Psychofarmacologie
Uitwerking hoorcolleges
Hoorcollege 1.1
- Definities
o Farmacologie: kennis over drugs of medicijnen
De wetenschap die zich bezighoudt met het bestuderen van de wederzijdse
acties, of interacties, tussen farmacologische stoffen en fysiologische
processen.
o Farmacon: medicijn / farmaceutisch product.
o “drug”
In het Engels is dit een farmacologisch actieve substantie.
Dus medicatie of een andere substantie met een fysiologisch effect.
Maar kan ook een psychoactieve substantie zijn voor misbruik
(verdovend of stimulerend).
In het Nederlands is een drug een psychoactieve substantie voor misbruik.
Een drug/stimulant met een min of meer ‘drugging’ effect, dat kan
leiden tot afhankelijkheid (verslaving).
- Classificatie
o Drie mogelijkheden:
Op basis van de chemische structuur:
Interessant, alleen kan dezelfde structuur verschillende effecten
hebben.
Op basis van het werkingsmechanisme.
Ideaal, alleen is het werkingsmechanisme niet altijd bekend.
Op basis van de gedragseffecten.
Makkelijkste manier, omdat het medicijn hierdoor wordt gelinked
aan de stoornis die behandeld wordt.
o ATC: Anatomical Therapeutic Chemical.
Classificatie op basis van de gedragseffecten.
Is dus gebaseerd op een indicatie.
Oud classificatiesysteem (1976).
Gouden standaard (WHO).
Nadelen:
Gebruik voor ander dan de primaire stoornis is niet altijd duidelijk.
o Medicatie wordt bijvoorbeeld antidepressiva genoemd, maar
kan ook voor andere stoornissen gebruikt worden, maar dit
is niet duidelijk vanuit de naam.
Stigma / patiëntnaleving.
o Idee van een patiënt dat als je deze medicatie gebruikt, dat je
dan dus een depressie hebt.
o NbN: Neuroscience-based Nomenclature
Classificatie op basis van het werkingsmechanisme.
Is dus farmacologisch gedreven.
Nieuwer classificatiesysteem (2018).
Taskforce 5 organisaties.
Nadelen:
Nieuw systeem, nog niet erkend bij de WHO of de wetenschappelijke
gemeenschap.
, Gebrek aan voldoende bewijs.
o Verschillen tussen de ATC en NbN:
Waar in de ATC gesproken wordt over antipsychotica, gaat het in de NbN over
serotonine/dopamine antagonisten met antipsychotische effecten.
In de ATC wordt gesproken over antidepressants, in de NbN mono-amine
heropname remmers met antidepressant actie.
o ATC:
Hoofdklassen van psychotrope drugs (focus zal op de eerste 4 liggen in de
colleges):
Voorbeelden die hier genoemd worden, hoef je niet te kennen.
Alleen als ze in latere colleges ook benoemd worden, dan wel leren!
1. Antipsychotica.
o Conventionele antipsychotica, zoals Haloperidol.
o Atypisch, zoals Risperidone.
2. Antidepressiva.
o Tricyclische, zoals Imipramine.
o Selectieve serotonine heropnameremmers (SSRI), zoals
Prozac.
o Mono-amine oxidaseremmers (MAOI), zoals Nardil.
3. Anxiolytica (anti-anxiety medicatie).
o Benzodiazepines, zoals Valium.
o Niet-benzodiazepines, zoals Buspiron.
4. Stemmingsstabilisatoren.
o Lithium.
5. Hypnotica.
Andere relevante drugsgroepen:
Anti-epileptica: benzodiazepines, Clonazepam, Clorazepaat.
Stimulants: cocaine, amphetamine (speed), methylphenidate,
caffeine, nicotine.
Narcotische pijnstillers: opioïden, morfine, codeïne, heroïne.
Onderdrukkers van het centrale zenuwstelsel.
Psychedelica en hallucinogenen
o LSD, marijuana, hash, mescaline, psylocybin.
- Toediening (administration)
o Bevat vier belangrijke stadia:
1. Absorptie: van de plaats van toediening in het bloed.
Kan op verschillende manieren
o Oraal: makkelijke manier van toedienen, maar de medicatie
moet hier wel via het maag-darmkanaal, waarbij ongeveer
2/3 verloren gaat.
