GUIA DEL 3ER EXAMEN DE FARMACOLOGÍA I
Dra. Nayelli Gpe. Terán Saavedra
SECCIÓN 1:
Un fármaco es el principio activo que gracias a su estructura química puede
interactuar con receptores localizados en la membrana, citoplasma o núcleo
de una célula, dando lugar a una acción y un efecto evidenciable.
Un medicamento es el principio activo más ingredientes inactivos
(excipientes).
Los excipientes son sustancias inertes que se mezclan con el principio
activo (fármaco) para conformar los medicamentos y así darles consistencia.
Los placebos son medicamentos que no contiene un principio activo y que
se usan en los estudios de investigación.
Un profármaco es una sustancia farmacológica que se administra en forma
inactiva o poco activa y posteriormente es metabolizado in vivo hasta crear
un metabolito activo.
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia el paso de
los fármacos a través del organismo en función del tiempo y la dosis.
La farmacodinamia es el estudio de los procesos que sufre el cuerpo
debido al fármaco y se refiere a las interacciones entre el fármaco y el
receptor.
La biodisponibilidad es la magnitud fraccionaria de una dosis administrada
de fármaco que alcanza su sitio de acción.
La bioequivalencia es cuando dos medicamentos alcanzan la circulación
sistémica de modo similar, logrando las mismas concentraciones en la
sangre, es decir que tienen la misma biodisponibilidad y eficacia.
El indice terapeutico es el concepto empleado en farmacología que
incluye las concentraciones plasmáticas comprendidas entre el nivel mínimo
eficaz y el nivel máximo admisible.
El aclaramiento es es el volumen de plasma que queda libre de fármaco
por unidad de tiempo, es decir, la cantidad de sangre «limpiada» por unidad
de tiempo, debido a la eliminación del fármaco.
TIPOS DE ADMINISTRACIÓN:
Vía oral. Consiste en la introducción de medicamentos por la boca; es la vía
más frecuentemente utilizada por su comodidad y sencillez. Algunos
fármacos deben tomarse en ayunas, mientras que otros deben ingerirse con
alimentos.
Vía parenteral. La administración de inyecciones se puede hacer por
alguna de las siguientes vías:
- Intravenosa: El medicamento se inyecta directamente en la vena.
- Intramuscular: Se inyecta en el músculo, por ejemplo, en el brazo o en la
nalga.
- Subcutánea: Debajo de la piel, por ejemplo en el muslo o en el abdomen.
La respuesta es más rápida que en el caso de la vía oral.
Vía tópica. Los medicamentos se aplican directamente sobre la piel donde
queremos que ejerzan su acción. Pueden estar en forma de pomadas,
cremas, lociones, etc... Vía transdérmica. Algunos fármacos pueden pasar a
través de la piel y se administran mediante parches.
Vía intranasal. El medicamento se deposita en la mucosa de la nariz. Hay
gotas, nebulizadores, pomadas.
Vía sublingual. El medicamento se coloca debajo de la lengua; se debe
dejar disolver sin tragarlo ni beber agua. Esta vía es muy rápida por eso se
usa en algunos casos urgentes.
Vía rectal. A través del año. Se utilizan supositorios y enemas.
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Dra. Nayelli Gpe. Terán Saavedra
Vía vaginal. El medicamento se introduce en la vagina. Es importante
seguir las instrucciones del fabricante para la correcta utilización de estos
medicamentos.
Vía oftálmica. Se aplica directamente sobre el ojo, pueden ser colirios o
pomadas.
Vía ótica. Consiste en la aplicación en el oído de líquidos preparados
llamados gotas óticas.
Vía inhalatoria. Al realizar la inhalación, los medicamentos se dirigen
directamente hacia los pulmones y así se pueden utilizar dosis más bajas.
Hay varios tipos: • Nebulizadores: suelen ser eléctricos o a batería.
- Inhaladores: son aparatos portátiles y manuales. Pueden ser de dos tipos: –
Inhaladores dosificadores presurizados: Cuando se aprieta el inhalador, se libera
una dosis de medicamento en forma de aerosol. En ocasiones, es conveniente
utilizar cámaras especiales para facilitar la administración, como por ejemplo en
niños.
- Inhaladores de polvo seco: el medicamento sale en polvo.
Al utilizar un inhalador presurizado, se nota frío al inhalar el aerosol. En el caso
de un inhalador de polvo seco no se nota, pero la dosis del medicamento sale
igual.
FARMACOCINÉTICA:
La farmacocinética estudia el destino de un fármaco en el organismo en sus
diversas etapas de absorción, distribución, metabolismo y eliminación (ADME).
