Leerdoelen module 1
Na het bestuderen van de leerstof, het bijwonen van het werkcollege en het uitvoeren van de opdrachten
kan de student:
de volgende farmacologische onderwerpen en begrippen uit leggen en toe passen.
Hoofdstuk 1: Inleiding farmacologie
Het domein van farmaceutische wetenschappen omschrijven.
Uitleggen wat er wordt verstaan onder een geneesmiddel.
Uitleggen wat moleculaire targets zijn van geneesmiddelen en hier voorbeelden van
noemen.
Het verschil tussen rational drug design en library/random? screening uitleggen.
De term lead compound uitleggen.
Globaal uitleggen hoe geneesmiddelen worden toegediend om de plek waar ze hun
werking hebben te bereiken.
De begrippen farmacodynamiek en farmacokinetiek uitleggen.
Het verschil tussen farmacodynamiek en farmacokinetiek uitleggen.
De afkorting ADME (wat staat voor de begrippen absorptie, distributie, metabolisme
en excretie) uitleggen.
Het belang van kennis over farmacogenomics bij het behandelen van patiënten en
ontwerpen van nieuwe medicijnen toelichten.
Hoofdstuk 2: Geneesmiddelen en hun targets
Uitleggen welke barrières een toegediend medicijn kan tegenkomen voordat het zijn
target heeft bereikt.
Vier typen van reguliere eiwittargets noemen waarop geneesmiddelen kunnen
aangrijpen.
De betekenis van de term ligand bij de binding aan eiwitten toelichten.
De betekenis van de termen “pharmacophore”, “analog” en “complementarity” bij
de binding van een ligand aan een target uitleggen.
Uitleggen dat verschillende fysisch-chemische eigenschappen van een geneesmiddel
belangrijk zijn voor de biologische activiteit.
Voorbeelden geven van fysisch-chemische eigenschappen van een geneesmiddel
waaraan gesleuteld kan worden om de biologische activiteit te verbeteren.
Uitleggen dat het bestuderen van de structuur-activiteitsrelatie (SAR) informatie kan
geven over de farmaceutische-, farmacokinetische- of farmacodynamische eigenschappen
, van een farmacon, waarmee voorspeld kan worden of een farmacon actief is en in welke
mate.
Hoofdstuk 14: Inleiding dosis-respons
Kennis hebben van de begrippen therapeutische index (TI), therapeutische breedte
(TB), dosis-effect curves en de ED50, EC50, TD50 en LD50 (aan de hand van een grafiek).
Eenvoudige berekeningen kunnen doen met de TI en de TB indien ED50, EC50 en/of
TD50 waarden gegeven.
Hoofdstuk 19: Geneesmiddelontwikkeling en -regulatie
Globaal uitleggen hoe in de VS en Europa de ontwikkeling van nieuwe
geneesmiddelen en het commercieel op de markt brengen hiervan, gereguleerd is.
Het ontwikkelingsproces van een nieuw geneesmiddel en de fasen waar in dit middel
wordt getest op veiligheid en werkzaamheid uitleggen.
Inzicht hebben in de verschillende fysiologische niveaus waarop farmacologische
studies plaatsvinden en waarom deze van belang zijn.
De experimentele opzet van klinische trials in de verschillende fasen uitleggen.
De relevantie en de nadelen van diermodellen voor geneesmiddelenonderzoek
toelichten.
Voorbeelden geven van informatie die in een bijsluiter te vinden is.
Uitleggen wat generieke geneesmiddelen zijn; hierbij globaal toelichten hoe deze
worden ontwikkeld en worden toegelaten tot de markt.
Het verschil tussen de chemische naam, de generieke naam, de merknaam en de
familienaam van een stof uitleggen.
De rol van farmacogenomics bij geneesmiddelontwikkeling toelichten.
Uitleggen wat het verschil is tussen geregistreerde medicijnen en vrij verkrijgbare
medicijnen.