Minder snelle manier, maar wel een veilige manier
als je mogelijke bijwerkingen verwacht.
o Rectaal: hier hoeft de medicatie niet via het maag-
darmkanaal, maar ook toch 1/3 van de medicatie verloren.
Makkelijk als iemand geen medicatie wil nemen
(dwang of kinderen). Niet snel.
o Topicaal: snelle manier.
Op de huid.
Mondslijmvlies
Sublinguaal.
Buccaal.
, o Parenteraal (injectie): snel en lokaal effect.
Intraveneus
Intramusculair
Subcutaan.
o Inhalatie: snel effect omdat er veel bloedvaten in de neus
zitten.
2. Distributie: door het lichaam.
Extracellulair: in het bloedplasma, geen direct effect.
Intracellulair: in het water in de lichaamscellen.
Snelheid van distributie hangt af van de vetoplosbaarheid.
o Door de membranen is er sprake van passieve diffusie
volgens het concentratiegradiënt.
o Wanneer er sprake is van een hogere vetoplosbaarheid, zal
distributie sneller zijn.
3. Metabolisme: omzetting door het lichaam.
4. Excretie: eliminatie uit het lichaam.
o Belangrijke processen: farmacokinetiek en farmacodynamiek.
- Farmacokinetiek en farmacodynamiek
o Farmacokinetiek: verandering over tijd in termen van serum concentratie van de
medicatie en metabolieten.
Hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
Heeft een effect op:
Absorptie.
Distributie.
Interactie met de receptor.
Eliminatie.
De volledige bloedcirculatie duurt ongeveer 1 minuut, daarom werkt
intraveneus toegediende medicatie dus zeer snel.
o Farmacodynamiek: hoe reageert het lichaam op de medicatie?
Medicatie: receptor interactie.
Bepalen van het farmacologische, therapeutische en giftige (toxic) effect.
Relatie tussen tijd en concentratie:
Op T0
o Eerst een grote piek van de medicatieconcentratie in het
plasma. Moment dat medicatie wordt toegediend.
o Daarna een grote afname van de medicatieconcentratie in
het plasma.
De medicatie verlaat de bloedstroom en komt in het
lichaam (cellen, vet, spieren).
o Halfwaardetijd: de tijd waarin de medicatie halveert in concentratie in het
bloedplasma. Zijn specifiek voor de medicatie.
Distributie halfwaardetijd:
, Hoe snel wordt het middel geabsorbeerd?
Alfa-fase
T0 50%, moment van toedienen totdat er nog 50% over is van de
medicatie in het plasma.
o Belangrijk punt, omdat dan dus ook 50% van de medicatie in
de weefsels is, waar je wil dat het gaat werken.
De eerste halfwaardetijd is een belangrijk punt, dit is namelijk het
startpunt van de actie.
Eliminatie halfwaardetijd:
Hoe snel wordt het middel geëlimineerd?
Beta-fase
Degradatie (lever) en 50% excretie (nieren).
o 50% van de medicatie is buiten het lichaam.
De zesde halfwaardetijd is een belangrijk punt, hier wordt gezegd dat
het middel geëlimineerd is, en dat de actie stopt.
- Neurotransmissie
o Neuronen – globale structuur:
Cellichaam = soma.
Dendrieten, met of zonder spines.
Axonen.
Synapsen: de plek waar communicatie plaatsvindt tussen twee neuronen.
Soorten:
o Axodendritic: de ontvanger is een dendritische spine.
o Axosomatic: de ontvanger is de soma.
o Axoaxonic: de ontvanger is een axon.
Een axonaal einde vormt een synaps met de
postsynaptische neuron.
Voor communicatie is energie nodig, die wordt
geleverd door mitochondria.
Neurotransmitter zit verpakt in vesicles (blaasjes).
Receptoren aan beide kanten van de synaptische
spleet.
o Speciale neuronen (vormen hiervan herkennen):
Pyramidal.
Triangular cellichaam.
Apical dendriet (1 dendriet) en 1 axon.
Stimulerend enige stimulerende neuronen, andere zijn
allemaal remmend.
Prefrontale cortex, hippocampus, entorinal cortex. Voor
executieve functies en geheugen.
Chandelier.
Lijkt op een kroonluchter.
Axo-axonic.
Remmend: remt/stopt de pyramid cells.
