ANALGESICOS
Subgrupo Principio activo Mecanismo de acción Acciónes Aplicaciones Reacciones adversas
Inhibidores no Derivados del ácido Inhiben la actividad de la enzima 1) ANALGESICOS -Dolores articulares, TGI:
selectivos de las salicílico: ciclooxigenasa (COX) responsable de convertir Inhibición de las PG musculares, dentarios -Dolor gástrico
COX AAS el ácido araquidónico en prostaglandinas (PG): -Cefaleas -Dispepsia
Salicilato de metilo 2) ANTIPIRETICOS Migraña -Gastritis
Derivados del ácido COX1: es una isoforma constitutiva que aparece Inhibición de las PG -Cuadros febriles -Úlceras
acético: en todas las células y tejidos normales -Dolor postoperatorio o gastroduodenales y
Indometacina 3)ANTINFLAMATORIO postraumático hemorragia digestiva
Ketorolac COX2: es una isoforma inducida (por citoquinas, S -Cólicos RENAL:
Diclofenac mitógenos y endotoxinas en células Inhibición de PG -Dolores menstruales -Oliguria
Derivados del ácido inflamatorias) en el lugar de la inflamación, o -Dolor canceroso en sus -Edemas
propionico: sea, se expresa en situaciones patológicas y 4) ANTIPLAQUETARIOS primeras etapas -HTA
Ibuprofeno favorece los procesos inflamatorios Evitan la formación del -Insuficiencia renal
Naproxeno agregante tromboxano aguda (uso prolongado)
Ketaprofeno A2 (TXA2) en las CARDIOVASCULAR Y
Flurbiprofeno Bloqueo de la COX-1: efectos plaquetas HEMATOLOGICO:
Derivados del secundarios gastrointestinales, renales, -IC
paraaminofenol: plaquetarios (potencian la fibrinólisis). AAS: -Anemia
Paracetamol 1, 2, 3, 4 -Trombocitopenia
AINES
Fenazopiridina Bloqueo de la COX-2: bloquea Diclofenac: -Agranulocitosis
Derivados de las mecanismos de la inflamación, 1, 3 HIPERSENSIBILIDAD:
pirazolonas: reduciendo así la respuesta Ibuprofeno: -Reacciones de
Dipirona o metamizol inflamatoria, dolorosa y febril. 1, 2, 3 hipersensibilidad
Paracetamol: -Shock anafiláctico
1, 2
Inhibidores Meloxicam Bloquean selectivamente la COX2 -Dolor agudo en -Menor incidencia de
selectivos de la COXibs: traumatología asociada efectos adversos
COX2 Celecoxib a inflamación (artritis digestivos, cutáneos y
Etoricoxib reumatoide y gotosa, respiratorios
artrosis y espondilitis -Elevado riesgo
anquiliosante) aterotrombótico
-Dolor postoperatorio de
corta duración
, Opioide: cualquier sustancia endógena o exógena que, por tener afinidad hacia el receptor opioide específico, interactúa con el de manera específica. Son drogas semejantes al
Opio o a la Morfina, que poseen afinidad por los receptores Opioides.
Opioides menores Codeína Interactúan con varios subtipos de receptores denominados µ (mu) ҡ Frecuentes:
(Dolor moderado) Dextropopoxifeno (kappa) δ (delta) y ε (épsilon) -AGUDOS (náuseas y
Tramadol Los receptores opioides se localizan fundamentalmente en el SNC con vómitos, somnolencia,
una amplia distribución anatómica en los ganglios de la raíz dorsal de la inestabilidad, confusión)
médula espinal y en numerosas estructuras supraespinales. -CRONICOS
Dependiendo del tipo de receptor opioide implicado, esta inhibición (estreñimiento, náuseas
provocará la apertura de canales de Potasio o el cierre de los canales de y vómitos,
Sodio. La activación de los receptores μ y δ provoca la apertura de los broncoconstricción)
canales de Potasio mientras que los receptores ҡ provocan el cierre de
determinados canales de Calcio. Esporádicos:
Analgésicos opioides
Las acciones farmacológicas de los opioides, depende de su unión a los -Sequedad bucal
distintos tipos de receptores opioides y de su capacidad para -Inquietud
estimularlos o bloquearlos. -Prurito
Opioides mayores Buprenorfina µ (µ1, µ2): involucrados en respuestas de analgesia supraespinal, -Alucinaciones
(Dolor intenso) Fentanilo depresión respiratoria, miosis, dependencia física y euforia. Predominan -Mioclonias
Meperidina en las áreas asociadas con la percepción del dolor; área gris
Metadona periacueductal, tálamo medio y áreas gris periventricular. Infrecuentes:
Morfina Ҡ (Ҡ1, Ҡ2, Ҡ3): involucrados con respuestas de analgesia espinal, -Depresión respiratoria
Oxicodona sedación, disforia, miosis, y ligera depresión respiratoria. Se concentran -Dependencia
Pentazocina en las capas profundas de la corteza cerebral La Morfina exalta la imaginación favorece la
Δ (δ1, δ2): producen analgesia supraespinal, ligera depresión actividad onírica (fantasías, alucinaciones,
respiratoria, secreciones endocrinas y exocrinas, y actividad neuronal imaginativo) y puede originar agitación psicomotora
sobre el TGI. Predominan a nivel gastrointestinal, en el SNC (en áreas con alucinaciones
