Farmacologie 2 - Blok 3B
Basiskennis Farma
Farmacon ‘Geneeskrachtige stof’: De interactie tussen substraten waarbij een functie van een cel of
orgaan veranderd
Geneesmiddel: Vorm waarin een farmacon aan de gebruiker wordt toegediend
Farmacologie: Leer van de geneesmiddelen Kennis van de interactie tussen het farmacon en het
levend biologisch systeem (de mens)
Farmacotherapie: Toepassen van geneesmiddelen bij patiënten (Bij diagnose, ter diagnose, ter
verlichting van klachten of ter symptoombestrijding)
Volgens de Nederlandse wet mogen optometristen geen geneesmiddelen voorschrijven, ze mogen
alleen geneesmiddelen toedienen als het noodzakelijk is voor hun onderzoek. Dit zijn: mydriatica,
cycloplegica, lokale anesthetica en kleurstoffen. Het mydriaticum fenylefrine mag alleen in oplossing
van 2,5% worden gebruikt, niet van 10%
Agonist (Mimetisch): Zorgt voor versterking van een medicijn
Antagonist (Lytisch/Blokker): Gaat de werking van een medicijn tegen. De lichaamseigen stof kan zijn
werking niet uitvoeren. Voorbeeld: Adrenaline, je wilt bloedvaten vernauwen maar de antagonist
zorgt voor verwijding
1. Natuurlijke stof
2. Agonist / Antagonist
3. Na inname geneesmiddel
4. Voor inname geneesmiddel
5. Verandering in de cel
6. Lichaamscel
7. Receptor Agonist Antagonist
Hoe werkt een geneesmiddel?
- Directe binding aan een receptor: Een agonist zorgt voor effect, een antagonist niet
- Beïnvloeding ionkanaal: Een agonist opent of remt een ionkanaal, een antagonist sluit het
ionkanaal
- Enzym-remming
Agonist: False Substrate: Een stof werkt en bindt als een agonist maar wordt naar een
verkeerde stof omgezet
Agonist: Pro-drug: Een stof wordt omgezet naar een werkzame stof (voorstadium van
een geneesmiddel)
Antagonist: Normale werking
- Invloed op transporteiwitten
Receptoren antagonist
- Competitief: Wedstrijd met lichaamseigen stof
Reversibel: Receptor zit erop, maar kan er ook weer af
Irreversibel: Receptor zit erop en gaat er niet meer af Het effect blijf
- Niet-competitief: Een receptor bindt ergens anders maar het antagonistisch effect is er wel
1
,Autonome zenuwstelsel (ASZ)
- Parasympatische deel:
Invloed op orgaan gebonden en ondersteunende functies (in rust)
Activering van eindreceptoren met acetylcholine
Eindreceptoren: Muscarine (M)-receptoren en Nicotine (N)-receptoren
Vernauwt pupillen, vasodilatatie
Invloed hart: Afname snelheid en toename kracht
Stoffen worden snel afgebroken door acetylcholine-esterase
- Sympathische deel:
Invloed op vitale organen (hart, longen, hersenen) en bloedcirculatie (actief)
Activering van eindreceptoren met nor-epinefrine (noradrenaline)
Eindreceptoren: Alpha-receptoren en Bèta-receptoren
Verwijdt pupillen, vasoconstrictie
Invloed hart: Toename snelheid en afname kracht
Glad spierweefsel met name cardiaal en vaatbed
Functie bijnieren: Onder invloed van stress, angst en pijn geven de bijnieren grote hoeveelheden
adrenaline en noradrenaline vrij, dat zorgt voor actie
Mimetisch: Effect veroorzaken / effect verhogen
Lytisch: Effect remmen
Inducerend effect Remmend effect
Sympathicus Sympathico- ‘Adrenerg’ Sympathico-lytisch ‘Alfa/Bètablokkerend’
mimetisch (SM) (SL)
Parasympaticus Para-sympathico- ‘Cholinerg’ Parasympathico- ‘Anticholinerg’
mimetisch (PSM) lytisch (PSL)
Parasympathico-lytisch Blokkade M-receptoren - Pupilverwijding
- Uitschakeling accommodatie
Parasymphatico-mimetisch Activatie M-receptoren - Contractie m. sphincter pupillae Miosis
- Contractie m . ciliaris Accommodatie
- Verhoogde traansecretie
Symphatico-lytisch Blokkade α- en β - Verlagen productie kamerwater
receptoren - Pupilvernauwing
Symphatico-mimetisch Stimulatie α1 receptoren - Vasoconstrictie Droger oog
- Contractie m. dilatator pupillae Mydriasis
- Contractie mm. Tarsales Grotere lidspleet
Stimulatie α2 receptoren - Ipoidine Intra-oculaire druk omlaag
- Kamerwaterproductie omlaag
Stimulatie β1 receptoren - Remming productie kamerwater
- Verbeterde afvoer kamervocht
Stimulatie β2 receptoren - Geen rol in het oog
2
,‘Six Step Model’
Zes stappen om tot een rationeel behandelplan te komen via denkstappen en beslismomenten
