FARMACOCINÉTICA
Farmacocinética: Procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo (ADME Absorción, Distribución, Metabolismo y Eliminación)
ABSORCIÓN (los medicamentos liposolubles son más fáciles de absorber)
Absorción: Traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta la circulación
sistémica, la absorción depende de:
- Solubilidad
- Concentración
- Tejido de absorción
- Perfusión del tejido
Biodisponibilidad: - Magnitud fraccionara de una dosis administrada de fármaco que alcanza
su sitio de acción, en otras palabras, cantidad de medicamento que llega
íntegra a la circulación sistémica y tiene utilidad terapéutica.
- Debe estar al 100% o cerca y depende de las vías de administración
Bioequivalencia: - Si los fármacos tienen los mismos componentes activos y son idénticos
en potencia o concentración, forma de dosificación y vía de administración
- Cuando la velocidad y magnitud de biodisponibilidad del ingrediente
activo de los dos fármacos no son diferentes en condiciones de prueba son
idénticas
Vías de administración:
• Enterales (digestivas): Oral, sublingual y rectal
VENTAJAS DESVENTAJAS
ORAL Método más común, seguro, conveniente y económico El “efecto hepático de primer paso” disminuye el % de
biodisponibilidad
SUBLINGUAL No pasa por el efecto hepático de primer paso, difunde al No todos los medicamentos tienen presentaciones sublinguales
drenaje venoso directamente
RECTAL Biodisponibilidad al 100% por la amplia irrigación del tejido La absorción puede ser irregular y algunos fármacos causan
y evita el metabolismo hepático irritación
• Parenterales (no digestivas): Intramuscular, endovenosa, subcutánea, intraarterial
, • Inhalatorias: Acceso a la circulación sanguínea rápida debido a la gran superficie de
absorción del pulmón, absorción casi instantánea.
Preparados de liberación controlada: Diseñados para producir una absorción lenta y
uniforme. Es la base para los preparados farmacéuticos de liberación prolongada, extendida,
sostenida y de acción prolongada
- Reducción de la frecuencia de administración
- Mantiene el efecto terapéutico durante la noche
- Disminuye la incidencia e intensidad de los efectos adversos
DISTRIBUCIÓN
Distribución: El fármaco se distribuye a los líquidos intersticiales e intracelulares en función
de sus propiedades fisicoquímicas. Afectan el grado de distribución:
- Gasto cardíaco
- Flujo sanguíneo regional
- Permeabilidad capilar
- Volumen del tejido
“Entre más distribuido esté, mayor tiempo lleva recogerse el medicamento y aumenta su vida media”
ELIMINACIÓN (los medicamentos hidrosolubles son más fáciles de eliminar)
Excreción renal:
1. Filtración glomerular
2. Secreción tubular activa
3. Reabsorción tubular pasiva
Aclaramiento: - Medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco de la circulación
sistémica
- Cuando el aclaramiento es constante la tasa de eliminación del fármaco es
directamente proporcional a su concentración de administración
Vida media: Tiempo que lleva reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%. Tras 4
a 5 vidas medias el fármaco se elimina en su totalidad del organismo.
Ventana terapéutica: Rango de concentración que proporciona eficacia sin toxicidad
inaceptable. Dosis mínima y dosis máxima.
Intensidad de los efectos: Depende de la concentración del fármaco por arriba de la
concentración eficaz mínima.
Duración del efecto: Refleja el tiempo que la concentración permanece por arriba de la
concentración eficaz mínima
Dosis de carga/saturación: Una o una serie de dosis administradas al inicio de la terapia para
alcanzar la concentración objetivo rápidamente.
Dosis de mantenimiento/sostén: Serie de dosis repetidas para mantener la concentración del
fármaco en equilibrio en relación con la ventana terapéutica
Farmacocinética: Procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo (ADME Absorción, Distribución, Metabolismo y Eliminación)
ABSORCIÓN (los medicamentos liposolubles son más fáciles de absorber)
Absorción: Traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta la circulación
sistémica, la absorción depende de:
- Solubilidad
- Concentración
- Tejido de absorción
- Perfusión del tejido
Biodisponibilidad: - Magnitud fraccionara de una dosis administrada de fármaco que alcanza
su sitio de acción, en otras palabras, cantidad de medicamento que llega
íntegra a la circulación sistémica y tiene utilidad terapéutica.
- Debe estar al 100% o cerca y depende de las vías de administración
Bioequivalencia: - Si los fármacos tienen los mismos componentes activos y son idénticos
en potencia o concentración, forma de dosificación y vía de administración
- Cuando la velocidad y magnitud de biodisponibilidad del ingrediente
activo de los dos fármacos no son diferentes en condiciones de prueba son
idénticas
Vías de administración:
• Enterales (digestivas): Oral, sublingual y rectal
VENTAJAS DESVENTAJAS
ORAL Método más común, seguro, conveniente y económico El “efecto hepático de primer paso” disminuye el % de
biodisponibilidad
SUBLINGUAL No pasa por el efecto hepático de primer paso, difunde al No todos los medicamentos tienen presentaciones sublinguales
drenaje venoso directamente
RECTAL Biodisponibilidad al 100% por la amplia irrigación del tejido La absorción puede ser irregular y algunos fármacos causan
y evita el metabolismo hepático irritación
• Parenterales (no digestivas): Intramuscular, endovenosa, subcutánea, intraarterial
, • Inhalatorias: Acceso a la circulación sanguínea rápida debido a la gran superficie de
absorción del pulmón, absorción casi instantánea.
Preparados de liberación controlada: Diseñados para producir una absorción lenta y
uniforme. Es la base para los preparados farmacéuticos de liberación prolongada, extendida,
sostenida y de acción prolongada
- Reducción de la frecuencia de administración
- Mantiene el efecto terapéutico durante la noche
- Disminuye la incidencia e intensidad de los efectos adversos
DISTRIBUCIÓN
Distribución: El fármaco se distribuye a los líquidos intersticiales e intracelulares en función
de sus propiedades fisicoquímicas. Afectan el grado de distribución:
- Gasto cardíaco
- Flujo sanguíneo regional
- Permeabilidad capilar
- Volumen del tejido
“Entre más distribuido esté, mayor tiempo lleva recogerse el medicamento y aumenta su vida media”
ELIMINACIÓN (los medicamentos hidrosolubles son más fáciles de eliminar)
Excreción renal:
1. Filtración glomerular
2. Secreción tubular activa
3. Reabsorción tubular pasiva
Aclaramiento: - Medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco de la circulación
sistémica
- Cuando el aclaramiento es constante la tasa de eliminación del fármaco es
directamente proporcional a su concentración de administración
Vida media: Tiempo que lleva reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%. Tras 4
a 5 vidas medias el fármaco se elimina en su totalidad del organismo.
Ventana terapéutica: Rango de concentración que proporciona eficacia sin toxicidad
inaceptable. Dosis mínima y dosis máxima.
Intensidad de los efectos: Depende de la concentración del fármaco por arriba de la
concentración eficaz mínima.
Duración del efecto: Refleja el tiempo que la concentración permanece por arriba de la
concentración eficaz mínima
Dosis de carga/saturación: Una o una serie de dosis administradas al inicio de la terapia para
alcanzar la concentración objetivo rápidamente.
Dosis de mantenimiento/sostén: Serie de dosis repetidas para mantener la concentración del
fármaco en equilibrio en relación con la ventana terapéutica
