Farmacologie expertmeeting
Doel van farmacotherapie
Het doel van het voorschrijven van geneesmiddelen is om een concentratie van het middel
te bereiken op de plaats waar het moet werken, zodat een gunstig effect ontstaat met zo
min mogelijk bijwerkingen.
Het lichaam herkent geneesmiddelen als lichaamsvreemd en probeert ze daarom af te
breken en uit te scheiden. De plasmaconcentratie moet dus onder de toxische grens blijven,
maar boven de ineffectieve grens.
Farmacokinetiek
Betekenis: farmacokinetiek bestudeert wat het lichaam doet met het geneesmiddel.
De vier belangrijkste processen worden samengevat als ADME:
Absorptie: opname van het geneesmiddel in het lichaam.
Distributie: verdeling van het geneesmiddel over de weefsels.
Metabolisme: afbraak van het geneesmiddel (meestal in de lever).
Excretie: uitscheiding van het geneesmiddel (meestal via de nieren).
Belangrijke begrippen:
Dosis: de hoeveelheid geneesmiddel die wordt toegediend.
Halfwaardetijd (t½): de tijd die nodig is om de plasmaconcentratie te halveren.
Eliminatie: het verwijderen van het geneesmiddel uit het lichaam, door metabolisme
en excretie.
Farmacodynamiek
Betekenis: farmacodynamiek bestudeert wat het geneesmiddel doet met het lichaam.
Het gaat hierbij om de werking op cellen, weefsels en organen, en de biologische
processen die worden beïnvloed.
Een geneesmiddel bindt aan een target, zoals een receptor of enzym, en veroorzaakt zo een
bepaald effect.
Endogene stoffen zijn lichaamseigen (bijvoorbeeld adrenaline),
exogene stoffen komen van buitenaf (zoals medicijnen).
Cel-cel communicatie
Cellen communiceren met elkaar om processen in het lichaam te coördineren, zoals groei,
afweer, herstel en homeostase. Deze communicatie kan op verschillende manieren
plaatsvinden, afhankelijk van de afstand tussen de cellen en het type signaal.
o Contact-afhankelijke (contact-dependent) communicatie
Deze vorm van communicatie vindt alleen plaats wanneer cellen direct fysiek contact met
elkaar hebben.
Een signaalmolecuul (ligand) op het membraan van de ene cel bindt aan een receptor op
het membraan van een andere cel.
Er is geen transport via vloeistof nodig.
Een voorbeeld is te vinden in het immuunsysteem, waar T-cellen geïnfecteerde cellen
herkennen via membraaneiwitten.
, o Paracriene communicatie
Bij paracriene communicatie scheiden cellen signaalstoffen uit die lokaal diffunderen
naar naburige cellen.
Er is dus geen direct contact tussen de cellen, maar de werking blijft beperkt tot de
omgeving van de producerende cel.
De signalen zijn kortdurend, omdat de signaalmoleculen snel worden afgebroken of
verdund.
Voorbeelden: weefselherstel, immuunreacties en embryonale ontwikkeling.
o Synaptische communicatie
Deze vorm vindt plaats tussen zenuwcellen (neuronen) en hun doelcellen (andere
neuronen, spiercellen of kliercellen).
Een actiepotentiaal bereikt het uiteinde van het axon, waar calciumionen de afgifte
van neurotransmitters uit synaptische blaasjes veroorzaken.
De neurotransmitters diffunderen door de synaptische spleet en binden aan receptoren op
de doelcel.
Hierdoor ontstaat een nieuw elektrisch of chemisch signaal.
Na de overdracht worden de neurotransmitters afgebroken of terug opgenomen, zodat het
signaal kort en precies blijft.
o Endocriene communicatie
Bij endocriene communicatie geven endocriene klieren hormonen af aan het bloed.
De hormonen reizen via de bloedbaan naar doelcellen op afstand.
Alleen cellen met de juiste receptor reageren op het
hormoon.