1. Probleem specificeren
2. Stel doel behandeling vast: Wat is het doel van de behandeling?
3. Behandelmogelijkheden bepalen
4. Selecteer geschikte behandeling: Houd rekening met patiëntkenmerken, contra-indicaties, co-
morbiditeit en interacties. Zijn er behandelopties die niet kunnen worden gebruikt?
5. Stel vast, zet behandeling in: Vertel de patiënt wat er gebeurd en wat de patiënt kan
verwachten, bijvoorbeeld bijwerkingen
6. Follow-up: Controle op effectiviteit, bijwerkingen en therapietrouw (Bij een optometrist niet
echt van toepassing vanwege gebruik van medicatie alleen als diagnostiek)
Middelen bij glaucoom en oculaire hypertensie
Glaucoom
- Belangrijkste oorzaak: Een verhoogde intra-oculaire druk
- Oorzaak verhoogde oogdruk (bij POAG): Te veel aanmaak van het kamerwater óf te weinig
afvoer van het kamerwater
Het kamerwater wordt actief uitgescheiden door epitheelcellen van corpus ciliare en
loopt via de achterste oogkamer en de pupilopening naar de voorste oogkamer
Afvoer vindt plaats via het trabekelsysteem (kleine kanaaltjes in de kamerhoek),
uitkomend in het kanaal van Schlemm
- Doel glaucoombehandeling: Oogdruk verlagen (< 20 mm Hg) om progressie van de ziekte te
voorkomen Chronische behandeling is noodzakelijk
- Latanoprost en Timolol de meest voorgeschreven glaucoommedicatie
Aangrijpingspunten oogdruk
- Verlagen productie van het kamerwater
Bètablokkers
Koolzuuranhydraseremmers
α₂- agonisten
- Bevorderen afvoer kamerwater
Prostaglandine-analogen
Adrenerge agonisten
Miotica
Bètablokkers
- Verlagen productie van het kamerwater
- Symphatico-lytisch
- Lokaal toegepast als oogdruppel
- Eerst-keus behandeling als mono-therapie
- Evaluatie na 2 tot 6 weken (Evaluatie van het oogdruk verlagende effect en de eventuele
bijwerkingen van het voorgeschreven middel)
- Soorten
Timolol: Niet-selectieve β-blokker (voorkeur ivm kosten) 27% oogdrukverlaging
Betaxolol (Betoptic): Selectieve β-blokker (met name β1)
Koolzuuranhydraseremmers
- Remmen het enzym koolzuuranhydrase Minder uitscheiding van kamerwater
- Werking ook als diureticum
3
, - Lokaal of systemisch
Prostaglandine-analogen
- Prostaglandines zijn lichaamseigen hormonen (kortwerkend) en betrokken bij
ontstekings/opruim-processen. Zij bevorderen de uveosclerale afvoer van kamerwater
- Nadeel: Maagbescherming neemt af, daardoor meer kans op maagzweertjes
- Verlaging van de oogdruk: 25 tot 30%
Symphaticomimetica: α₂-adrenerge agonist
- Verminderen aanmaak kamerwater
- Adrenerg = symphaticomimeticum Centrale / systemische effecten, lijkend op adrenaline
- Relatief nieuw (eind jaren 90 op de markt)
Parasymphaticomimetisch
