LES 1: INTRODUCTIE
Term/Begrip Uitleg
Inleiding Domein van Farmaceutische Wetenschappen
farmacologie - Ontwikkeling, werking, toediening, fysiologische effecten en
gebruik van geneesmiddelen of farmaca
- Interdisciplinair vakgebied:
Chemie, biologie, wiskunde, natuurkunde, chemische
technologie
Verschil farmacie, geneeskunde, farmacologie
Wat is een Diagnostisch; bijv. markers voor het opsporen van tumoren
geneesmiddel?
Behandeling: (therapeutisch)
- Causaal; bijv. antibiotica, cytostatica, anti-parasitair
- Symptomatisch; bijv. pijnbestrijding en koortsonderdrukking
(paracetamol)
- Substitutie; bijv. insuline, vitamine B12 (bij vegetarisch dieet)
Preventief (ter voorkoming); bijv. vaccins, ‘de pil’, cholesterolverlagers
Ondersteunend; bijv. anesthetica (chirurgie)
Hoe werken Site of action:
geneesmiddelen?
- orgaan of bepaald type cellen
- effect intracellulair, extracellulair
of bij plasmamembraan
, Targets:
- biomoleculen (vaak een receptor)
Active site:
- de plaats op het target waar interactie plaatsvindt tussen
stoffen en het target.
Targets zijn vaak receptoren
Geneesmiddel-target interactie
→ “sleutel-slot”
Interactie niet specifiek?
- ongewenste bijwerkingen
- toxiciteit
Maagzuurremmers: a) Wat is het target van omeprazol en wat doet omeprazol met deze target?
Opdracht Target: Protonpomp in de maagwand. Remmer van deze pomp, zodat er minder
H+ in maaglumen terecht kunnen komen om maagzuur te vormen met Cl-.
b) Welke (typen) maagzuurremmers zijn er nog meer te onderscheiden?
histamine H2 blokkers (antagonisten)
maagzuurbinders (zoals Rennie)
c) Wat zijn daar de targets van?
, H2 blokkers: H2-receptoren
Maagzuurbinder: het maagzuur zelf
d)Wat is het verschil tussen de targets van de verschillende typen
maagzuurremmers?
Binding aan lichaamseigen biomoleculen (H2-blokkers,maagzuurremmers)
Vs chemische reactie die optreedt tussen moleculen in de maag (Rennie,
maagzuurbinders)
Ontwikkelen van Rational drug design (modelling)
nieuwe - ziekte (proces) is bekend -> target
geneesmiddelen - targetbinding (& activatie)
(intro) - verbeteren opname, verdeling, excretie
• Het is gebaseerd op voorkennis van de structuur, functie en
mechanisme van het doelwit, waardoor het willekeurig testen van
duizenden moleculen wordt vermeden.
Random screening
-trial-and-error
-synthetische en natuurlijke componenten
→ identificeren “lead compounds” (beste kandidaat)
→ verbeteren in “lead optimization”.
Toediening van Toedieningsroutes
geneesmiddelen - Enteraal vs parenteraal (=is een overkoepelende term voor geneesmiddelen of
voeding die via injectie of infusie worden toegediend of die worden
geïmplanteerd.)
- Lokaal vs systemisch
Toedieningsvormen
- Bijv. tablet, pleister, inhalator
, Toediening vaak oraal
→ opname in het bloed: Absorptie
Transport van Naast Absorptie spelen de volgende processen een rol:
geneesmiddelen
- Distributie
- Metabolisme
- Excretie
ADME = Farmacokinetiek
Wat doet het lichaam met een stof?
Farmacogenomics Iedereen een genen-paspoort…?
Individuele reactie op geneesmiddelen
- afbraak medicijnen erfelijk bepaald.
Kennis van genetische factoren:
- ontwikkeling betere medicijnen.
- specifiekere behandeling (juiste medicijn, juiste dosis, …).