límbicas pudiendo mediar efectos eufóricos y alteraciones del
comportamiento afectivo)
ANALGESIA RESPIRATORIAS CARDIOVASCULARES GASTROINTESTINALES RENALES INMUNOLOGICAS DEPENDENCIA
Alivian el dolor en casi Depresión respiratoria, En dosis elevadas, inhiben Reducen la motilidad gástrica, Aumenta el tono de las El uso crónico reduce Los opioides están muy
todas las situaciones, de por reducción de la el reflejo vasoconstrictor retardan el vaciamiento y contracciones la respuesta relacionados con el
cualquier tipo, intensidad sensibilidad de los centros inducido por aumento del aumentan el tono antral ureterales, reduce la inmunológica control de circuitos
y localización. Actúan a respiratorios bulbares al C02, provocando Disminuyen las secreciones diuresis, incrementa el HIPOTALAMO dopaminérgicos de
nivel del SNC, CO2. A nivel periférico, vasodilatación periférica e pancreáticas, billirres, tono de los esfínteres, En dosis única recompensa, lo que
modificando los dos producen rigidez hipotensión ortostática intestinales, lo que retarda la y deprime el reflejo de producen hipotermia, puede producir
componentes del dolor, la muscular que afecta la Además, estimulan la digestión, aumentando los vaciamiento vesical, lo en dosis altas y abstinencia. La tolerancia
sensación específica y el función respiratoria. liberación de histamina, movimientos no propulsivos, lo que puede provocar crónicas, hipertermia está relacionada con los
síndrome de sufrimiento. Efecto antitusígeno, por produciendo cual retarda el tránsito e retención urinaria Disminuyen la efectos del opioide sobre
No altera la sensación acción sobre el centro de vasodilatación incrementa la reabsorción de concentración de la transmisión de otros
térmica, táctil, auditiva, y la tos, en el bulbo agua, lo que provoca testosterona y cortisol, neurotransmisores como
no afecta la conciencia estreñimiento. por inhibir la secreción el glutamato y el NO
Estimulan el centro del vómito de la hipófisis
Subgrupo Principio activo Mecanismo de acción Acciónes Aplicaciones Reacciones adversas
Inhibidores no Derivados del ácido Inhiben la actividad de la enzima 1) ANALGESICOS -Dolores articulares, TGI:
selectivos de las salicílico: ciclooxigenasa (COX) responsable de convertir Inhibición de las PG musculares, dentarios -Dolor gástrico
COX AAS el ácido araquidónico en prostaglandinas (PG): -Cefaleas -Dispepsia
Salicilato de metilo 2) ANTIPIRETICOS Migraña -Gastritis
Derivados del ácido COX1: es una isoforma constitutiva que aparece Inhibición de las PG -Cuadros febriles -Úlceras
acético: en todas las células y tejidos normales -Dolor postoperatorio o gastroduodenales y
Indometacina 3)ANTINFLAMATORIO postraumático hemorragia digestiva
Ketorolac COX2: es una isoforma inducida (por citoquinas, S -Cólicos RENAL:
Diclofenac mitógenos y endotoxinas en células Inhibición de PG -Dolores menstruales -Oliguria
Derivados del ácido inflamatorias) en el lugar de la inflamación, o -Dolor canceroso en sus -Edemas
propionico: sea, se expresa en situaciones patológicas y 4) ANTIPLAQUETARIOS primeras etapas -HTA
Ibuprofeno favorece los procesos inflamatorios Evitan la formación del -Insuficiencia renal
Naproxeno agregante tromboxano aguda (uso prolongado)
Ketaprofeno A2 (TXA2) en las CARDIOVASCULAR Y
Flurbiprofeno Bloqueo de la COX-1: efectos plaquetas HEMATOLOGICO:
Derivados del secundarios gastrointestinales, renales, -IC
paraaminofenol: plaquetarios (potencian la fibrinólisis). AAS: -Anemia
Paracetamol 1, 2, 3, 4 -Trombocitopenia
AINES
Fenazopiridina Bloqueo de la COX-2: bloquea Diclofenac: -Agranulocitosis
Derivados de las mecanismos de la inflamación, 1, 3 HIPERSENSIBILIDAD:
pirazolonas: reduciendo así la respuesta Ibuprofeno: -Reacciones de
Dipirona o metamizol inflamatoria, dolorosa y febril. 1, 2, 3 hipersensibilidad
Paracetamol: -Shock anafiláctico
1, 2
Inhibidores Meloxicam Bloquean selectivamente la COX2 -Dolor agudo en -Menor incidencia de
selectivos de la COXibs: traumatología asociada efectos adversos
COX2 Celecoxib a inflamación (artritis digestivos, cutáneos y
Etoricoxib reumatoide y gotosa, respiratorios
artrosis y espondilitis -Elevado riesgo
anquiliosante) aterotrombótico
-Dolor postoperatorio de
corta duración
, Opioide: cualquier sustancia endógena o exógena que, por tener afinidad hacia el receptor opioide específico, interactúa con el de manera específica. Son drogas semejantes al
Opio o a la Morfina, que poseen afinidad por los receptores Opioides.
