Leerdoelen psychofarmacologie
College 1 - farmacodynamiek
● Know the six classic neurotransmitters
Serotonine, dopamine, norepinefrine, GABA, glutamaat, acetylcholine
● Understand classic, retrograde and volume neurotransmission
○ Klassieke neurotransmissie: elektrisch proces (binnen de cel) wat bij de
synapsspleet omgezet wordt in een chemisch proces (tussen cellen). Dit
is het excitatie-secretiemodel.
○ Retrograde (omgekeerde) neurotransmissie: wanneer postynaptische
neuronen naar het eerste neuron communiceren (via bijv.
endocannabinoïden).
○ Volume neurotransmissie: Neurotransmissie die geen synaps nodig
heeft. Neurotransmitters lopen door diffusie de synaps uit en kunnen
binden op compatibele neurotransmitters in de diffusiestraal.
● Understand how ‘volume transmission’ can activate or inhibit other regions than the
postsynaptic membrane
Via diffusie verspreidt de neurotransmitters zich, waardoor het kan binden op
elke compatibele receptor binnen de diffusiestraal. Dit werkt mediërend voor
geneesmiddelen, want het zorgt ervoor dat een geneesmiddel binnen een
diffusiestraal werkzaam kan zijn en niet alleen via het anatomische
zenuwstelsel. Een neuron kan op deze manier ook beïnvloed worden door zijn
eigen eigen vrijgelaten stoffen.
● Describe excitation-secretion coupling
Een elektrische impuls in het eerste neuron wordt omgezet in een chemisch
signaal op de synaps voor communicatie tussen het eerste en tweede neuron.
Elektrische impuls komt aan in axoneinde → opent VSSC’s en VSSC’s door
ionische lading op het membraan te veranderen. Natrium stroomt naar binnen
→ actiepotentiaal loopt naar zenuwuiteinde → calciumkanalen gaan open →
blaasjes (vesicles) laten neurotransmitters vrij.
● Describe the four key signal transduction cascades
● Describe the main actions of kinases and phosphatases
○ G-protein coupled: Neurotransmitter (1) bindt → receptor verandert →
G-proteïne bindt → cAMP (2) afgegeven, deze versterkt en is een
chemische stof → activeert kinase A (enzym; 3) → kinase voegt een
fosfaatgroep toe aan een eiwit, zodat het een actief fosfaateiwit wordt (4)
→ kan celkern in → activeer. Dit leidt tot veel verschillende biologische
responsen. ATP levert de fosfaatgroep, kinase zorgt dat er iets daarmee
gedaan wordt.
○ Ionkanaal: Neurotransmitter (1) bindt → calcium (2) komt vrij →
fosfatase (3) wordt geactiveerd door binding met calcium → fosfatase
verwijdert de fosfaatgroep van het fosfaateiwit (4) en inactiveert het.
1
, ○ Hormoon: Hormoon gaat door membraan → bindt aan hormoon nucleair
receptor complex → kan celkern in om te interacteren met
hormoonresponselementen (HRE).
○ Neurotrofine: Neurotrofine (1) activeert een serie van kinase enzymen (2
en 3) die van invloed zijn op genen.
● Understand how signal transduction cascades work to activate gene expression or
turn on phosphoproteins
Doelen van signaaltransductie zijn activatie van fosfaatproteïnen en
genexpressie.
○ Activatie van fosfaatproteïnen gaat via G-proteïne coupled receptors
(enzym kinase A) en inactivatie via ionreceptoren (enzym fosfatase). Dit
kan zorgen voor synthese van neurotransmitters, verandering van
vrijkomen van neurotransmitters, behoud van een staat van activatie of
rust in het chemische neurotransmittersysteem.
○ Genexpressie door signaaltransductie kan snel of langzaam gaan. Een
kinase (3) bindt een fosfaatgroep aan een transcriptiefactor (4). Deze
transcriptiefactor bindt aan een promoter, die daardoor samen met RNA
polymerase mRNA kan vormen. De vroege genen produceren proteïnen
(5e messenger) die samen een leucinezipper vomen (6e messenger),
waardoor een grote groep late genen geactiveerd wordt.