- Contractie van de m. sphincter pupillae en m. ciliaris Trabekelsysteem wordt geopend
Kamerwater kan beter worden afgevoerd
- Dit wordt alleen gebruikt wanneer er geen betere alternatieven zijn, omdat het (ernstige)
bijwerkingen kan geven
- Middel voor glaucoom: Pilocarpine
Bètablokkers Timolol = niet selectief
Betaxolol (Betoptic) = selectief
Carteabak (Carteolol) = niet selectief
Levobunolol (Betagan) = niet selectief
Koolzuuranhydraseremmers Brinzolamide (Azopt) = lokaal
Dorzolamide (Trusopt) = lokaal
Acetazolamide (Diamox) = systemisch
Prostaglandine-analogen Latanoprost (Xalatan)
Bimatoprost (Lumigan)
Travoprost (Travatan)
Tafluprost (Saflutan)
α₂-adrenerge agonist Apraclonidine (Iopidine) = lokaal
Brimonidine (Aphagan = lokaal
Parasymphaticomimetica Pilocarpine
Combinatiepreparaat Bimatoprost / timolol (Ganfort)
Latonoprost / timolol (Xalacom)
Travoprost / timolol (Duotrav)
Brimonidine / timolol (Combigan)
Brinzolamide / timolol (Azarga)
Dorzolamide / timolol (Cosopt)
Timolol Bètablocker
Lipofiele niet-selectieve β-blokker zonder intrinsieke
symphaticomimetische activiteit
Farmaceutische vorm Altijd als ‘maleaat’ (zoutvorm) in oogdruppels of gel
Indicatie Open kamerhoek glaucoom (verlagen productie kamerwater)
Varianten Timoptol (MSD)
- Conservans: Benzododeciniumbromide
- Oogdruppels 2,5 ml
0,25% ‘XE’: 2,5 mg/ml, bevat gellan-gom
4
Basiskennis Farma
Farmacon ‘Geneeskrachtige stof’: De interactie tussen substraten waarbij een functie van een cel of
orgaan veranderd
Geneesmiddel: Vorm waarin een farmacon aan de gebruiker wordt toegediend
Farmacologie: Leer van de geneesmiddelen Kennis van de interactie tussen het farmacon en het
levend biologisch systeem (de mens)
Farmacotherapie: Toepassen van geneesmiddelen bij patiënten (Bij diagnose, ter diagnose, ter
verlichting van klachten of ter symptoombestrijding)
Volgens de Nederlandse wet mogen optometristen geen geneesmiddelen voorschrijven, ze mogen
alleen geneesmiddelen toedienen als het noodzakelijk is voor hun onderzoek. Dit zijn: mydriatica,
cycloplegica, lokale anesthetica en kleurstoffen. Het mydriaticum fenylefrine mag alleen in oplossing
van 2,5% worden gebruikt, niet van 10%
Agonist (Mimetisch): Zorgt voor versterking van een medicijn
Antagonist (Lytisch/Blokker): Gaat de werking van een medicijn tegen. De lichaamseigen stof kan zijn
werking niet uitvoeren. Voorbeeld: Adrenaline, je wilt bloedvaten vernauwen maar de antagonist
zorgt voor verwijding
1. Natuurlijke stof
2. Agonist / Antagonist
3. Na inname geneesmiddel
4. Voor inname geneesmiddel
5. Verandering in de cel
6. Lichaamscel
7. Receptor Agonist Antagonist
Hoe werkt een geneesmiddel?
