MECANISMO DE ACCIÓN CARACTERÍSTICAS ESTRUCTURA QUÍMICA
- La mayoría son bases débiles -Principal factor: PKa xq a menor ionización más -Núcleo aromático+ unión éter o unión amida+
-Penetran en el nervio en forma no ionizada, una rápido es el paso por la membrana para tener acceso cadena hidrocarbonada+ amina
vez dentro del axón forman moléculas ionizadas y al canal de Na -Núcleo aromático: responsable de la
estas bloquean los canales de Na e impiden la -La acción debe ser suficientemente larga para liposolubilidad. Es un anillo bencénico sustituido,
generación de potenciales de acción. efectuar la acción, pero el periodo de recuperación puede ser lipofílico o liposoluble
-Para su acción deben atravesar la mb nerviosa no debe ser muy prolongado -Unión éter o amida: determina el tipo de
uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático. -La potencia está determinada por la liposolubilidad degradación, los aminoesteres son degradados por
- Impiden la generación y propagación del impulso ya que de esta forma penetra con mayor facilidad a seudocolinesterasas plasmáticas y los aminoamidas
nervioso al reducir la permeabilidad de los canales la membrana. a nivel hepático
de NA -No debe ser irritante en los tejidos ni producir -Cadena hidrocarbonada: influyen en la
alteraciones permanentes en la estructura del nervio liposolubilidad, duración de la acción y toxicidad
-El tiempo de inicio de la anestesia debe ser lo más -Grupo amina: determina hidrosolubilidad de la
corto posible molécula y su unión a proteínas plasmáticas, lo
-Periodo de latencia corto forma una amina terciaria o cuaternaria
-Su efecto debe ser selectivo
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS CARACTERÍSTICAS FÁRMACOS
ANESTESIA POR INFILTRACIÓN -Inyección de una solución de AL directamente en el + utilizados: LIDOCAÍNA, PROCAÍNA y BUPIVACAÍNA
tejido a anestesiar (Dermis o tejido subcutáneo)
ANESTESIA DE SUPERFICIE -Actúan sobre superficies mucosas y piel (boca, nariz + utilizados: TETRACAÍNA, LIDOCAÍNA
esófago, tracto genito-urinario).
-Inhiben los estímulos dolorosos, táctiles y térmicos
-Efectos en 2-5minutos. Duración de 30-45 minutos
ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL -Inyección subcutánea proximal al sitio a anestesiar
que va a interrumpir la transmisión nerviosa
-Requiere menos cantidades para anestesiar zonas
mayores que con la anestesie por infiltración
ANESTESIA EPIDURAL -Inyección en el espacio epidural y difusión hacia Se puede administrar BUPIVACAÍNA, LIDOCAÍNA
espacio paravertebrales
-Menos afección simpática cardiovascular
CLASIFICACIÓN SEGÚN ESTRUCTURA QUÍMICA
TIPO DE UNION FÁRMACOS CARÁCTERISTICAS
TIPO ÉSTER 1-ÉSTERES DEL ÁCIDO BENZOICO: COCAÍNA, TETRACAÍNA, -Practicamente ya no se utilizan
BUTACAÍNA. -Tienen mayor riesgo de provocar alergias
2-ÉSTERES DEL ACIDO P-AMINOBENZOICO: PROCAÍNA, PROPACÍNA -La toxicidad sistémica tiene menos importancia
-Son menos efectivos en la producción de anestesia intraoral
TIPO AMIDA BUPIVACAINA -Son el grupo mas utilizado actualmente
MEPIVACAÍNA -Tienen menor riesgo de provocar alergias
LIDOCAÍNA -La toxicidad sistémica tiene una mayor importancia
PRILOCAÍNA -Son mas efectivos en la producción de anestesia intraoral.
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