2
College 1 - farmacodynamiek
● Know the six classic neurotransmitters
Serotonine, dopamine, norepinefrine, GABA, glutamaat, acetylcholine
● Understand classic, retrograde and volume neurotransmission
○ Klassieke neurotransmissie: elektrisch proces (binnen de cel) wat bij de
synapsspleet omgezet wordt in een chemisch proces (tussen cellen). Dit
is het excitatie-secretiemodel.
○ Retrograde (omgekeerde) neurotransmissie: wanneer postynaptische
neuronen naar het eerste neuron communiceren (via bijv.
endocannabinoïden).
○ Volume neurotransmissie: Neurotransmissie die geen synaps nodig
heeft. Neurotransmitters lopen door diffusie de synaps uit en kunnen
binden op compatibele neurotransmitters in de diffusiestraal.
● Understand how ‘volume transmission’ can activate or inhibit other regions than the
postsynaptic membrane
Via diffusie verspreidt de neurotransmitters zich, waardoor het kan binden op
elke compatibele receptor binnen de diffusiestraal. Dit werkt mediërend voor
geneesmiddelen, want het zorgt ervoor dat een geneesmiddel binnen een
diffusiestraal werkzaam kan zijn en niet alleen via het anatomische
zenuwstelsel. Een neuron kan op deze manier ook beïnvloed worden door zijn
eigen eigen vrijgelaten stoffen.
● Describe excitation-secretion coupling
Een elektrische impuls in het eerste neuron wordt omgezet in een chemisch
signaal op de synaps voor communicatie tussen het eerste en tweede neuron.
Elektrische impuls komt aan in axoneinde → opent VSSC’s en VSSC’s door
ionische lading op het membraan te veranderen. Natrium stroomt naar binnen
→ actiepotentiaal loopt naar zenuwuiteinde → calciumkanalen gaan open →
blaasjes (vesicles) laten neurotransmitters vrij.
● Describe the four key signal transduction cascades
● Describe the main actions of kinases and phosphatases
○ G-protein coupled: Neurotransmitter (1) bindt → receptor verandert →
G-proteïne bindt → cAMP (2) afgegeven, deze versterkt en is een
chemische stof → activeert kinase A (enzym; 3) → kinase voegt een
fosfaatgroep toe aan een eiwit, zodat het een actief fosfaateiwit wordt (4)
→ kan celkern in → activeer. Dit leidt tot veel verschillende biologische
responsen. ATP levert de fosfaatgroep, kinase zorgt dat er iets daarmee
gedaan wordt.
○ Ionkanaal: Neurotransmitter (1) bindt → calcium (2) komt vrij →
fosfatase (3) wordt geactiveerd door binding met calcium → fosfatase
verwijdert de fosfaatgroep van het fosfaateiwit (4) en inactiveert het.
1
, ○ Hormoon: Hormoon gaat door membraan → bindt aan hormoon nucleair
receptor complex → kan celkern in om te interacteren met
hormoonresponselementen (HRE).
○ Neurotrofine: Neurotrofine (1) activeert een serie van kinase enzymen (2
en 3) die van invloed zijn op genen.
● Understand how signal transduction cascades work to activate gene expression or
turn on phosphoproteins
Doelen van signaaltransductie zijn activatie van fosfaatproteïnen en
genexpressie.
○ Activatie van fosfaatproteïnen gaat via G-proteïne coupled receptors
(enzym kinase A) en inactivatie via ionreceptoren (enzym fosfatase). Dit
kan zorgen voor synthese van neurotransmitters, verandering van
vrijkomen van neurotransmitters, behoud van een staat van activatie of
rust in het chemische neurotransmittersysteem.
○ Genexpressie door signaaltransductie kan snel of langzaam gaan. Een
kinase (3) bindt een fosfaatgroep aan een transcriptiefactor (4). Deze
transcriptiefactor bindt aan een promoter, die daardoor samen met RNA
polymerase mRNA kan vormen. De vroege genen produceren proteïnen
(5e messenger) die samen een leucinezipper vomen (6e messenger),
waardoor een grote groep late genen geactiveerd wordt.
2