Term/Begrip Uitleg
Inleiding Domein van Farmaceutische Wetenschappen
farmacologie
- Ontwikkeling, werking, toediening, fysiologische effecten en
gebruik van geneesmiddelen of farmaca
- Interdisciplinair vakgebied:
Chemie, biologie, wiskunde, natuurkunde, chemische
technologie
Verschil farmacie, geneeskunde, farmacologie
,Wat is een Diagnostisch; bijv. markers voor het opsporen van tumoren
geneesmiddel?
Behandeling: (therapeutisch)
- Causaal; bijv. antibiotica, cytostatica, anti-parasitair
- Symptomatisch; bijv. pijnbestrijding en koortsonderdrukking
(paracetamol)
- Substitutie; bijv. insuline, vitamine B12 (bij vegetarisch dieet)
Preventief (ter voorkoming); bijv. vaccins, ‘de pil’, cholesterolverlagers
Ondersteunend; bijv. anesthetica (chirurgie)
Hoe werken Site of action:
geneesmiddelen?
- orgaan of bepaald type cellen
- effect intracellulair, extracellulair
of bij plasmamembraan
Targets:
- biomoleculen (vaak een receptor)
Active site:
- de plaats op het target waar interactie plaatsvindt tussen
stoffen en het target.
, Targets zijn vaak receptoren
Geneesmiddel-target interactie
→ “sleutel-slot”
Interactie niet specifiek?
- ongewenste bijwerkingen
- toxiciteit
Maagzuurremmers: a) Wat is het target van omeprazol en wat doet omeprazol met deze target?
Opdracht
Target: Protonpomp in de maagwand. Remmer van deze pomp, zodat er minder
H+ in maaglumen terecht kunnen komen om maagzuur te vormen met Cl-.
b) Welke (typen) maagzuurremmers zijn er nog meer te onderscheiden?
histamine H2 blokkers (antagonisten)
maagzuurbinders (zoals Rennie)
c) Wat zijn daar de targets van?
H2 blokkers: H2-receptoren
Maagzuurbinder: het maagzuur zelf
d)Wat is het verschil tussen de targets van de verschillende typen
Na het bestuderen van de leerstof, het bijwonen van het werkcollege en het uitvoeren van de opdrachten
kan de student:
de volgende farmacologische onderwerpen en begrippen uit leggen en toe passen.
Hoofdstuk 1: Inleiding farmacologie
Het domein van farmaceutische wetenschappen omschrijven.
Uitleggen wat er wordt verstaan onder een geneesmiddel.
Uitleggen wat moleculaire targets zijn van geneesmiddelen en hier voorbeelden van
noemen.
Het verschil tussen rational drug design en library/random? screening uitleggen.
De term lead compound uitleggen.
Globaal uitleggen hoe geneesmiddelen worden toegediend om de plek waar ze hun
werking hebben te bereiken.
De begrippen farmacodynamiek en farmacokinetiek uitleggen.
Het verschil tussen farmacodynamiek en farmacokinetiek uitleggen.
De afkorting ADME (wat staat voor de begrippen absorptie, distributie, metabolisme
en excretie) uitleggen.
Het belang van kennis over farmacogenomics bij het behandelen van patiënten en
ontwerpen van nieuwe medicijnen toelichten.
Hoofdstuk 2: Geneesmiddelen en hun targets
Uitleggen welke barrières een toegediend medicijn kan tegenkomen voordat het zijn
target heeft bereikt.
Vier typen van reguliere eiwittargets noemen waarop geneesmiddelen kunnen
aangrijpen.
De betekenis van de term ligand bij de binding aan eiwitten toelichten.
De betekenis van de termen “pharmacophore”, “analog” en “complementarity” bij
de binding van een ligand aan een target uitleggen.
Uitleggen dat verschillende fysisch-chemische eigenschappen van een geneesmiddel
belangrijk zijn voor de biologische activiteit.
Voorbeelden geven van fysisch-chemische eigenschappen van een geneesmiddel
waaraan gesleuteld kan worden om de biologische activiteit te verbeteren.
