FARMACOCINÉTICA
Farmacocinética: Procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo (ADME
Absorción, Distribución, Metabolismo y Eliminación)
ABSORCIÓN (los medicamentos liposolubles son más fáciles de absorber)
Absorción: Traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta la circulación sistémica, la absorción
depende de:
- Solubilidad - Tejido de absorción
- Concentración - Perfusión del tejido
Biodisponibilidad: - Magnitud fraccionara de una dosis administrada de fármaco que alcanza su sitio de acción,
en otras palabras, cantidad de medicamento que llega íntegra a la circulación sistémica y tiene utilidad
terapéutica.
-Debe estar al 100% o cerca y depende de las vías de administración
Bioequivalencia: - Si los fármacos tienen los mismos componentes activos y son idénticos en potencia o
concentración, forma de dosificación y vía de administración
Cuando la velocidad y magnitud de biodisponibilidad del ingrediente activo de los dos fármacos no son
diferentes en condiciones de prueba son idénticas Vías de administración:
• Enterales (digestivas): Oral, sublingual y rectal
VENTAJAS DESVENTAJAS
ORAL Método más común, seguro, conveniente y El “efecto hepático de primer paso” disminuye el
económico % de biodisponibilidad
SUBLINGUAL No pasa por el efecto hepático de primer No todos los medicamentos tienen
paso, difunde al drenaje venoso presentaciones sublinguales
directamente
RECTAL Biodisponibilidad al 100% por la amplia La absorción puede ser irregular y algunos
irrigación del tejido y evita el metabolismo fármacos causan irritación
hepático
• Parenterales (no digestivas): Intramuscular, endovenosa, subcutánea, intraarterial
, • Inhalatorias: Acceso a la circulación sanguínea rápida debido a la gran superficie de
absorción del pulmón, absorción casi instantánea.
Preparados de liberación controlada: Diseñados para producir una absorción lenta y uniforme. Es
la base para los preparados farmacéuticos de liberación prolongada, extendida, sostenida y de acción
prolongada
- Reducción de la frecuencia de administración
- Mantiene el efecto terapéutico durante la noche
- Disminuye la incidencia e intensidad de los efectos adversos
DISTRIBUCIÓN
Distribución: El fármaco se distribuye a los líquidos intersticiales e intracelulares en función de sus
propiedades fisicoquímicas. Afectan el grado de distribución:
- Gasto cardíaco
- Flujo sanguíneo regional
- Permeabilidad capilar
- Volumen del tejido
“Entre más distribuido esté, mayor tiempo lleva recogerse el medicamento y aumenta su vida media”
ELIMINACIÓN (los medicamentos hidrosolubles son más fáciles de eliminar)
Excreción renal:
1. Filtración glomerular
2. Secreción tubular activa
3. Reabsorción tubular pasiva
Aclaramiento: - Medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco de la circulación sistémica.
- Cuando el aclaramiento es constante la tasa de eliminación del fármaco es directamente proporcional a su
concentración de administración.
Vida media: Tiempo que lleva reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%. Tras 4 a 5 vidas medias
el fármaco se elimina en su totalidad del organismo.
Ventana terapéutica: Rango de concentración que proporciona eficacia sin toxicidad inaceptable. Dosis
mínima y dosis máxima.
Intensidad de los efectos: Depende de la concentración del fármaco por arriba de la concentración eficaz
mínima.
Duración del efecto: Refleja el tiempo que la concentración permanece por arriba de la concentración eficaz
mínima
Dosis de carga/saturación: Una o una serie de dosis administradas al inicio de la terapia para alcanzar la
concentración objetivo rápidamente.
Dosis de mantenimiento/sostén: Serie de dosis repetidas para mantener la concentración del fármaco en
equilibrio en relación con la ventana terapéutica
Farmacocinética: Procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo (ADME
Absorción, Distribución, Metabolismo y Eliminación)
ABSORCIÓN (los medicamentos liposolubles son más fáciles de absorber)
Absorción: Traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta la circulación sistémica, la absorción
depende de:
- Solubilidad - Tejido de absorción
- Concentración - Perfusión del tejido
Biodisponibilidad: - Magnitud fraccionara de una dosis administrada de fármaco que alcanza su sitio de acción,
en otras palabras, cantidad de medicamento que llega íntegra a la circulación sistémica y tiene utilidad
terapéutica.
-Debe estar al 100% o cerca y depende de las vías de administración
Bioequivalencia: - Si los fármacos tienen los mismos componentes activos y son idénticos en potencia o
concentración, forma de dosificación y vía de administración
Cuando la velocidad y magnitud de biodisponibilidad del ingrediente activo de los dos fármacos no son
diferentes en condiciones de prueba son idénticas Vías de administración:
• Enterales (digestivas): Oral, sublingual y rectal
VENTAJAS DESVENTAJAS
ORAL Método más común, seguro, conveniente y El “efecto hepático de primer paso” disminuye el
económico % de biodisponibilidad
SUBLINGUAL No pasa por el efecto hepático de primer No todos los medicamentos tienen
paso, difunde al drenaje venoso presentaciones sublinguales
directamente
RECTAL Biodisponibilidad al 100% por la amplia La absorción puede ser irregular y algunos
irrigación del tejido y evita el metabolismo fármacos causan irritación
hepático
• Parenterales (no digestivas): Intramuscular, endovenosa, subcutánea, intraarterial
, • Inhalatorias: Acceso a la circulación sanguínea rápida debido a la gran superficie de
absorción del pulmón, absorción casi instantánea.
Preparados de liberación controlada: Diseñados para producir una absorción lenta y uniforme. Es
la base para los preparados farmacéuticos de liberación prolongada, extendida, sostenida y de acción
prolongada
- Reducción de la frecuencia de administración
- Mantiene el efecto terapéutico durante la noche
- Disminuye la incidencia e intensidad de los efectos adversos
DISTRIBUCIÓN
Distribución: El fármaco se distribuye a los líquidos intersticiales e intracelulares en función de sus
propiedades fisicoquímicas. Afectan el grado de distribución:
- Gasto cardíaco
- Flujo sanguíneo regional
- Permeabilidad capilar
- Volumen del tejido
“Entre más distribuido esté, mayor tiempo lleva recogerse el medicamento y aumenta su vida media”
ELIMINACIÓN (los medicamentos hidrosolubles son más fáciles de eliminar)
Excreción renal:
1. Filtración glomerular
2. Secreción tubular activa
3. Reabsorción tubular pasiva
Aclaramiento: - Medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco de la circulación sistémica.
- Cuando el aclaramiento es constante la tasa de eliminación del fármaco es directamente proporcional a su
concentración de administración.
Vida media: Tiempo que lleva reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%. Tras 4 a 5 vidas medias
el fármaco se elimina en su totalidad del organismo.
Ventana terapéutica: Rango de concentración que proporciona eficacia sin toxicidad inaceptable. Dosis
mínima y dosis máxima.
Intensidad de los efectos: Depende de la concentración del fármaco por arriba de la concentración eficaz
mínima.
Duración del efecto: Refleja el tiempo que la concentración permanece por arriba de la concentración eficaz
mínima
Dosis de carga/saturación: Una o una serie de dosis administradas al inicio de la terapia para alcanzar la
concentración objetivo rápidamente.
Dosis de mantenimiento/sostén: Serie de dosis repetidas para mantener la concentración del fármaco en
equilibrio en relación con la ventana terapéutica
