1. Biofarmaceutische rationale, keuze
toediening en toedieningsvorm
Biofarmaceutische rationale, keuze toediening en
toedieningsvorm
Erik van Dijk is een 7-jarige jonge, die vanwege Gilles de la Tourette
het geneesmiddel haloperidol krijgt voorgeschreven. Erik weigert om
de haloperidol tabletten in te nemen sinds hij naar een nieuwe
school gaat. Een andere toedieningsvorm zou ervoor kunnen zorgen
dat Erik zijn medicatie weer zal innemen.
Wij stellen een toedieningsvorm voor in de vorm van een lolly. Dit
heeft meerdere voordelen ten opzichte van tabletten. Allereerst is
het voor een kind makkelijker om de medicatie binnen te krijgen,
daarnaast ziet het er nog een stuk aantrekkelijk uit.
We hebben de toedieningsvorm gebaseerd op hoe een zetpil in
elkaar zit. Op deze manier kunnen er goede bronnen gebruikt
worden voor het opstellen van dit dossier.
Haloperidol is een lipofiele stof, dit is te zien aan de Log p van 3,23
[1]. De basis van deze toedieningsvorm zal bestaan uit een
suikeroplossing, dit zal hydrofiel zijn. De oplosbaarheid van
haloperidol in water is 1,4 mg/100 ml. Erik krijgt 2 dosissen van 1
mg per dag toegediend. Het gewicht van onze lolly zal 12 gram zijn,
dit is gebaseerd op het gewicht van lolly’s die in de supermarkt
verkrijgbaar zijn [2]. In deze hoeveelheid zal de 1mg haloperidol niet
oplossen, dit betekent dat de haloperidol gesuspendeerd zal zijn in
de suikeroplossing.
Samenstelling van de lolly:
- Haloperidol
- Lactose-monohydraat
- Suikeroplossing/sucrosestroop
- Azorubine
- Frambozenessence
- Citroenzuur
2. Therapeutisch rationele
Haloperidol is een geneesmiddel dat behoort tot de groep van antipsychotica. Het
wordt voorgeschreven voor onder andere schizofrenie, dementie, dwangstoornissen
en tics bij Gilles de la Tourette. Haloperidol werkt door de dopamine D2-receptoren in
de hersenen te blokkeren. Haloperidol komt in vele toedieningsvormen voor zoals,
tabletten, injecties, drankjes en druppels [12][13]. Volgens het NKFK is de volgende
dosis van toepassing voor kinderen tussen de 6 en 12 jaar die haloperidol krijgen
voorgeschreven voor het syndroom Gilles de la Tourette. Aanvankelijk 0.01-0.025
mg/kg lich.gewicht per dag in 1-2 doses, wekelijks dosering verhogen met 0.25-0.5
, mg tot veelal 0.05-0.075 mg/kg lich.gewicht per dag in 1-2 doses, max. 0.15 mg/kg
lich.gewicht per dag [14].
Erik van Dijk is 7 jaar en weegt 30 kilo. Erik zou maximaal 0,15 * 30 = 4,5 mg per dag
binnen mogen krijgen, daar zit hij ruim onder. Erik krijgt 2 mg per dag voorgeschreven, dit
komt overeen met 2/30 = 0,067 mg/kg lich.gewicht. Dit komt overeen met wat de NKFK
aanraadt, dus haloperidol kan bij deze aandoening gebruikt worden door Erik in de
voorgeschreven dosis
3. Fysisch chemische eigenschappen
van het haloperidol:
Figuur 1: de structuurformule van haloperidol [1]
Structuurformule: figuur
1
LogP: 3,23 [1]
Pka: 8,3 (base) [1]
Molecuulgewicht: 375,85 g/mol
Oplosbaarheid in water: 1,4 mg/ 100mL [1]
BCS klasse: 1 (bij dosering van 1 mg)
Stabiliteit: redelijk stabiel, moet wel beschermd worden tegen licht en
extreme temperaturen
-al bestaande toedieningsvormen van haloperidol zijn zonder
maagsapresistente coating, dus deze zal ook niet nodig zijn in onze
toedieningsvorm [20]
toediening en toedieningsvorm
Biofarmaceutische rationale, keuze toediening en
toedieningsvorm
Erik van Dijk is een 7-jarige jonge, die vanwege Gilles de la Tourette
het geneesmiddel haloperidol krijgt voorgeschreven. Erik weigert om
de haloperidol tabletten in te nemen sinds hij naar een nieuwe
school gaat. Een andere toedieningsvorm zou ervoor kunnen zorgen
dat Erik zijn medicatie weer zal innemen.