- Directe binding aan een receptor: Een agonist zorgt voor effect, een antagonist niet
- Beïnvloeding ionkanaal: Een agonist opent of remt een ionkanaal, een antagonist sluit het
ionkanaal
- Enzym-remming
Agonist: False Substrate: Een stof werkt en bindt als een agonist maar wordt naar een
verkeerde stof omgezet
Agonist: Pro-drug: Een stof wordt omgezet naar een werkzame stof (voorstadium van
een geneesmiddel)
Antagonist: Normale werking
- Invloed op transporteiwitten
Receptoren antagonist
- Competitief: Wedstrijd met lichaamseigen stof
Reversibel: Receptor zit erop, maar kan er ook weer af
Irreversibel: Receptor zit erop en gaat er niet meer af Het effect blijf
- Niet-competitief: Een receptor bindt ergens anders maar het antagonistisch effect is er wel
1
,Autonome zenuwstelsel (ASZ)
- Parasympatische deel:
Invloed op orgaan gebonden en ondersteunende functies (in rust)
Activering van eindreceptoren met acetylcholine
Eindreceptoren: Muscarine (M)-receptoren en Nicotine (N)-receptoren
Vernauwt pupillen, vasodilatatie
Invloed hart: Afname snelheid en toename kracht
Stoffen worden snel afgebroken door acetylcholine-esterase
- Sympathische deel:
Invloed op vitale organen (hart, longen, hersenen) en bloedcirculatie (actief)
Activering van eindreceptoren met nor-epinefrine (noradrenaline)
Eindreceptoren: Alpha-receptoren en Bèta-receptoren
Verwijdt pupillen, vasoconstrictie
Invloed hart: Toename snelheid en afname kracht
Glad spierweefsel met name cardiaal en vaatbed
Functie bijnieren: Onder invloed van stress, angst en pijn geven de bijnieren grote hoeveelheden
adrenaline en noradrenaline vrij, dat zorgt voor actie
Mimetisch: Effect veroorzaken / effect verhogen
Lytisch: Effect remmen
Inducerend effect Remmend effect
Sympathicus Sympathico- ‘Adrenerg’ Sympathico-lytisch ‘Alfa/Bètablokkerend’
mimetisch (SM) (SL)
Parasympaticus Para-sympathico- ‘Cholinerg’ Parasympathico- ‘Anticholinerg’
mimetisch (PSM) lytisch (PSL)
Parasympathico-lytisch Blokkade M-receptoren - Pupilverwijding
- Uitschakeling accommodatie
Parasymphatico-mimetisch Activatie M-receptoren - Contractie m. sphincter pupillae Miosis
- Contractie m . ciliaris Accommodatie
- Verhoogde traansecretie
Symphatico-lytisch Blokkade α- en β - Verlagen productie kamerwater
receptoren - Pupilvernauwing
Symphatico-mimetisch Stimulatie α1 receptoren - Vasoconstrictie Droger oog
- Contractie m. dilatator pupillae Mydriasis
- Contractie mm. Tarsales Grotere lidspleet
Stimulatie α2 receptoren - Ipoidine Intra-oculaire druk omlaag
- Kamerwaterproductie omlaag
Stimulatie β1 receptoren - Remming productie kamerwater
- Verbeterde afvoer kamervocht
Stimulatie β2 receptoren - Geen rol in het oog
2
,‘Six Step Model’
Zes stappen om tot een rationeel behandelplan te komen via denkstappen en beslismomenten
1. Probleem specificeren
2. Stel doel behandeling vast: Wat is het doel van de behandeling?
3. Behandelmogelijkheden bepalen
4. Selecteer geschikte behandeling: Houd rekening met patiëntkenmerken, contra-indicaties, co-
morbiditeit en interacties. Zijn er behandelopties die niet kunnen worden gebruikt?
