Hoorcollege 2: Farmacologie van het adrenergische zenuwstelsel (06-06-2019)
Classificatie van adrenergische receptoren
Onderscheid tussen - en -adrenergische receptoren
- en -adrenergische receptoren kunnen onderscheiden worden o.b.v. de volgorde van potentie van
agonisten (van hoge potentie naar lage potentie):
-adrenergische receptoren:
Noradrenaline.
Adrenaline.
Isoprenaline.
-adrenergische receptoren:
Isoprenaline.
Adrenaline.
Noradrenaline.
Onderscheid tussen 1- en 2-adrenergische receptoren
1- en 2-adrenergische receptoren kunnen onderscheiden worden o.b.v. de voorkeur voor adrenaline en
noradrenaline:
1-adrenergische receptoren binden in gelijke mate aan adrenaline en noradrenaline.
2-adrenergische receptoren binden in grotere mate aan adrenaline dan aan noradrenaline.
Alleen in aanwezigheid van een hoge concentratie noradrenaline, zal noradrenaline binden aan de
2-adrenergische receptoren.
Uit bovenstaande kan geconcludeerd worden dat noradrenaline selectief is voor 1-adrenergische
receptoren en adrenaline niet selectief is voor 1- of 2-adrenergische receptoren.
De ontdekking van 3-adrenergische receptoren
Men ontdekte 3-adrenergische receptoren door experimenten uit te voeren met de m. detrusor. Dit is
een gladde spier van de blaas die geactiveerd wordt door het autonome zenuwstelsel. Men stelde de m.
detrusor bloot aan een toenemende concentratie isoprenaline (agonist van de -adrenergische receptor).
Dit resulteerde in relaxatie van de m. detrusor. Vervolgens stelde men de m. detrusor bloot aan constante
concentraties van verschillende antagonisten van de -adrenergische receptor:
Niet-selectieve antagonist:
Propranolol: niet-selectieve antagonist van de -adrenergische receptor.
Dit resulteerde in een verandering in de potentie.
Hieruit kon men concluderen dat de -adrenergische receptor betrokken is bij relaxatie van de m.
detrusor.
Selectieve antagonist:
Butoxamine: selectieve antagonist van de 2-adrenergische receptor.
Dit resulteerde niet in een verandering van de potentie.
Practolol: selectieve antagonist van de 1-adrenergische receptor.
Dit resulteerde niet in een verandering van de potentie.
Selectieve antagonisten van de 1- en 2-adrenergische receptoren zijn niet in staat om dezelfde
verandering in de potentie te veroorzaken. Hieruit kon men concluderen dat er een 3-
adrenergische receptor aanwezig is in de m. detrusor.
Onderscheid tussen 1- en 2-adrenergische receptoren
1- en 2-adrenergische receptoren kunnen onderscheiden worden o.b.v. voornamelijk de locatie:
1-adrenergische receptoren zijn voornamelijk op het post-synaptisch neuron aanwezig.
2-adrenergische receptoren zijn voornamelijk op het presynaptische neuron aanwezig.
1
Classificatie van adrenergische receptoren
Onderscheid tussen - en -adrenergische receptoren
- en -adrenergische receptoren kunnen onderscheiden worden o.b.v. de volgorde van potentie van
agonisten (van hoge potentie naar lage potentie):
-adrenergische receptoren:
Noradrenaline.
Adrenaline.
Isoprenaline.
-adrenergische receptoren:
Isoprenaline.
Adrenaline.
Noradrenaline.
Onderscheid tussen 1- en 2-adrenergische receptoren
1- en 2-adrenergische receptoren kunnen onderscheiden worden o.b.v. de voorkeur voor adrenaline en
noradrenaline:
1-adrenergische receptoren binden in gelijke mate aan adrenaline en noradrenaline.
2-adrenergische receptoren binden in grotere mate aan adrenaline dan aan noradrenaline.
Alleen in aanwezigheid van een hoge concentratie noradrenaline, zal noradrenaline binden aan de
2-adrenergische receptoren.
Uit bovenstaande kan geconcludeerd worden dat noradrenaline selectief is voor 1-adrenergische
receptoren en adrenaline niet selectief is voor 1- of 2-adrenergische receptoren.
De ontdekking van 3-adrenergische receptoren
Men ontdekte 3-adrenergische receptoren door experimenten uit te voeren met de m. detrusor. Dit is
een gladde spier van de blaas die geactiveerd wordt door het autonome zenuwstelsel. Men stelde de m.
detrusor bloot aan een toenemende concentratie isoprenaline (agonist van de -adrenergische receptor).
Dit resulteerde in relaxatie van de m. detrusor. Vervolgens stelde men de m. detrusor bloot aan constante
concentraties van verschillende antagonisten van de -adrenergische receptor:
Niet-selectieve antagonist:
Propranolol: niet-selectieve antagonist van de -adrenergische receptor.
Dit resulteerde in een verandering in de potentie.
Hieruit kon men concluderen dat de -adrenergische receptor betrokken is bij relaxatie van de m.
detrusor.
Selectieve antagonist:
Butoxamine: selectieve antagonist van de 2-adrenergische receptor.
Dit resulteerde niet in een verandering van de potentie.
Practolol: selectieve antagonist van de 1-adrenergische receptor.
Dit resulteerde niet in een verandering van de potentie.
Selectieve antagonisten van de 1- en 2-adrenergische receptoren zijn niet in staat om dezelfde
verandering in de potentie te veroorzaken. Hieruit kon men concluderen dat er een 3-
adrenergische receptor aanwezig is in de m. detrusor.
Onderscheid tussen 1- en 2-adrenergische receptoren
1- en 2-adrenergische receptoren kunnen onderscheiden worden o.b.v. voornamelijk de locatie:
1-adrenergische receptoren zijn voornamelijk op het post-synaptisch neuron aanwezig.
2-adrenergische receptoren zijn voornamelijk op het presynaptische neuron aanwezig.
1