Uitwerking hoorcolleges
Hoorcollege 1.1
- Definities
o Farmacologie: kennis over drugs of medicijnen
De wetenschap die zich bezighoudt met het bestuderen van de wederzijdse
acties, of interacties, tussen farmacologische stoffen en fysiologische
processen.
o Farmacon: medicijn / farmaceutisch product.
o “drug”
In het Engels is dit een farmacologisch actieve substantie.
Dus medicatie of een andere substantie met een fysiologisch effect.
Maar kan ook een psychoactieve substantie zijn voor misbruik
(verdovend of stimulerend).
In het Nederlands is een drug een psychoactieve substantie voor misbruik.
Een drug/stimulant met een min of meer ‘drugging’ effect, dat kan
leiden tot afhankelijkheid (verslaving).
- Classificatie
o Drie mogelijkheden:
Op basis van de chemische structuur:
Interessant, alleen kan dezelfde structuur verschillende effecten
hebben.
Op basis van het werkingsmechanisme.
Ideaal, alleen is het werkingsmechanisme niet altijd bekend.
Op basis van de gedragseffecten.
Makkelijkste manier, omdat het medicijn hierdoor wordt gelinked
aan de stoornis die behandeld wordt.
o ATC: Anatomical Therapeutic Chemical.
Classificatie op basis van de gedragseffecten.
Is dus gebaseerd op een indicatie.
Oud classificatiesysteem (1976).
Gouden standaard (WHO).
Nadelen:
Gebruik voor ander dan de primaire stoornis is niet altijd duidelijk.
o Medicatie wordt bijvoorbeeld antidepressiva genoemd, maar
kan ook voor andere stoornissen gebruikt worden, maar dit
is niet duidelijk vanuit de naam.
Stigma / patiëntnaleving.
o Idee van een patiënt dat als je deze medicatie gebruikt, dat je
dan dus een depressie hebt.
o NbN: Neuroscience-based Nomenclature
Classificatie op basis van het werkingsmechanisme.
Is dus farmacologisch gedreven.
Nieuwer classificatiesysteem (2018).
Taskforce 5 organisaties.
Nadelen:
Nieuw systeem, nog niet erkend bij de WHO of de wetenschappelijke
gemeenschap.
, Gebrek aan voldoende bewijs.
o Verschillen tussen de ATC en NbN:
Waar in de ATC gesproken wordt over antipsychotica, gaat het in de NbN over
serotonine/dopamine antagonisten met antipsychotische effecten.
In de ATC wordt gesproken over antidepressants, in de NbN mono-amine
heropname remmers met antidepressant actie.
o ATC:
Hoofdklassen van psychotrope drugs (focus zal op de eerste 4 liggen in de
colleges):
Voorbeelden die hier genoemd worden, hoef je niet te kennen.
Alleen als ze in latere colleges ook benoemd worden, dan wel leren!
1. Antipsychotica.
o Conventionele antipsychotica, zoals Haloperidol.
o Atypisch, zoals Risperidone.
2. Antidepressiva.
o Tricyclische, zoals Imipramine.
o Selectieve serotonine heropnameremmers (SSRI), zoals
Prozac.
o Mono-amine oxidaseremmers (MAOI), zoals Nardil.
3. Anxiolytica (anti-anxiety medicatie).
o Benzodiazepines, zoals Valium.
o Niet-benzodiazepines, zoals Buspiron.
4. Stemmingsstabilisatoren.
o Lithium.
5. Hypnotica.
Andere relevante drugsgroepen:
Anti-epileptica: benzodiazepines, Clonazepam, Clorazepaat.
Stimulants: cocaine, amphetamine (speed), methylphenidate,
caffeine, nicotine.
Narcotische pijnstillers: opioïden, morfine, codeïne, heroïne.
Onderdrukkers van het centrale zenuwstelsel.
Psychedelica en hallucinogenen
o LSD, marijuana, hash, mescaline, psylocybin.
- Toediening (administration)
o Bevat vier belangrijke stadia:
1. Absorptie: van de plaats van toediening in het bloed.
Kan op verschillende manieren
o Oraal: makkelijke manier van toedienen, maar de medicatie
moet hier wel via het maag-darmkanaal, waarbij ongeveer
2/3 verloren gaat.