5. Stel vast, zet behandeling in: Vertel de patiënt wat er gebeurd en wat de patiënt kan
verwachten, bijvoorbeeld bijwerkingen
6. Follow-up: Controle op effectiviteit, bijwerkingen en therapietrouw (Bij een optometrist niet
echt van toepassing vanwege gebruik van medicatie alleen als diagnostiek)
Middelen bij glaucoom en oculaire hypertensie
Glaucoom
- Belangrijkste oorzaak: Een verhoogde intra-oculaire druk
- Oorzaak verhoogde oogdruk (bij POAG): Te veel aanmaak van het kamerwater óf te weinig
afvoer van het kamerwater
Het kamerwater wordt actief uitgescheiden door epitheelcellen van corpus ciliare en
loopt via de achterste oogkamer en de pupilopening naar de voorste oogkamer
Afvoer vindt plaats via het trabekelsysteem (kleine kanaaltjes in de kamerhoek),
uitkomend in het kanaal van Schlemm
- Doel glaucoombehandeling: Oogdruk verlagen (< 20 mm Hg) om progressie van de ziekte te
voorkomen Chronische behandeling is noodzakelijk
- Latanoprost en Timolol de meest voorgeschreven glaucoommedicatie
Aangrijpingspunten oogdruk
- Verlagen productie van het kamerwater
Bètablokkers
Koolzuuranhydraseremmers
α₂- agonisten
- Bevorderen afvoer kamerwater
Prostaglandine-analogen
Adrenerge agonisten
Miotica
Bètablokkers
- Verlagen productie van het kamerwater
- Symphatico-lytisch
- Lokaal toegepast als oogdruppel
- Eerst-keus behandeling als mono-therapie
- Evaluatie na 2 tot 6 weken (Evaluatie van het oogdruk verlagende effect en de eventuele
bijwerkingen van het voorgeschreven middel)
- Soorten
Timolol: Niet-selectieve β-blokker (voorkeur ivm kosten) 27% oogdrukverlaging
Betaxolol (Betoptic): Selectieve β-blokker (met name β1)
Koolzuuranhydraseremmers
- Remmen het enzym koolzuuranhydrase Minder uitscheiding van kamerwater
- Werking ook als diureticum
3
, - Lokaal of systemisch
Prostaglandine-analogen
- Prostaglandines zijn lichaamseigen hormonen (kortwerkend) en betrokken bij
ontstekings/opruim-processen. Zij bevorderen de uveosclerale afvoer van kamerwater
- Nadeel: Maagbescherming neemt af, daardoor meer kans op maagzweertjes
- Verlaging van de oogdruk: 25 tot 30%
Symphaticomimetica: α₂-adrenerge agonist
- Verminderen aanmaak kamerwater
- Adrenerg = symphaticomimeticum Centrale / systemische effecten, lijkend op adrenaline
- Relatief nieuw (eind jaren 90 op de markt)
Parasymphaticomimetisch
- Contractie van de m. sphincter pupillae en m. ciliaris Trabekelsysteem wordt geopend
Kamerwater kan beter worden afgevoerd
- Dit wordt alleen gebruikt wanneer er geen betere alternatieven zijn, omdat het (ernstige)
bijwerkingen kan geven
- Middel voor glaucoom: Pilocarpine
Bètablokkers Timolol = niet selectief
Betaxolol (Betoptic) = selectief
Carteabak (Carteolol) = niet selectief
Levobunolol (Betagan) = niet selectief
Koolzuuranhydraseremmers Brinzolamide (Azopt) = lokaal
Dorzolamide (Trusopt) = lokaal
Acetazolamide (Diamox) = systemisch
Prostaglandine-analogen Latanoprost (Xalatan)
Bimatoprost (Lumigan)
Travoprost (Travatan)
Tafluprost (Saflutan)
α₂-adrenerge agonist Apraclonidine (Iopidine) = lokaal
Brimonidine (Aphagan = lokaal
Parasymphaticomimetica Pilocarpine
Combinatiepreparaat Bimatoprost / timolol (Ganfort)
Latonoprost / timolol (Xalacom)
Travoprost / timolol (Duotrav)
Brimonidine / timolol (Combigan)
Brinzolamide / timolol (Azarga)
Dorzolamide / timolol (Cosopt)
Timolol Bètablocker
Lipofiele niet-selectieve β-blokker zonder intrinsieke
symphaticomimetische activiteit
Farmaceutische vorm Altijd als ‘maleaat’ (zoutvorm) in oogdruppels of gel
Indicatie Open kamerhoek glaucoom (verlagen productie kamerwater)
Varianten Timoptol (MSD)
- Conservans: Benzododeciniumbromide
- Oogdruppels 2,5 ml
0,25% ‘XE’: 2,5 mg/ml, bevat gellan-gom
4