La absorción es el movimiento de un fármaco desde el sitio de
administración hasta la circulación sanguínea.
Factores condicionantes de la absorción: Liposolubilidad, tamaño molecular
e ionización.
La distribución es el proceso por el que un fármaco es transportado desde
la sangre hasta los tejidos y células corporales.
Los factores condicionantes de la distribución son características
fisicoquímicas del fármaco:
El metabolismo es la conversión química o transformación de fármacos en
compuestos más fáciles de eliminar.
El metabolismo es para que los fármacos puedan ser eliminados del
organismo mediante su transformación en compuestos más polares e
hidrosolubles, facilitando su eliminación por los riñones, bilis o pulmones.
El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado.
Otros órganos con capacidad significativa para metabolizar fármacos
incluyen el tracto GI, los riñones y los pulmones.
El Citocromo P450 3A4 (de forma abreviada CYP3A4) Es una de las
enzimas implicadas en el metabolismo de la oxidación en la etapa I. Es
responsable del 30% de la actividad metabólica realizada en el hígado y del
70% de la realizada en el intestino delgado. Es el puesto más importante
que es responsable del 50% de los procesos oxidativos que se realizan en el
hígado.
La eliminación es la excreción de un metabolito del cuerpo mediante un
proceso renal, biliar o pulmonar.
FARMACODINAMIA:
La farmacodinamia es el estudio de la interacción entre el fármaco y el
receptor que genera una respuesta intrinseca.
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Dra. Nayelli Gpe. Terán Saavedra
El receptor es una macromolécula celular que interactúa con el fármaco
para efectuar una respuesta celular.
Estos se ubican en la membrana plasmática, núcleo y algunos son extracelulares,
por ejemplo: las citocinas y moléculas de la coagulación.
Un blanco es otra forma de decirle al receptor (sinónimo).
Un receptor fisiológico es un receptor que su ligando es una sustancia
endógena.
Una sustancia endógena es el ligando natural de un receptor.
Los fármacos se pueden clasificar en agonistas y antagonistas.
El agonista imita la función de las moléculas endógenas y las potencializa.
Los tipos de agonistas son:
- Agonista primario (ortoestérico): cuando el fármaco se une al mismo sitio de
reconocimiento que la sustancia endógena.
- Agonista parcial: genera una respuesta menor que el agonista primario.
- Agonista alostérico: cuando el fármaco se une a un sitio de reconocimiento
diferente que la sustancia endógena.
- Agonista inverso: cuando el fármaco interactúa con el receptor y provoca una
respuesta contraria al agonista primario.
El antagonista es un tipo de fármaco que bloquea/inhibe la respuesta
intrinseca.
Los tipos de antagonistas son:
- Antagonista ortoestérico: cuando el fármaco antagonista se une al sitio primario.
- Antagonista alostérico: cuando el fármaco antagonista se une a un sitio diferente
del sitio primario.
La selectividad es la propiedad de un fármaco para unirse de forma
preferente a un tipo de estructuras biológicas. Existen muchos más
fármacos selectivos que específicos.
La taquifilaxia es la disminución rápida de la respuesta del fármaco tras la
administración repetida en un corto periodo de tiempo. Por ejemplo: los
nitrovasodilatadores.
La hormesis es cuando las dosis bajas provocan efectos favorables, pero
dosis altas provocan efectos adversos. Los estrógenos pueden tener efectos
beneficiosos en la salud ósea y cardiovascular, en dosis altas pueden causar
cáncer.
La potencia es cuando dos fármacos presentan una respuesta similar pero
el que utilizó menos dosis para causar el mismo efecto (actividad intrínseca)
se le considera más potente.
La eficiencia es cuando un fármaco que tiene una mayor actividad
intrínseca o respuesta celular en comparación a otro (agonista parcial) se
considera más eficiente.
El sinergismo es cuando surge una potenciación debido a la combinación
de fármacos para obtener efectos deseados con menor dosis.
Aditivo es la interacción que surge cuando el efecto combinado de dos
fármacos o agentes es igual a la suma de sus efectos individuales. En otras
palabras, dos fármacos cuya dosis para generar la actividad intrínseca
equivale al 50%.
Superaditivo es cuando el efecto combinado de dos fármacos o agentes es
mayor que la suma de sus efectos individuales.
Subaditivo es cuando el efecto combinado de dos fármacos o agentes es
menor que la suma de sus efectos individuales.
PREGUNTAS DE REPASO:
¿A qué se debe que los medicamentos cuenten con una
especificidad baja y cuál es un ejemplo?