Uitleggen dat het bestuderen van de structuur-activiteitsrelatie (SAR) informatie kan
geven over de farmaceutische-, farmacokinetische- of farmacodynamische eigenschappen
, van een farmacon, waarmee voorspeld kan worden of een farmacon actief is en in welke
mate.
Hoofdstuk 14: Inleiding dosis-respons
Kennis hebben van de begrippen therapeutische index (TI), therapeutische breedte
(TB), dosis-effect curves en de ED50, EC50, TD50 en LD50 (aan de hand van een grafiek).
Eenvoudige berekeningen kunnen doen met de TI en de TB indien ED50, EC50 en/of
TD50 waarden gegeven.
Hoofdstuk 19: Geneesmiddelontwikkeling en -regulatie
Globaal uitleggen hoe in de VS en Europa de ontwikkeling van nieuwe
geneesmiddelen en het commercieel op de markt brengen hiervan, gereguleerd is.
Het ontwikkelingsproces van een nieuw geneesmiddel en de fasen waar in dit middel
wordt getest op veiligheid en werkzaamheid uitleggen.
Inzicht hebben in de verschillende fysiologische niveaus waarop farmacologische
studies plaatsvinden en waarom deze van belang zijn.
De experimentele opzet van klinische trials in de verschillende fasen uitleggen.
De relevantie en de nadelen van diermodellen voor geneesmiddelenonderzoek
toelichten.
Voorbeelden geven van informatie die in een bijsluiter te vinden is.
Uitleggen wat generieke geneesmiddelen zijn; hierbij globaal toelichten hoe deze
worden ontwikkeld en worden toegelaten tot de markt.
Het verschil tussen de chemische naam, de generieke naam, de merknaam en de
familienaam van een stof uitleggen.
De rol van farmacogenomics bij geneesmiddelontwikkeling toelichten.
Uitleggen wat het verschil is tussen geregistreerde medicijnen en vrij verkrijgbare
medicijnen.
Term/Begrip Uitleg
Inleiding Domein van Farmaceutische Wetenschappen
farmacologie
- Ontwikkeling, werking, toediening, fysiologische effecten en
gebruik van geneesmiddelen of farmaca
- Interdisciplinair vakgebied:
Chemie, biologie, wiskunde, natuurkunde, chemische
technologie
Verschil farmacie, geneeskunde, farmacologie
,Wat is een Diagnostisch; bijv. markers voor het opsporen van tumoren
geneesmiddel?
Behandeling: (therapeutisch)
- Causaal; bijv. antibiotica, cytostatica, anti-parasitair
- Symptomatisch; bijv. pijnbestrijding en koortsonderdrukking
(paracetamol)
- Substitutie; bijv. insuline, vitamine B12 (bij vegetarisch dieet)
Preventief (ter voorkoming); bijv. vaccins, ‘de pil’, cholesterolverlagers
Ondersteunend; bijv. anesthetica (chirurgie)
Hoe werken Site of action:
geneesmiddelen?
- orgaan of bepaald type cellen
- effect intracellulair, extracellulair
of bij plasmamembraan
Targets:
- biomoleculen (vaak een receptor)
Active site:
- de plaats op het target waar interactie plaatsvindt tussen
stoffen en het target.
, Targets zijn vaak receptoren
Geneesmiddel-target interactie
→ “sleutel-slot”
Interactie niet specifiek?
- ongewenste bijwerkingen
- toxiciteit
Maagzuurremmers: a) Wat is het target van omeprazol en wat doet omeprazol met deze target?
Opdracht
Target: Protonpomp in de maagwand. Remmer van deze pomp, zodat er minder
H+ in maaglumen terecht kunnen komen om maagzuur te vormen met Cl-.
b) Welke (typen) maagzuurremmers zijn er nog meer te onderscheiden?
histamine H2 blokkers (antagonisten)
maagzuurbinders (zoals Rennie)
c) Wat zijn daar de targets van?
H2 blokkers: H2-receptoren
Maagzuurbinder: het maagzuur zelf
d)Wat is het verschil tussen de targets van de verschillende typen