DNA-tests: a) Welke voordelen biedt een DNA-test (of interpretatie daarvan) voor je
Opdracht als je medicijnen gebruikt?
b) Welke nadelen zitten er aan de DNA-tests?
a) Kopje medicijngevoeligheid: Voordeel is kennis over jouw
persoonlijke gevoeligheid voor bepaalde medicijnen -> dosis
personaliseren.
b) Betrouwbaarheid van de DNA-test is soms dubieus. Deskundige
interpretatie nodig
Term/Begrip Uitleg
Inleiding Domein van Farmaceutische Wetenschappen
farmacologie - Ontwikkeling, werking, toediening, fysiologische effecten en
gebruik van geneesmiddelen of farmaca
- Interdisciplinair vakgebied:
Chemie, biologie, wiskunde, natuurkunde, chemische
technologie
Verschil farmacie, geneeskunde, farmacologie
Wat is een Diagnostisch; bijv. markers voor het opsporen van tumoren
geneesmiddel?
Behandeling: (therapeutisch)
- Causaal; bijv. antibiotica, cytostatica, anti-parasitair
- Symptomatisch; bijv. pijnbestrijding en koortsonderdrukking
(paracetamol)
- Substitutie; bijv. insuline, vitamine B12 (bij vegetarisch dieet)
Preventief (ter voorkoming); bijv. vaccins, ‘de pil’, cholesterolverlagers
Ondersteunend; bijv. anesthetica (chirurgie)
Hoe werken Site of action:
geneesmiddelen?
- orgaan of bepaald type cellen
- effect intracellulair, extracellulair
of bij plasmamembraan
, Targets:
- biomoleculen (vaak een receptor)
Active site:
- de plaats op het target waar interactie plaatsvindt tussen
stoffen en het target.
Targets zijn vaak receptoren
Geneesmiddel-target interactie
→ “sleutel-slot”
Interactie niet specifiek?
- ongewenste bijwerkingen
- toxiciteit
Maagzuurremmers: a) Wat is het target van omeprazol en wat doet omeprazol met deze target?
Opdracht Target: Protonpomp in de maagwand. Remmer van deze pomp, zodat er minder
H+ in maaglumen terecht kunnen komen om maagzuur te vormen met Cl-.
b) Welke (typen) maagzuurremmers zijn er nog meer te onderscheiden?
histamine H2 blokkers (antagonisten)
maagzuurbinders (zoals Rennie)
c) Wat zijn daar de targets van?
, H2 blokkers: H2-receptoren
Maagzuurbinder: het maagzuur zelf
d)Wat is het verschil tussen de targets van de verschillende typen
maagzuurremmers?
Binding aan lichaamseigen biomoleculen (H2-blokkers,maagzuurremmers)
Vs chemische reactie die optreedt tussen moleculen in de maag (Rennie,
maagzuurbinders)
Ontwikkelen van Rational drug design (modelling)
nieuwe - ziekte (proces) is bekend -> target
geneesmiddelen - targetbinding (& activatie)
(intro) - verbeteren opname, verdeling, excretie
• Het is gebaseerd op voorkennis van de structuur, functie en
mechanisme van het doelwit, waardoor het willekeurig testen van
duizenden moleculen wordt vermeden.
Random screening
-trial-and-error
-synthetische en natuurlijke componenten
→ identificeren “lead compounds” (beste kandidaat)
→ verbeteren in “lead optimization”.
Toediening van Toedieningsroutes
geneesmiddelen - Enteraal vs parenteraal (=is een overkoepelende term voor geneesmiddelen of
voeding die via injectie of infusie worden toegediend of die worden
geïmplanteerd.)
- Lokaal vs systemisch
Toedieningsvormen
- Bijv. tablet, pleister, inhalator
, Toediening vaak oraal
→ opname in het bloed: Absorptie
Transport van Naast Absorptie spelen de volgende processen een rol:
geneesmiddelen
- Distributie
- Metabolisme
- Excretie
ADME = Farmacokinetiek
Wat doet het lichaam met een stof?
Farmacogenomics Iedereen een genen-paspoort…?
Individuele reactie op geneesmiddelen
- afbraak medicijnen erfelijk bepaald.
Kennis van genetische factoren:
- ontwikkeling betere medicijnen.
- specifiekere behandeling (juiste medicijn, juiste dosis, …).
DNA-tests: a) Welke voordelen biedt een DNA-test (of interpretatie daarvan) voor je
Opdracht als je medicijnen gebruikt?
b) Welke nadelen zitten er aan de DNA-tests?
a) Kopje medicijngevoeligheid: Voordeel is kennis over jouw
persoonlijke gevoeligheid voor bepaalde medicijnen -> dosis
personaliseren.
b) Betrouwbaarheid van de DNA-test is soms dubieus. Deskundige
interpretatie nodig