Opioides menores Codeína Interactúan con varios subtipos de receptores denominados µ (mu) ҡ Frecuentes:
(Dolor moderado) Dextropopoxifeno (kappa) δ (delta) y ε (épsilon) -AGUDOS (náuseas y
Tramadol Los receptores opioides se localizan fundamentalmente en el SNC con vómitos, somnolencia,
una amplia distribución anatómica en los ganglios de la raíz dorsal de la inestabilidad, confusión)
médula espinal y en numerosas estructuras supraespinales. -CRONICOS
Dependiendo del tipo de receptor opioide implicado, esta inhibición (estreñimiento, náuseas
provocará la apertura de canales de Potasio o el cierre de los canales de y vómitos,
Sodio. La activación de los receptores μ y δ provoca la apertura de los broncoconstricción)
canales de Potasio mientras que los receptores ҡ provocan el cierre de
determinados canales de Calcio. Esporádicos:
Analgésicos opioides
Las acciones farmacológicas de los opioides, depende de su unión a los -Sequedad bucal
distintos tipos de receptores opioides y de su capacidad para -Inquietud
estimularlos o bloquearlos. -Prurito
Opioides mayores Buprenorfina µ (µ1, µ2): involucrados en respuestas de analgesia supraespinal, -Alucinaciones
(Dolor intenso) Fentanilo depresión respiratoria, miosis, dependencia física y euforia. Predominan -Mioclonias
Meperidina en las áreas asociadas con la percepción del dolor; área gris
Metadona periacueductal, tálamo medio y áreas gris periventricular. Infrecuentes:
Morfina Ҡ (Ҡ1, Ҡ2, Ҡ3): involucrados con respuestas de analgesia espinal, -Depresión respiratoria
Oxicodona sedación, disforia, miosis, y ligera depresión respiratoria. Se concentran -Dependencia
Pentazocina en las capas profundas de la corteza cerebral La Morfina exalta la imaginación favorece la
Δ (δ1, δ2): producen analgesia supraespinal, ligera depresión actividad onírica (fantasías, alucinaciones,
respiratoria, secreciones endocrinas y exocrinas, y actividad neuronal imaginativo) y puede originar agitación psicomotora
sobre el TGI. Predominan a nivel gastrointestinal, en el SNC (en áreas con alucinaciones
límbicas pudiendo mediar efectos eufóricos y alteraciones del
comportamiento afectivo)
ANALGESIA RESPIRATORIAS CARDIOVASCULARES GASTROINTESTINALES RENALES INMUNOLOGICAS DEPENDENCIA
Alivian el dolor en casi Depresión respiratoria, En dosis elevadas, inhiben Reducen la motilidad gástrica, Aumenta el tono de las El uso crónico reduce Los opioides están muy
todas las situaciones, de por reducción de la el reflejo vasoconstrictor retardan el vaciamiento y contracciones la respuesta relacionados con el
cualquier tipo, intensidad sensibilidad de los centros inducido por aumento del aumentan el tono antral ureterales, reduce la inmunológica control de circuitos
y localización. Actúan a respiratorios bulbares al C02, provocando Disminuyen las secreciones diuresis, incrementa el HIPOTALAMO dopaminérgicos de
nivel del SNC, CO2. A nivel periférico, vasodilatación periférica e pancreáticas, billirres, tono de los esfínteres, En dosis única recompensa, lo que
modificando los dos producen rigidez hipotensión ortostática intestinales, lo que retarda la y deprime el reflejo de producen hipotermia, puede producir
componentes del dolor, la muscular que afecta la Además, estimulan la digestión, aumentando los vaciamiento vesical, lo en dosis altas y abstinencia. La tolerancia
sensación específica y el función respiratoria. liberación de histamina, movimientos no propulsivos, lo que puede provocar crónicas, hipertermia está relacionada con los
síndrome de sufrimiento. Efecto antitusígeno, por produciendo cual retarda el tránsito e retención urinaria Disminuyen la efectos del opioide sobre
No altera la sensación acción sobre el centro de vasodilatación incrementa la reabsorción de concentración de la transmisión de otros
térmica, táctil, auditiva, y la tos, en el bulbo agua, lo que provoca testosterona y cortisol, neurotransmisores como
no afecta la conciencia estreñimiento. por inhibir la secreción el glutamato y el NO
Estimulan el centro del vómito de la hipófisis