Minder snelle manier, maar wel een veilige manier
als je mogelijke bijwerkingen verwacht.
o Rectaal: hier hoeft de medicatie niet via het maag-
darmkanaal, maar ook toch 1/3 van de medicatie verloren.
Makkelijk als iemand geen medicatie wil nemen
(dwang of kinderen). Niet snel.
o Topicaal: snelle manier.
Op de huid.
Mondslijmvlies
Sublinguaal.
Buccaal.
, o Parenteraal (injectie): snel en lokaal effect.
Intraveneus
Intramusculair
Subcutaan.
o Inhalatie: snel effect omdat er veel bloedvaten in de neus
zitten.
2. Distributie: door het lichaam.
Extracellulair: in het bloedplasma, geen direct effect.
Intracellulair: in het water in de lichaamscellen.
Snelheid van distributie hangt af van de vetoplosbaarheid.
o Door de membranen is er sprake van passieve diffusie
volgens het concentratiegradiënt.
o Wanneer er sprake is van een hogere vetoplosbaarheid, zal
distributie sneller zijn.
3. Metabolisme: omzetting door het lichaam.
4. Excretie: eliminatie uit het lichaam.
o Belangrijke processen: farmacokinetiek en farmacodynamiek.
- Farmacokinetiek en farmacodynamiek
o Farmacokinetiek: verandering over tijd in termen van serum concentratie van de
medicatie en metabolieten.
Hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
Heeft een effect op:
Absorptie.
Distributie.
Interactie met de receptor.
Eliminatie.
De volledige bloedcirculatie duurt ongeveer 1 minuut, daarom werkt
intraveneus toegediende medicatie dus zeer snel.
o Farmacodynamiek: hoe reageert het lichaam op de medicatie?
Medicatie: receptor interactie.
Bepalen van het farmacologische, therapeutische en giftige (toxic) effect.
Relatie tussen tijd en concentratie:
Op T0
o Eerst een grote piek van de medicatieconcentratie in het
plasma. Moment dat medicatie wordt toegediend.
o Daarna een grote afname van de medicatieconcentratie in
het plasma.
De medicatie verlaat de bloedstroom en komt in het
lichaam (cellen, vet, spieren).
o Halfwaardetijd: de tijd waarin de medicatie halveert in concentratie in het
bloedplasma. Zijn specifiek voor de medicatie.
Distributie halfwaardetijd:
, Hoe snel wordt het middel geabsorbeerd?
Alfa-fase
T0 50%, moment van toedienen totdat er nog 50% over is van de
medicatie in het plasma.
o Belangrijk punt, omdat dan dus ook 50% van de medicatie in
de weefsels is, waar je wil dat het gaat werken.
De eerste halfwaardetijd is een belangrijk punt, dit is namelijk het
startpunt van de actie.
Eliminatie halfwaardetijd:
Hoe snel wordt het middel geëlimineerd?
Beta-fase
Degradatie (lever) en 50% excretie (nieren).
o 50% van de medicatie is buiten het lichaam.
De zesde halfwaardetijd is een belangrijk punt, hier wordt gezegd dat
het middel geëlimineerd is, en dat de actie stopt.
- Neurotransmissie
o Neuronen – globale structuur:
Cellichaam = soma.
Dendrieten, met of zonder spines.
Axonen.
Synapsen: de plek waar communicatie plaatsvindt tussen twee neuronen.
Soorten:
o Axodendritic: de ontvanger is een dendritische spine.
o Axosomatic: de ontvanger is de soma.
o Axoaxonic: de ontvanger is een axon.
Een axonaal einde vormt een synaps met de
postsynaptische neuron.
Voor communicatie is energie nodig, die wordt
geleverd door mitochondria.
Neurotransmitter zit verpakt in vesicles (blaasjes).
Receptoren aan beide kanten van de synaptische
spleet.
o Speciale neuronen (vormen hiervan herkennen):
Pyramidal.
Triangular cellichaam.
Apical dendriet (1 dendriet) en 1 axon.
Stimulerend enige stimulerende neuronen, andere zijn
allemaal remmend.
Prefrontale cortex, hippocampus, entorinal cortex. Voor
executieve functies en geheugen.
Chandelier.
Lijkt op een kroonluchter.
Axo-axonic.
Remmend: remt/stopt de pyramid cells.
