Ders notları Drug Metabolism

METABOLİZMANIN İLAÇ TASARIMINDA YERİ

,• İlaçların, organizmada çeşitli enzimlerin
etkisiyle kimyasal değişikliklere uğramasına
metabolizma veya biyotransformasyon,


• biyotransformasyon sonucu ilacın dönüştüğü
moleküle metabolit denir.

,İlacın yapısında meydana gelen bu kimyasal
değişiklikler ilacın;

 farmakolojik aktivite,
 toksisite,
 fizikokimyasal özellikler,
 etki süresi ve
 farmakokinetik özelliklerinde değişikliklere neden
olur.


Yeni ilaç geliştirmede önemli ipuçları verir.

, • Metabolizma, ilaçların vücuttan atılımı için
çok önemli bir mekanizmadır.



• Böbreklerden ancak çok küçük moleküller
veya fizyolojik pH'da iyonize olabilen bileşikler
atılabilir; lipofilik bileşikler ise tübüllerden
reabsorbe olurlar.