Farmacologie
H3 Bijwerkingen, interacties en farmacokinetiek
Farmacodynamiek heeft betrekking op de effecten van geneesmiddelen op het lichaam
Farmacokinetiek bestudeert wat in het lichaam met het geneesmiddel gebeurt (absorptie, verdeling, metabolisme en uitscheiding)
Weinig geneesmiddelen is bedoeld om te genezen, zoals Antibiotica. Meeste geneesmiddelen zijn om symptomen te bestrijden zoals
pijnstillers. Sommige zijn preventie of corrigeren fouten, zoals insuline.
Als meerdere geneesmiddelen elkaar beïnvloeden heet dat interactie. Een kan de ander versterken (toxic) of juist verminderen. Ook
voedingstoffen als grapefruit en koolsoorten of sintjanskruid.
H3 §3.1 De reis van een geneesmiddel door het lichaam
Metaboliseren betekend veranderen van biochemische reactie. Metaboliseren van geneesmiddel vindt vooral in de lever plaats.
Lichaam weet geen verschil tussen goed (geneesmiddel) en slecht (ziektekiemen).
Wat het lichaam doet met geneesmiddelen in 4 fases:
-Lichaam neemt het geneesmiddel op (absorptie of resorptie)
-Lichaam verdeelt het geneesmiddel over de weefsels (distributie)
-Lichaam zet geneesmiddel om (metabolisme)
-Lichaam scheidt geneesmiddel uit (eliminatie of excretie)
Absorptie –
-lokale toediening – oogdruppels, inhaler, zalven/crèmes op de huid
Hydrocortison, diclofenac, salbutamol
-Enterale toediening – oraal innemen om vanuit de maagdarmkanaal in de bloedbaan te komen.
Ook oraal, via sonde, rectaal (suppositorium)
-Parentale toediening – rechtstreeks in het lichaam, subcutaan, intramusculair of intraveneuze.
Morfine, insuline, ook sublinguale (onder de tong)
Vanuit de maag komt het in het de duodenum en jejenum. Weefsels hebben een arterie en vena, alleen het spijsverteringskanaal heeft een
arterie en dan gaat het in kleine aderen naar de lever. Poortaderstelsel. Doordat de lever eerst alle gaat filteren, komt het daarna in het
bloed. Bij het ontgiften door de lever zijn de enzymen cytochroom P450 enzymen (CYP) aanwezig.
Biologische beschikbaarheid is de hoeveelheid van een geneesmiddel na de first-pass-effect dat in het bloed terecht komt na Metaboliseren
in de darm en dan de lever.
Prodrugs worden juist door de lever gemetaboliseerd/actief gemaakt, zoals ACE-remmers, aspirine, antistollingsmiddel,
ontstekingsremmers. Zij worden in de lever pas actief. Hierdoor worden zij meestal beter opgenomen.
Wat erover blijft wordt metabolieten genoemd. Hier wordt vaak een suikermonecuul aan toegevoegd zodat het oplosbaar wordt en de
nieren het makkelijker uitscheiden.
Enteropatische kringloop is dat het via de gal weer in de darmen terecht komt en weer wordt opgenomen of wordt uitgescheiden.
H3 §3.2 Hoe geneesmiddelen bijwerkingen kunnen veroorzaken
Bijwerkingen met type A – voorspelbare bijwerkingen omdat medicijn interactie heeft met enzymen/eiwitten waardoor reactie komt.
Type B – onvoorspelbare bijwerkingen.
Geneesmiddelen binden voornamelijk aan eiwitten.
H3 §3.3 Geneesmiddeleneninteracties
Polyfarmacie is gebruik van meerdere geneesmiddelen naast elkaar. Sommige geneesmiddelen maken de werking samen heftiger en
sommige werken juist niet meer bij samen toedienen.
H3 §3.4 Factoren die de juiste dosering van geneesmiddelen bepalen
Steady state – wanneer de toedieningssnelheid en eliminatiesnelheid gelijk zijn. (Aan en afvoer).
Minimaal effectieve concentratie (MEC) is laagste concentratie van geneesmiddel dat therapeutische effect wordt bereikt
Maximaal toelaatbare concentratie (MTC) is hoogste concentratie wat verdragen kan worden, zonder toxische effecten.
Verschil tussen MEC en MTC is therapeutische breedte en verhouding tussen MEC en MTC bepaald de therapeutische index
Halfwaardetijd is de tijd dat de concentratie in het bloed blijft. Hoe langer de halfwaardetijd, hoe langer het in het bloed blijft en andersom
en dus ook vaker moet toedienen dan.
Geneesmiddelen met een korte halfwaardetijd moeten dus frequent vaker worden ingenomen. Dit niet ten goede van de therapietrouw.
Om dit te voorkomen worden preparaten met vertraagde afgifte (controle release (CR) en slow release (SL) ontwikkeld, waardoor de
innamefrequentie verminderd kan worden. (Pleisters, spiraaltje)
H3 §3.5.1 Geneesmiddelen en bijzondere groepen patiënten
Lever en nieren hebben meeste invloed op bloedsuikerspiegel. Maar massa en doorbloeding verminderd van de lever naarmate je ouder
wordt. Nierfunctie gaat achteruit. Dus stoffen worden minder (snel) opgenomen en minder (snel) geëlimineerd.
H4 §4.3.1 Geneesmiddelen voor de behandeling van angina pectoris
Geneesmiddelen hebben als doel de pijn te verlichten en kransslagaders te verwijden voor meer zuurstof en niet de ziekte zelf te
behandelen.
