Antituberculosos + Antivirales RESISTENCIA de M. tuberculosis
jueves, 2 de diciembre de 2021 20:47 ◊ Pared hidrofóbica
◊ Bombas de eflujo
◊ Enzimas hidrolíticas
ANTITUBERCULOSO
PRIMERA LINEA SEGUNDA LINEA
S
Isoniacida Estreptomicina
Acción: Interfiere en la síntesis de ácidos micólicos (PC) Acción: inhibición de la síntesis proteica
BACTERIOSTATICA (bacilos en reposo), BACTERICIDA (bacilos (30s)
en división) Efectos adversos: alteración auditiva-
Resistencia: fallo en transporte activo, mutaciones vestibular y nefrotoxicidad
Farmacocinética: Administración oral, pasa LCR, excreción renal Ácido paraminosalicilico
(acetilación) Acción: inhibe síntesis de folatos
Acetiladores --> Rápidos (toxicidad) y lentos (BACTERIOSTATICO)
Interacciones: anticonvulsivantes y anticoagulantes Farmacocinética: excreción renal
Rifampicina Efectos adversos: GI, hipersensibilidad
Acción: inhibición de la RNA polimerasa (BACTERICIDA) Etionamida
Espectro: S. aureus, N. meningitidis, H. influenzae y Acción: Bacteriostático
Mycobacterium Efectos adversos: GI, SNC y erupciones
Farmacocinética: Oral, eliminación biliar, concentraciones altas --> Administrar + piridoxina
hasta en SNC, tiñe fluidos
Efectos adversos: GI, alergias, toxicidad hepática
Interacciones: estimula metabolización (mayor eliminación de
fármacos)
Pirazinamida
Acción: altera la síntesis de ácidos micólicos (NO CLARO)
(BACTERICIDA en medio ácido)
Farmacocinética: Absorción GI, pasa LCR, excreción renal
Efectos adversos: hepatotoxicidad e inhibición en la excreción
de uratos
Etambutol
Acción: acción sobre ac. micólicos (NO CLARO)
Farmacocinética: eliminación renal
Efectos adversos: neuritis +óptica (- verde y rojo)
ANTIVIRAL IDEAL
ANTIVIRALES ◊ Buena especificidad
◊ Soluble en agua
◊ Estable
◊ Absorción facil
◊ Oral
◊ Dosis y costo
Antivirales sobre todo eficaces en la fase de replicación
viral
VALACICLOVIR
No retrovirales
◊ Farmacocinética: absorción oral
◊ Inhibidores de la síntesis de proteínas virales:
◊ Enfermedades tratada: herpes zoster, CMV
Interferón alfa
GANCICLOVIR (nucleósido)
◊ Inhibidores de la síntesis de RNAm: rivabirina
◊ Resistencia: mutaciones (alteración de la diana)
◊ Inhibidores de la DNA polimerasa: aciclovir,
◊ Enfermedades tratadas: CMV, trasplante renal
ganciclovir
retinitis y colitis
◊ Inhibidores de la liberación del genoma viral:
FOSCARNET
amantadina y rimantadina
◊ Farmacocinética: biodisponibilidad oral escasa
Retrovirales
◊ Inhibidores de la transcriptasa reversa nucleósidos: ◊ Efectos adversos: renales, anemia, hepáticas
zidovudina, didanosina ◊ Enfermedades tratadas: retinitis CMV
◊ Inhibidores de la transcriptasa reversa no 1. Inhibidores de la síntesis de proteínas
virales
nucleósidos: nevirapina
INTERFERONES
◊ Inhibidores de la proteasa: saquinavir
Sintetizadas por linfocitos-fibroblastos y activan CEL
inmunes
jueves, 2 de diciembre de 2021 20:47 ◊ Pared hidrofóbica
◊ Bombas de eflujo
◊ Enzimas hidrolíticas
ANTITUBERCULOSO
PRIMERA LINEA SEGUNDA LINEA
S
Isoniacida Estreptomicina
Acción: Interfiere en la síntesis de ácidos micólicos (PC) Acción: inhibición de la síntesis proteica
BACTERIOSTATICA (bacilos en reposo), BACTERICIDA (bacilos (30s)
en división) Efectos adversos: alteración auditiva-
Resistencia: fallo en transporte activo, mutaciones vestibular y nefrotoxicidad
Farmacocinética: Administración oral, pasa LCR, excreción renal Ácido paraminosalicilico
(acetilación) Acción: inhibe síntesis de folatos
Acetiladores --> Rápidos (toxicidad) y lentos (BACTERIOSTATICO)
Interacciones: anticonvulsivantes y anticoagulantes Farmacocinética: excreción renal
Rifampicina Efectos adversos: GI, hipersensibilidad
Acción: inhibición de la RNA polimerasa (BACTERICIDA) Etionamida
Espectro: S. aureus, N. meningitidis, H. influenzae y Acción: Bacteriostático
Mycobacterium Efectos adversos: GI, SNC y erupciones
Farmacocinética: Oral, eliminación biliar, concentraciones altas --> Administrar + piridoxina
hasta en SNC, tiñe fluidos
Efectos adversos: GI, alergias, toxicidad hepática
Interacciones: estimula metabolización (mayor eliminación de
fármacos)
Pirazinamida
Acción: altera la síntesis de ácidos micólicos (NO CLARO)
(BACTERICIDA en medio ácido)
Farmacocinética: Absorción GI, pasa LCR, excreción renal
Efectos adversos: hepatotoxicidad e inhibición en la excreción
de uratos
Etambutol
Acción: acción sobre ac. micólicos (NO CLARO)
Farmacocinética: eliminación renal
Efectos adversos: neuritis +óptica (- verde y rojo)
ANTIVIRAL IDEAL
ANTIVIRALES ◊ Buena especificidad
◊ Soluble en agua
◊ Estable
◊ Absorción facil
◊ Oral
◊ Dosis y costo
Antivirales sobre todo eficaces en la fase de replicación
viral
VALACICLOVIR
No retrovirales
◊ Farmacocinética: absorción oral
◊ Inhibidores de la síntesis de proteínas virales:
◊ Enfermedades tratada: herpes zoster, CMV
Interferón alfa
GANCICLOVIR (nucleósido)
◊ Inhibidores de la síntesis de RNAm: rivabirina
◊ Resistencia: mutaciones (alteración de la diana)
◊ Inhibidores de la DNA polimerasa: aciclovir,
◊ Enfermedades tratadas: CMV, trasplante renal
ganciclovir
retinitis y colitis
◊ Inhibidores de la liberación del genoma viral:
FOSCARNET
amantadina y rimantadina
◊ Farmacocinética: biodisponibilidad oral escasa
Retrovirales
◊ Inhibidores de la transcriptasa reversa nucleósidos: ◊ Efectos adversos: renales, anemia, hepáticas
zidovudina, didanosina ◊ Enfermedades tratadas: retinitis CMV
◊ Inhibidores de la transcriptasa reversa no 1. Inhibidores de la síntesis de proteínas
virales
nucleósidos: nevirapina
INTERFERONES
◊ Inhibidores de la proteasa: saquinavir
Sintetizadas por linfocitos-fibroblastos y activan CEL
inmunes