Dra. Nayelli Gpe. Terán Saavedra
SECCIÓN 1:
Un fármaco es el principio activo que gracias a su estructura química puede
interactuar con receptores localizados en la membrana, citoplasma o núcleo
de una célula, dando lugar a una acción y un efecto evidenciable.
Un medicamento es el principio activo más ingredientes inactivos
(excipientes).
Los excipientes son sustancias inertes que se mezclan con el principio
activo (fármaco) para conformar los medicamentos y así darles consistencia.
Los placebos son medicamentos que no contiene un principio activo y que
se usan en los estudios de investigación.
Un profármaco es una sustancia farmacológica que se administra en forma
inactiva o poco activa y posteriormente es metabolizado in vivo hasta crear
un metabolito activo.
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia el paso de
los fármacos a través del organismo en función del tiempo y la dosis.
La farmacodinamia es el estudio de los procesos que sufre el cuerpo
debido al fármaco y se refiere a las interacciones entre el fármaco y el
receptor.
La biodisponibilidad es la magnitud fraccionaria de una dosis administrada
de fármaco que alcanza su sitio de acción.
La bioequivalencia es cuando dos medicamentos alcanzan la circulación
sistémica de modo similar, logrando las mismas concentraciones en la
sangre, es decir que tienen la misma biodisponibilidad y eficacia.
El indice terapeutico es el concepto empleado en farmacología que
incluye las concentraciones plasmáticas comprendidas entre el nivel mínimo
eficaz y el nivel máximo admisible.
El aclaramiento es es el volumen de plasma que queda libre de fármaco
por unidad de tiempo, es decir, la cantidad de sangre «limpiada» por unidad
de tiempo, debido a la eliminación del fármaco.
TIPOS DE ADMINISTRACIÓN:
Vía oral. Consiste en la introducción de medicamentos por la boca; es la vía
más frecuentemente utilizada por su comodidad y sencillez. Algunos
fármacos deben tomarse en ayunas, mientras que otros deben ingerirse con
alimentos.
Vía parenteral. La administración de inyecciones se puede hacer por
alguna de las siguientes vías:
- Intravenosa: El medicamento se inyecta directamente en la vena.
- Intramuscular: Se inyecta en el músculo, por ejemplo, en el brazo o en la
nalga.
- Subcutánea: Debajo de la piel, por ejemplo en el muslo o en el abdomen.
La respuesta es más rápida que en el caso de la vía oral.
Vía tópica. Los medicamentos se aplican directamente sobre la piel donde
queremos que ejerzan su acción. Pueden estar en forma de pomadas,
cremas, lociones, etc... Vía transdérmica. Algunos fármacos pueden pasar a
través de la piel y se administran mediante parches.
Vía intranasal. El medicamento se deposita en la mucosa de la nariz. Hay
gotas, nebulizadores, pomadas.
Vía sublingual. El medicamento se coloca debajo de la lengua; se debe
dejar disolver sin tragarlo ni beber agua. Esta vía es muy rápida por eso se
usa en algunos casos urgentes.
Vía rectal. A través del año. Se utilizan supositorios y enemas.
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Dra. Nayelli Gpe. Terán Saavedra
Vía vaginal. El medicamento se introduce en la vagina. Es importante
seguir las instrucciones del fabricante para la correcta utilización de estos
medicamentos.
Vía oftálmica. Se aplica directamente sobre el ojo, pueden ser colirios o
pomadas.
Vía ótica. Consiste en la aplicación en el oído de líquidos preparados
llamados gotas óticas.
Vía inhalatoria. Al realizar la inhalación, los medicamentos se dirigen
directamente hacia los pulmones y así se pueden utilizar dosis más bajas.
Hay varios tipos: • Nebulizadores: suelen ser eléctricos o a batería.
- Inhaladores: son aparatos portátiles y manuales. Pueden ser de dos tipos: –
Inhaladores dosificadores presurizados: Cuando se aprieta el inhalador, se libera
una dosis de medicamento en forma de aerosol. En ocasiones, es conveniente
utilizar cámaras especiales para facilitar la administración, como por ejemplo en
niños.
- Inhaladores de polvo seco: el medicamento sale en polvo.
Al utilizar un inhalador presurizado, se nota frío al inhalar el aerosol. En el caso
de un inhalador de polvo seco no se nota, pero la dosis del medicamento sale
igual.
FARMACOCINÉTICA:
La farmacocinética estudia el destino de un fármaco en el organismo en sus
diversas etapas de absorción, distribución, metabolismo y eliminación (ADME).