1
H3 Bijwerkingen, interacties en farmacokinetiek
Farmacodynamiek heeft betrekking op de effecten van geneesmiddelen op het lichaam
Farmacokinetiek bestudeert wat in het lichaam met het geneesmiddel gebeurt (absorptie, verdeling, metabolisme en uitscheiding)
Weinig geneesmiddelen is bedoeld om te genezen, zoals Antibiotica. Meeste geneesmiddelen zijn om symptomen te bestrijden zoals
pijnstillers. Sommige zijn preventie of corrigeren fouten, zoals insuline.
Als meerdere geneesmiddelen elkaar beïnvloeden heet dat interactie. Een kan de ander versterken (toxic) of juist verminderen. Ook
voedingstoffen als grapefruit en koolsoorten of sintjanskruid.
H3 §3.1 De reis van een geneesmiddel door het lichaam
Metaboliseren betekend veranderen van biochemische reactie. Metaboliseren van geneesmiddel vindt vooral in de lever plaats.
Lichaam weet geen verschil tussen goed (geneesmiddel) en slecht (ziektekiemen).
Wat het lichaam doet met geneesmiddelen in 4 fases:
-Lichaam neemt het geneesmiddel op (absorptie of resorptie)
-Lichaam verdeelt het geneesmiddel over de weefsels (distributie)
-Lichaam zet geneesmiddel om (metabolisme)
-Lichaam scheidt geneesmiddel uit (eliminatie of excretie)
Absorptie –
-lokale toediening – oogdruppels, inhaler, zalven/crèmes op de huid
Hydrocortison, diclofenac, salbutamol
-Enterale toediening – oraal innemen om vanuit de maagdarmkanaal in de bloedbaan te komen.
Ook oraal, via sonde, rectaal (suppositorium)
-Parentale toediening – rechtstreeks in het lichaam, subcutaan, intramusculair of intraveneuze.
Morfine, insuline, ook sublinguale (onder de tong)
Vanuit de maag komt het in het de duodenum en jejenum. Weefsels hebben een arterie en vena, alleen het spijsverteringskanaal heeft een
arterie en dan gaat het in kleine aderen naar de lever. Poortaderstelsel. Doordat de lever eerst alle gaat filteren, komt het daarna in het
bloed. Bij het ontgiften door de lever zijn de enzymen cytochroom P450 enzymen (CYP) aanwezig.
Biologische beschikbaarheid is de hoeveelheid van een geneesmiddel na de first-pass-effect dat in het bloed terecht komt na Metaboliseren
in de darm en dan de lever.
Prodrugs worden juist door de lever gemetaboliseerd/actief gemaakt, zoals ACE-remmers, aspirine, antistollingsmiddel,
ontstekingsremmers. Zij worden in de lever pas actief. Hierdoor worden zij meestal beter opgenomen.
Wat erover blijft wordt metabolieten genoemd. Hier wordt vaak een suikermonecuul aan toegevoegd zodat het oplosbaar wordt en de
nieren het makkelijker uitscheiden.
Enteropatische kringloop is dat het via de gal weer in de darmen terecht komt en weer wordt opgenomen of wordt uitgescheiden.
H3 §3.2 Hoe geneesmiddelen bijwerkingen kunnen veroorzaken
Bijwerkingen met type A – voorspelbare bijwerkingen omdat medicijn interactie heeft met enzymen/eiwitten waardoor reactie komt.
Type B – onvoorspelbare bijwerkingen.
Geneesmiddelen binden voornamelijk aan eiwitten.
H3 §3.3 Geneesmiddeleneninteracties
Polyfarmacie is gebruik van meerdere geneesmiddelen naast elkaar. Sommige geneesmiddelen maken de werking samen heftiger en
sommige werken juist niet meer bij samen toedienen.
H3 §3.4 Factoren die de juiste dosering van geneesmiddelen bepalen
Steady state – wanneer de toedieningssnelheid en eliminatiesnelheid gelijk zijn. (Aan en afvoer).
Minimaal effectieve concentratie (MEC) is laagste concentratie van geneesmiddel dat therapeutische effect wordt bereikt
Maximaal toelaatbare concentratie (MTC) is hoogste concentratie wat verdragen kan worden, zonder toxische effecten.
Verschil tussen MEC en MTC is therapeutische breedte en verhouding tussen MEC en MTC bepaald de therapeutische index
Halfwaardetijd is de tijd dat de concentratie in het bloed blijft. Hoe langer de halfwaardetijd, hoe langer het in het bloed blijft en andersom
en dus ook vaker moet toedienen dan.
Geneesmiddelen met een korte halfwaardetijd moeten dus frequent vaker worden ingenomen. Dit niet ten goede van de therapietrouw.
Om dit te voorkomen worden preparaten met vertraagde afgifte (controle release (CR) en slow release (SL) ontwikkeld, waardoor de
innamefrequentie verminderd kan worden. (Pleisters, spiraaltje)
H3 §3.5.1 Geneesmiddelen en bijzondere groepen patiënten
Lever en nieren hebben meeste invloed op bloedsuikerspiegel. Maar massa en doorbloeding verminderd van de lever naarmate je ouder
wordt. Nierfunctie gaat achteruit. Dus stoffen worden minder (snel) opgenomen en minder (snel) geëlimineerd.
H4 §4.3.1 Geneesmiddelen voor de behandeling van angina pectoris
Geneesmiddelen hebben als doel de pijn te verlichten en kransslagaders te verwijden voor meer zuurstof en niet de ziekte zelf te
behandelen.
1
