Anestesiología
Agonistas Alfa-2 Adrenérgicos
General.
Los agonistas alfa adrenérgicos son una clase de
agentes simpaticomiméticos que estimulan selectivamente los receptores alfa
adrenérgicos. El receptor alfa-adrenérgico tiene dos subclases α 1 y α 2.
Los receptores Alfa 2 están asociados con propiedades simpaticolíticas. Los
agonistas alfa-adrenérgicos tienen la función opuesta de los alfabloqueantes.
Los ligandos alfa adrenoreceptores imitan la acción de la epinefrina y
la norepinefrina en el corazón, el músculo liso y el sistema nervioso central,
siendo la norepinefrina la mayor afinidad.
Fisiología
“Los agonistas alfa-2 adrenérgicos actúan principalmente sobre los receptores
alfa-2, que se encuentran tanto en el sistema nervioso central como en la
periferia.
Cuando estos receptores se activan, se disminuye la liberación de
noradrenalina, que es el neurotransmisor encargado de mantener el tono
simpático.
En el cerebro, sobre todo en una zona llamada locus coeruleus, esto se traduce
en sedación; en la médula espinal, en analgesia; y a nivel general, en relajación
muscular.
En cuanto al sistema cardiovascular, producen primero una vasoconstricción
que puede dar una hipertensión transitoria, pero después generan bradicardia e
hipotensión por la disminución del tono simpático.
También tienen otros efectos, como disminuir la motilidad intestinal, aumentar la
glucosa en sangre y, en hembras gestantes, pueden provocar contracciones
uterinas.
, Agonistas Alfa- 2
Inhibe la actividad de la adenilil ciclasa, reduce la activación del SNC mediada por
el centro del vasomotor central del tronco encefálico; utilizado
como antihipertensivo, sedante y tratamiento de la dependencia de opiáceos y
síntomas de abstinencia de alcohol ).
Entre ellos están…
Xilazina, detomidina, medetomidina, y dexmetomidina. Aunque son muy
efectivos, también pueden causar efectos cardiovasculares como bradicardia e
hipotensión, que pueden ser contrarrestados con el uso de antagonistas alfa-2
como el atipamezol.
Historia.
Los agonistas alfa-2 adrenérgicos se empezaron a investigar a finales de los años
60 y principios de los 70, cuando se identificaron los receptores alfa-adrenérgicos
y su papel en el sistema nervioso.
En veterinaria, el primer fármaco que se utilizó fue la xilazina, en los años 70.
Aunque originalmente se creó para uso humano, se descartó por sus efectos
cardiovasculares adversos. Sin embargo, en animales demostró ser muy útil como
sedante, analgésico y relajante muscular, por lo que se adoptó rápidamente en la
práctica clínica.
Más adelante, en los años 80, aparecieron agonistas más selectivos y seguros,
como la detomidina, la medetomidina y su enantiómero activo, la
dexmedetomidina. Estos fármacos ofrecían mayor potencia, un mejor control de
la sedación y menos efectos secundarios que la xilazina.
Ya en los años 90 y 2000, su uso se volvió rutinario en animales pequeños y
grandes. Además, se incorporó la romifidina, muy popular en equinos porque
produce buena sedación con menos ataxia.
Hoy en día, los agonistas alfa-2 son considerados un pilar en la anestesiología
veterinaria. Se utilizan frecuentemente en protocolos multimodales, combinados
con otros fármacos, lo que permite mejorar la seguridad y la calidad anestésica.
Fármacos más usado en Veterinaria.
Xilazina - Potente sedante, miorrelajante y analgésico no narcótico. La actividad
sedante y analgésica se relaciona con una depresión del sistema nervioso central.
Agonistas Alfa-2 Adrenérgicos
General.
Los agonistas alfa adrenérgicos son una clase de
agentes simpaticomiméticos que estimulan selectivamente los receptores alfa
adrenérgicos. El receptor alfa-adrenérgico tiene dos subclases α 1 y α 2.
Los receptores Alfa 2 están asociados con propiedades simpaticolíticas. Los
agonistas alfa-adrenérgicos tienen la función opuesta de los alfabloqueantes.
Los ligandos alfa adrenoreceptores imitan la acción de la epinefrina y
la norepinefrina en el corazón, el músculo liso y el sistema nervioso central,
siendo la norepinefrina la mayor afinidad.
Fisiología
“Los agonistas alfa-2 adrenérgicos actúan principalmente sobre los receptores
alfa-2, que se encuentran tanto en el sistema nervioso central como en la
periferia.
Cuando estos receptores se activan, se disminuye la liberación de
noradrenalina, que es el neurotransmisor encargado de mantener el tono
simpático.
En el cerebro, sobre todo en una zona llamada locus coeruleus, esto se traduce
en sedación; en la médula espinal, en analgesia; y a nivel general, en relajación
muscular.
En cuanto al sistema cardiovascular, producen primero una vasoconstricción
que puede dar una hipertensión transitoria, pero después generan bradicardia e
hipotensión por la disminución del tono simpático.
También tienen otros efectos, como disminuir la motilidad intestinal, aumentar la
glucosa en sangre y, en hembras gestantes, pueden provocar contracciones
uterinas.
, Agonistas Alfa- 2
Inhibe la actividad de la adenilil ciclasa, reduce la activación del SNC mediada por
el centro del vasomotor central del tronco encefálico; utilizado
como antihipertensivo, sedante y tratamiento de la dependencia de opiáceos y
síntomas de abstinencia de alcohol ).
Entre ellos están…
Xilazina, detomidina, medetomidina, y dexmetomidina. Aunque son muy
efectivos, también pueden causar efectos cardiovasculares como bradicardia e
hipotensión, que pueden ser contrarrestados con el uso de antagonistas alfa-2
como el atipamezol.
Historia.
Los agonistas alfa-2 adrenérgicos se empezaron a investigar a finales de los años
60 y principios de los 70, cuando se identificaron los receptores alfa-adrenérgicos
y su papel en el sistema nervioso.
En veterinaria, el primer fármaco que se utilizó fue la xilazina, en los años 70.
Aunque originalmente se creó para uso humano, se descartó por sus efectos
cardiovasculares adversos. Sin embargo, en animales demostró ser muy útil como
sedante, analgésico y relajante muscular, por lo que se adoptó rápidamente en la
práctica clínica.
Más adelante, en los años 80, aparecieron agonistas más selectivos y seguros,
como la detomidina, la medetomidina y su enantiómero activo, la
dexmedetomidina. Estos fármacos ofrecían mayor potencia, un mejor control de
la sedación y menos efectos secundarios que la xilazina.
Ya en los años 90 y 2000, su uso se volvió rutinario en animales pequeños y
grandes. Además, se incorporó la romifidina, muy popular en equinos porque
produce buena sedación con menos ataxia.
Hoy en día, los agonistas alfa-2 son considerados un pilar en la anestesiología
veterinaria. Se utilizan frecuentemente en protocolos multimodales, combinados
con otros fármacos, lo que permite mejorar la seguridad y la calidad anestésica.
Fármacos más usado en Veterinaria.
Xilazina - Potente sedante, miorrelajante y analgésico no narcótico. La actividad
sedante y analgésica se relaciona con una depresión del sistema nervioso central.