La absorción es el movimiento de un fármaco desde el sitio de
administración hasta la circulación sanguínea.
Factores condicionantes de la absorción: Liposolubilidad, tamaño molecular
e ionización.
La distribución es el proceso por el que un fármaco es transportado desde
la sangre hasta los tejidos y células corporales.
Los factores condicionantes de la distribución son características
fisicoquímicas del fármaco:
El metabolismo es la conversión química o transformación de fármacos en
compuestos más fáciles de eliminar.
El metabolismo es para que los fármacos puedan ser eliminados del
organismo mediante su transformación en compuestos más polares e
hidrosolubles, facilitando su eliminación por los riñones, bilis o pulmones.
El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado.
Otros órganos con capacidad significativa para metabolizar fármacos
incluyen el tracto GI, los riñones y los pulmones.
El Citocromo P450 3A4 (de forma abreviada CYP3A4) Es una de las
enzimas implicadas en el metabolismo de la oxidación en la etapa I. Es
responsable del 30% de la actividad metabólica realizada en el hígado y del
70% de la realizada en el intestino delgado. Es el puesto más importante
que es responsable del 50% de los procesos oxidativos que se realizan en el
hígado.
La eliminación es la excreción de un metabolito del cuerpo mediante un
proceso renal, biliar o pulmonar.
FARMACODINAMIA:
La farmacodinamia es el estudio de la interacción entre el fármaco y el
receptor que genera una respuesta intrinseca.
, GUIA DEL 3ER EXAMEN DE FARMACOLOGÍA I
Dra. Nayelli Gpe. Terán Saavedra
El receptor es una macromolécula celular que interactúa con el fármaco
para efectuar una respuesta celular.
Estos se ubican en la membrana plasmática, núcleo y algunos son extracelulares,
por ejemplo: las citocinas y moléculas de la coagulación.
Un blanco es otra forma de decirle al receptor (sinónimo).
Un receptor fisiológico es un receptor que su ligando es una sustancia
endógena.
Una sustancia endógena es el ligando natural de un receptor.
Los fármacos se pueden clasificar en agonistas y antagonistas.
El agonista imita la función de las moléculas endógenas y las potencializa.
Los tipos de agonistas son:
- Agonista primario (ortoestérico): cuando el fármaco se une al mismo sitio de
reconocimiento que la sustancia endógena.
- Agonista parcial: genera una respuesta menor que el agonista primario.
- Agonista alostérico: cuando el fármaco se une a un sitio de reconocimiento
diferente que la sustancia endógena.
- Agonista inverso: cuando el fármaco interactúa con el receptor y provoca una
respuesta contraria al agonista primario.
El antagonista es un tipo de fármaco que bloquea/inhibe la respuesta
intrinseca.
Los tipos de antagonistas son:
- Antagonista ortoestérico: cuando el fármaco antagonista se une al sitio primario.
- Antagonista alostérico: cuando el fármaco antagonista se une a un sitio diferente
del sitio primario.
La selectividad es la propiedad de un fármaco para unirse de forma
preferente a un tipo de estructuras biológicas. Existen muchos más
fármacos selectivos que específicos.
La taquifilaxia es la disminución rápida de la respuesta del fármaco tras la
administración repetida en un corto periodo de tiempo. Por ejemplo: los
nitrovasodilatadores.
La hormesis es cuando las dosis bajas provocan efectos favorables, pero
dosis altas provocan efectos adversos. Los estrógenos pueden tener efectos
beneficiosos en la salud ósea y cardiovascular, en dosis altas pueden causar
cáncer.
La potencia es cuando dos fármacos presentan una respuesta similar pero
el que utilizó menos dosis para causar el mismo efecto (actividad intrínseca)
se le considera más potente.
La eficiencia es cuando un fármaco que tiene una mayor actividad
intrínseca o respuesta celular en comparación a otro (agonista parcial) se
considera más eficiente.
El sinergismo es cuando surge una potenciación debido a la combinación
de fármacos para obtener efectos deseados con menor dosis.
Aditivo es la interacción que surge cuando el efecto combinado de dos
fármacos o agentes es igual a la suma de sus efectos individuales. En otras
palabras, dos fármacos cuya dosis para generar la actividad intrínseca
equivale al 50%.
Superaditivo es cuando el efecto combinado de dos fármacos o agentes es
mayor que la suma de sus efectos individuales.
Subaditivo es cuando el efecto combinado de dos fármacos o agentes es
menor que la suma de sus efectos individuales.
PREGUNTAS DE REPASO:
¿A qué se debe que los medicamentos cuenten con una
especificidad baja y cuál es un ejemplo?
