Week 2
AZS-receptoren
Cholinerge receptoren
- Nicotine receptoren voornamelijk in presynaptische deel
- Muscarine receptoren
Adrenerge receptoren met name in sympathische deel
- α – receptoren
- β – receptoren
Acetylcholine
Choline + Acetyl-CoA (CAT) à acetylcholine
à opgenomen in vesikel
Actiepotentiaal à acetylcholine vrijgegeven
door exocytose à acetylcholine komt vrij in de
synapsspleet à acetylcholine bindt aan nicotine
receptor à receptor wordt geactiveerd à
acetylcholine kan worden afgebroken (acetaat en
choline door AChE waarbij choline opnieuw in
de cel d.m.v. natrium gekoppelde
transporteiwitten) à afbraak wordt geremd door
neostigmine) of kan binden aan presynaptische
receptor
Nicotine receptor is een receptor waar acetylcholine op werkt, nicotine
zelf kan er ook op werken
- Ligging: CZS, ganglia en neuromusculaire overgang,
dwarsgestreept spierweefsel
- Type 1 receptoren: ligand-gated ion kanaal receptoren
3 subtypen:
- Spier type: neuromusculaire overgang: post synaptisch
- Ganglion type: post synaptisch
- CZS type: pre en post synaptisch (nicotine werkt hierop)
Spierverslappers (niet verwarren met spierontspanners) zijn middelen die alleen worden
gebruikt tijdens anesthesie of de IC
- Gebruik tijdens operaties, bijvoorbeeld bij intubatie
- Werking door activatie nicotine receptoren of blokkeren
- Depolariserende spierverslappers (die de spiercel activeren)
- Niet-depolariserende spierverslappers (die de spiercel antagoneren)
Succinylcholine
- Enige depolariserende spierverslapper die nog te werking is
, - Agnostisch werkend op de nicotine
- Snel kortwerkende middel
- Agonist à spiervel geactiveerd à fasciculaties (over het hele lichaam gaan kleine
spiercellen samentrekken
- Bijwerkingen: bradycardie, hyperkaliemie, verhoogde oogdruk (doordat nicotine
receptoren ook op het oog zetten en die trekken ook samen), spierpijn
- Afgebroken door plasma cholinesterase. Bij mensen met genetische afwijking; plasma
cholinesterase deficiëntie à kunnen dus niet succinylcholine afbreken
- Maligne hyperthermie à mutatie ryanodine receptor (in de spiercel) à heel warm
worden
Atracurium
- Niet-depolariserende spierverslapper
- Antagonist van die nicotine receptor à blokkade neuromusculaire prikkeloverdracht
- Nadeel: histamine release à spasticiteit van de longen
- Afgebroken in plasma
- Antagoneren van niet depolariserende spierverslapperslijm (werkt in de synapsspleet)
Muscarine receptoren
- G-eiwit gekoppelde receptoren
Subtype
- M1: neutraal: autonome ganglia, pariëtale cellen
- M2: hart
- M3: gladde spieren en klieren
- M4 & m5: CZS
Muscarine receptoren
- Agonisten: parasympaticomimetica à stimulatie Parasympatisch zs
- Antagonisten: parasympaticolytica/anticholinergica à remmen werking van
acetylcholine
Atropine
- Muscarine receptor antagonist
- Gebruikt bij OK of mensen met langzame hartslag
- Ook gebruikt bij oogdruppels waardoor je wijdere pupillen krijgt
- Remt secretie, bijv. bij veel slijmvorming
- Tachycardie (m2 receptoren) à versnellen hart
- Wijde pupillen à minder accommoderen, minder scherp zien
- Relaxatie glad spierweefsel
-
Ipratropium
- Muscarine receptor antagonist
- Meer werking op bronchiën; astma, vormen van COPD
- In de vorm van inhalator
- Bronchodilatatie
- Mucociliaire klaring (kleine vezels in luchtwegen die slijm omhoog brengen niet
worden aangetast, dus slijm wordt wel omhooggewerkt)
, Pilocarpine
- Muscarine receptor agonist
- Behandeling van glaucoom (hoge oogdruk) en syndroom van Sjögren (droge
slijmvliezen, ogen en mond heel droog)
- In de vorm van oogdruppels of tabletten
- Miose à knijpen van je pupil en verlaagde oogdruk
- Toename traan en speeksel secretie
Adrenerge receptoren:
- α-receptoren
- ß-receptoren
Noradrenaline:
Tyrosine (d.m.v. tyrosine hydroxylase)à
Decarboxylase (d.m.v. DOPA
decarboxylase) à Dopamine à opgenomen
in vesikel cel à omgezet in noradrenaline
d.m.v. dopamine ß-hydroxylase
Actiepotentiaal à vesikel vrijgeven à
noradrenaline komt vrij à noradrenaline
grijpt in op α-cel of ß-cel, kan diffunderen
naar bloed, kan terug in de axon, ook
aangrijpen op α2 receptoren
Adrenerge receptoren:
- α1-receptoren: cardiovasculaire systeem, zorgt voor actie en samenknijpen van
bloedvaten
- α2-receptoren: remming transmitter release in brein en autonoom zenuw uiteinde
- ß1-receptoren: zitten op het hart
- ß2-receptoren: glad spierweefsel (long)
- ß3-receptoren: vetweefsel
α1-receptoren
- Vasoconstrictie van coronairen van het hart (met name de grote coronairen), huid,
brein en organen
- Gastro-intestinaal stelsel ontspant juist (al het bloed gaat richting de actie) à
- Contractie interne sfincter urethra
- Pupildilatatie
- Speeksel secretie
- Piloerectie
- Glycogenolyse in de lever