Wij stellen een toedieningsvorm voor in de vorm van een lolly. Dit
heeft meerdere voordelen ten opzichte van tabletten. Allereerst is
het voor een kind makkelijker om de medicatie binnen te krijgen,
daarnaast ziet het er nog een stuk aantrekkelijk uit.
We hebben de toedieningsvorm gebaseerd op hoe een zetpil in
elkaar zit. Op deze manier kunnen er goede bronnen gebruikt
worden voor het opstellen van dit dossier.
Haloperidol is een lipofiele stof, dit is te zien aan de Log p van 3,23
[1]. De basis van deze toedieningsvorm zal bestaan uit een
suikeroplossing, dit zal hydrofiel zijn. De oplosbaarheid van
haloperidol in water is 1,4 mg/100 ml. Erik krijgt 2 dosissen van 1
mg per dag toegediend. Het gewicht van onze lolly zal 12 gram zijn,
dit is gebaseerd op het gewicht van lolly’s die in de supermarkt
verkrijgbaar zijn [2]. In deze hoeveelheid zal de 1mg haloperidol niet
oplossen, dit betekent dat de haloperidol gesuspendeerd zal zijn in
de suikeroplossing.
Samenstelling van de lolly:
- Haloperidol
- Lactose-monohydraat
- Suikeroplossing/sucrosestroop
- Azorubine
- Frambozenessence
- Citroenzuur
2. Therapeutisch rationele
Haloperidol is een geneesmiddel dat behoort tot de groep van antipsychotica. Het
wordt voorgeschreven voor onder andere schizofrenie, dementie, dwangstoornissen
en tics bij Gilles de la Tourette. Haloperidol werkt door de dopamine D2-receptoren in
de hersenen te blokkeren. Haloperidol komt in vele toedieningsvormen voor zoals,
tabletten, injecties, drankjes en druppels [12][13]. Volgens het NKFK is de volgende
dosis van toepassing voor kinderen tussen de 6 en 12 jaar die haloperidol krijgen
voorgeschreven voor het syndroom Gilles de la Tourette. Aanvankelijk 0.01-0.025
mg/kg lich.gewicht per dag in 1-2 doses, wekelijks dosering verhogen met 0.25-0.5
, mg tot veelal 0.05-0.075 mg/kg lich.gewicht per dag in 1-2 doses, max. 0.15 mg/kg
lich.gewicht per dag [14].
Erik van Dijk is 7 jaar en weegt 30 kilo. Erik zou maximaal 0,15 * 30 = 4,5 mg per dag
binnen mogen krijgen, daar zit hij ruim onder. Erik krijgt 2 mg per dag voorgeschreven, dit
komt overeen met 2/30 = 0,067 mg/kg lich.gewicht. Dit komt overeen met wat de NKFK
aanraadt, dus haloperidol kan bij deze aandoening gebruikt worden door Erik in de
voorgeschreven dosis
3. Fysisch chemische eigenschappen
van het haloperidol:
Figuur 1: de structuurformule van haloperidol [1]
Structuurformule: figuur
1
LogP: 3,23 [1]
Pka: 8,3 (base) [1]
Molecuulgewicht: 375,85 g/mol
Oplosbaarheid in water: 1,4 mg/ 100mL [1]
BCS klasse: 1 (bij dosering van 1 mg)
Stabiliteit: redelijk stabiel, moet wel beschermd worden tegen licht en
extreme temperaturen
-al bestaande toedieningsvormen van haloperidol zijn zonder
maagsapresistente coating, dus deze zal ook niet nodig zijn in onze
toedieningsvorm [20]
