Samenvatting Fysiologie en Therapie B Martina Schmidt

Kandidaatstoffen
Adrenaline:
o Sympathicus, gemaakt uit tyrosine en is een catecholamine.
o Agonist
o Het bind op de beta-adrenerge receptoren, onderdeel van de G-eiwit gekoppelde
receptoren.
 Gs eiwit  stimulatie adenylylcyclase  verhoging cAMP.
 Als fysiologische reactie zorgt het voor een verhoging van de hartfrequentie en
hartcontractie en voor de relaxatie van gladde spieren.
 Verschil dus tussen de hartspieren en gladde spieren.
 Het zorgt voor afbraak van glycogeen  glucose gehalte gaat omhoog. Het kan voor
suikerziekte zorgen.
 Daarnaast zorgt het voor de afbraak van vetzuren (artherosclerosis)
o Het kan ook op de α1 receptor binden.
 Gq eiwit  fosfolipase C  verhoging van Ca2+ en DAG.
 Dit zorgt voor de contractie van gladde spieren
o Het kan ook op α2 receptor binden
 Gi eiwit  verlaging cAMP
 Remming van de vrijzetting van neurotransmitters.

Adrenaline is een hormoon, noradrenaline een neurotransmitter. Adrenaline bindt aan alle α en β
receptoren. Noradrenaline alleen aan de α en β1.

Propranolol
o Bind aan de beta-adrenerge receptoren als competitieve antagonist.
o Therapie voor:
 Hartflimmen, aritme.
 Nervositeit.

Prazosine
o Competitieve antagonist van de α1 receptoren.
o Therapie voor:
 Hoge bloeddruk (hypertensie)

Nicotine
o Bind op de nicotinergie acetylcholine receptoren.
 Ligand-gestuurde ionkanalen (Na+)  depolarisatie.
 Agonist
o Fysiologische reactie:
 Contractie van skeletspieren.

Digoxine
o Remming Na+ / K+ ATPase.
 Instroom van Ca2+ door exchanger.
o Therapie
 Hartspieren: achteruitgang van de contractiele kracht.
 Hartfalen.

Carbachol
o Parasympaticus: stabiel acetylcholine. Het is een agonist
o Werkt op de G-eiwit gekoppelde muscarine receptoren.
o M1 muscarine receptoren

,  Gq eiwit  stimulatie fosfolipase C  verhoging Ca2+ en DAG.
 Het zorgt voor een verhoging van leren en geheugen (alzheimer, dementie).
o M2 muscarine receptoren
 Gi eiwit  verlaging van cAMP.
 βϒ dimeer zorgt voor de activatie van kalium kanalen  kaliumverlaging.
 Het zorgt voor de remming van de hartfrequentie (Na+ omlaag), remming van de
hartcontractie (Ca2+ omlaag) en voor een verlaging van kalium  rust.
 Remming van acetylcholine vrij zetting.
o M3 muscarine receptoren
 Gq eiwit  stimulatie fosfolipase C  verhoging calcium en DAG.
 Zorgt voor de contractie van gladde spieren in de long en verhoging van cGMP
(relaxatie bloedvaten).

Atropine
o Competitieve antagonist en geld als therapie voor astma (inhalatie).


Farmacologie B Autonome zenuwstelsel college 20-12-‘16
Functie van het autonome zenuwstelsel houd in
dat er homeostase is, een balans tussen de
autonome gedeelten van het zenuwstelsel.
Autonome zenuwstelsel bestaat uit twee delen:
1. Parasympaticus: rest- and- digest.
 Primaire sturing via de
boodschapper acetylcholine.
2. Sympaticus: flight-or-flight.

De parasympaticus en sympaticus zijn niet
onafhankelijk van elkaar actief.
 De activiteit van beide hangt af van o.a.
nicotinerge recepteren, de ligand
gestuurde ionkanalen, en worden of door
acetylcholine of door nicotine
geactiveerd.

Parasympaticus
Het parasympatische zenuwstelsel heeft maar één belangrijke zenuw: nervus vagus. De cellichamen
liggen in de hersenstam Het parasympatische zenuwstelsel heeft lange preganglionaire zenuwen
vanuit de hersenstam die pas in het doelorgaan overschakelen op het ganglion. Het heeft dus zeer
korte postganglionaire zenuwen.

Belangrijkste zenuw: de nervus vagus. De nervus vagus is een preganglionaire zenuw en in de
doelorganen is pas het ganglion aanwezig.
o Preganglionaire neurotransmitter: acetylcholine
Activeert de zo genaamde nicotine receptoren.
 Dit zijn ligand gestuurde ionkanalen.
o Postganglionaire neurotransmitter: acetylcholine.
Activeert de zo genaamde muscarinische cholinerge receptoren
 Dit zijn G-gekoppelde receptoren

, Sympaticus
Het sympatische zenuwstelsel heeft cellichamen in het ruggenmerg en deze schakelen snel over in
het ganglion en daarna naar veel zenuwen. Het sympatische zenuwstelsel
heeft korte preganglionaire zenuwen die vanuit het ruggemerg
overschakelen in een ganglion. Het heeft daardoor lange postganglionaire
zenuwen die de verschillende doelorganen innerveren.
o Preganglionaire neurotransmitter: acetylcholine
Activeert de zo genaamde nicotine receptoren
 Dit zijn ligand gestuurde ionkanalen.
o Postganglionaire neurotransmitter: noradrenaline.
Activeert de zo genaamde adrenergine receptoren
 Dit zijn G-gekoppelde receptoren.

Ook in de sympaticus zitten de ligand gestuurde receptoren (nicotinerge
receptoren) en dus is de sturing van de sympaticus afhankelijk van
acetylcholine.
 Bij hart en gladde spiercellen wordt geen noradrenaline of adrenaline vrijgezet, maar
acetylcholine.

 B1-receptoren worden in het hart geactiveerd en dwingen de atria en ventricle tot
contractie.
 Alfa-receptoren zijn aanwezig in de bloedvaten en dwingen de bloedvaten tot contractie, wat
leid tot een hogere bloeddruk.
Alle receptoren die gevoelig zijn voor adrenaline of noradrenaline, G-gekoppelde receptoren, zijn de
alfa receptoren en B receptoren.

 Noradrenaline is een neurotransmitter
 Adrenaline wordt geproduceerd in het bijniermerg,
het gemodificeerd ganglion. Het is een hormoon.
Door activatie van ligand gestuurde ionkanalen in het
bijniermerg, wordt adrenaline vrijgezet.
o Vooral gevoelig voor B1 en B2 receptoren.
o B2 receptoren kunnen niet geactiveerd
worden door noradrenaline. Bij B2
receptoren in de gladde spiercellen van de
long is dit het geval.

Aan de eind vertakkingen van de long zitten epitheelcellen en daar dichtbij gladde spiercellen. Daar
in de buurt liggen bloedvaten, daar komt adrenaline langs en zorgt voor de activatie van de B2
receptoren die op de gladde spiercellen liggen. Daardoor dwingt adrenaline de gladde spiercellen van
de longen tot rust.

Somatisch zenuwstelsel.
In het somatische motor pathway vind ook activatie plaats door middel van acetylcholine en
daardoor vind de contractie van de gladde spiercellen plaats en dwarsgestreepte spieren plaats.
 Hier zijn de Nm receptoren aanwezig (muscle).