AZS-receptoren
Cholinerge receptoren
- Nicotine receptoren voornamelijk in presynaptische deel
- Muscarine receptoren
Adrenerge receptoren met name in sympathische deel
- α – receptoren
- β – receptoren
Acetylcholine
Choline + Acetyl-CoA (CAT) à acetylcholine
à opgenomen in vesikel
Actiepotentiaal à acetylcholine vrijgegeven
door exocytose à acetylcholine komt vrij in de
synapsspleet à acetylcholine bindt aan nicotine
receptor à receptor wordt geactiveerd à
acetylcholine kan worden afgebroken (acetaat en
choline door AChE waarbij choline opnieuw in
de cel d.m.v. natrium gekoppelde
transporteiwitten) à afbraak wordt geremd door
neostigmine) of kan binden aan presynaptische
receptor
Nicotine receptor is een receptor waar acetylcholine op werkt, nicotine
zelf kan er ook op werken
- Ligging: CZS, ganglia en neuromusculaire overgang,
dwarsgestreept spierweefsel
- Type 1 receptoren: ligand-gated ion kanaal receptoren
3 subtypen:
- Spier type: neuromusculaire overgang: post synaptisch
- Ganglion type: post synaptisch
- CZS type: pre en post synaptisch (nicotine werkt hierop)
Spierverslappers (niet verwarren met spierontspanners) zijn middelen die alleen worden
gebruikt tijdens anesthesie of de IC
- Gebruik tijdens operaties, bijvoorbeeld bij intubatie
- Werking door activatie nicotine receptoren of blokkeren
- Depolariserende spierverslappers (die de spiercel activeren)
- Niet-depolariserende spierverslappers (die de spiercel antagoneren)
Succinylcholine
- Enige depolariserende spierverslapper die nog te werking is
, - Agnostisch werkend op de nicotine
- Snel kortwerkende middel
- Agonist à spiervel geactiveerd à fasciculaties (over het hele lichaam gaan kleine
spiercellen samentrekken
- Bijwerkingen: bradycardie, hyperkaliemie, verhoogde oogdruk (doordat nicotine
receptoren ook op het oog zetten en die trekken ook samen), spierpijn
- Afgebroken door plasma cholinesterase. Bij mensen met genetische afwijking; plasma
cholinesterase deficiëntie à kunnen dus niet succinylcholine afbreken
- Maligne hyperthermie à mutatie ryanodine receptor (in de spiercel) à heel warm
worden
Atracurium
- Niet-depolariserende spierverslapper
- Antagonist van die nicotine receptor à blokkade neuromusculaire prikkeloverdracht
- Nadeel: histamine release à spasticiteit van de longen
- Afgebroken in plasma
- Antagoneren van niet depolariserende spierverslapperslijm (werkt in de synapsspleet)
Muscarine receptoren
- G-eiwit gekoppelde receptoren
Subtype
- M1: neutraal: autonome ganglia, pariëtale cellen
- M2: hart
- M3: gladde spieren en klieren
- M4 & m5: CZS
Muscarine receptoren
- Agonisten: parasympaticomimetica à stimulatie Parasympatisch zs
- Antagonisten: parasympaticolytica/anticholinergica à remmen werking van
acetylcholine
Atropine
- Muscarine receptor antagonist
- Gebruikt bij OK of mensen met langzame hartslag
- Ook gebruikt bij oogdruppels waardoor je wijdere pupillen krijgt
- Remt secretie, bijv. bij veel slijmvorming
- Tachycardie (m2 receptoren) à versnellen hart
- Wijde pupillen à minder accommoderen, minder scherp zien
- Relaxatie glad spierweefsel
-
Ipratropium
- Muscarine receptor antagonist
- Meer werking op bronchiën; astma, vormen van COPD
- In de vorm van inhalator
- Bronchodilatatie
- Mucociliaire klaring (kleine vezels in luchtwegen die slijm omhoog brengen niet
worden aangetast, dus slijm wordt wel omhooggewerkt)
, Pilocarpine
- Muscarine receptor agonist
- Behandeling van glaucoom (hoge oogdruk) en syndroom van Sjögren (droge
slijmvliezen, ogen en mond heel droog)
- In de vorm van oogdruppels of tabletten
- Miose à knijpen van je pupil en verlaagde oogdruk
- Toename traan en speeksel secretie
Adrenerge receptoren:
- α-receptoren
- ß-receptoren
Noradrenaline:
Tyrosine (d.m.v. tyrosine hydroxylase)à
Decarboxylase (d.m.v. DOPA
decarboxylase) à Dopamine à opgenomen
in vesikel cel à omgezet in noradrenaline
d.m.v. dopamine ß-hydroxylase
Actiepotentiaal à vesikel vrijgeven à
noradrenaline komt vrij à noradrenaline
grijpt in op α-cel of ß-cel, kan diffunderen
naar bloed, kan terug in de axon, ook
aangrijpen op α2 receptoren
Adrenerge receptoren:
- α1-receptoren: cardiovasculaire systeem, zorgt voor actie en samenknijpen van
bloedvaten
- α2-receptoren: remming transmitter release in brein en autonoom zenuw uiteinde
- ß1-receptoren: zitten op het hart
- ß2-receptoren: glad spierweefsel (long)
- ß3-receptoren: vetweefsel
α1-receptoren
- Vasoconstrictie van coronairen van het hart (met name de grote coronairen), huid,
brein en organen
- Gastro-intestinaal stelsel ontspant juist (al het bloed gaat richting de actie) à
- Contractie interne sfincter urethra
- Pupildilatatie
- Speeksel secretie
- Piloerectie
- Glycogenolyse in de lever