De werking van endocriene signalen is traag,
maar langdurig vergeleken met zenuwsignalen.
Voorbeelden van
hormonen: adrenaline, insuline en groeihormoon.
Agonisten en antagonisten
Agonisten
Een agonist is een stof die bindt aan een receptor en
deze activeert, wat leidt tot een biologische respons.
Je kunt de agonist zien als een sleutel die in het slot past en het slot daadwerkelijk omdraait.
Voorbeelden van agonisten: adrenaline, noradrenaline, histamine en acetylcholine.
Soorten agonisten:
Volledige agonist: activeert de receptor maximaal → volledige respons.
Partiële agonist: bindt wel aan de receptor, maar veroorzaakt slechts een
gedeeltelijke activatie → lagere maximale respons, ook al zijn alle receptoren bezet.
De werking van een agonist wordt bepaald door twee eigenschappen:
Affiniteit: hoe sterk de stof aan de receptor bindt.
Werkzaamheid (efficacy): in welke mate de receptor wordt geactiveerd na binding.
Doel van farmacotherapie
Het doel van het voorschrijven van geneesmiddelen is om een concentratie van het middel
te bereiken op de plaats waar het moet werken, zodat een gunstig effect ontstaat met zo
min mogelijk bijwerkingen.
Het lichaam herkent geneesmiddelen als lichaamsvreemd en probeert ze daarom af te
breken en uit te scheiden. De plasmaconcentratie moet dus onder de toxische grens blijven,
maar boven de ineffectieve grens.
Farmacokinetiek
Betekenis: farmacokinetiek bestudeert wat het lichaam doet met het geneesmiddel.
De vier belangrijkste processen worden samengevat als ADME:
Absorptie: opname van het geneesmiddel in het lichaam.
Distributie: verdeling van het geneesmiddel over de weefsels.
Metabolisme: afbraak van het geneesmiddel (meestal in de lever).
Excretie: uitscheiding van het geneesmiddel (meestal via de nieren).
Belangrijke begrippen:
Dosis: de hoeveelheid geneesmiddel die wordt toegediend.
Halfwaardetijd (t½): de tijd die nodig is om de plasmaconcentratie te halveren.
Eliminatie: het verwijderen van het geneesmiddel uit het lichaam, door metabolisme
en excretie.
Farmacodynamiek
Betekenis: farmacodynamiek bestudeert wat het geneesmiddel doet met het lichaam.
Het gaat hierbij om de werking op cellen, weefsels en organen, en de biologische
processen die worden beïnvloed.
Een geneesmiddel bindt aan een target, zoals een receptor of enzym, en veroorzaakt zo een
bepaald effect.
Endogene stoffen zijn lichaamseigen (bijvoorbeeld adrenaline),
exogene stoffen komen van buitenaf (zoals medicijnen).
Cel-cel communicatie
Cellen communiceren met elkaar om processen in het lichaam te coördineren, zoals groei,
afweer, herstel en homeostase. Deze communicatie kan op verschillende manieren
plaatsvinden, afhankelijk van de afstand tussen de cellen en het type signaal.
o Contact-afhankelijke (contact-dependent) communicatie
Deze vorm van communicatie vindt alleen plaats wanneer cellen direct fysiek contact met
elkaar hebben.
Een signaalmolecuul (ligand) op het membraan van de ene cel bindt aan een receptor op
het membraan van een andere cel.
Er is geen transport via vloeistof nodig.
Een voorbeeld is te vinden in het immuunsysteem, waar T-cellen geïnfecteerde cellen
herkennen via membraaneiwitten.
, o Paracriene communicatie
Bij paracriene communicatie scheiden cellen signaalstoffen uit die lokaal diffunderen
naar naburige cellen.
Er is dus geen direct contact tussen de cellen, maar de werking blijft beperkt tot de
omgeving van de producerende cel.
De signalen zijn kortdurend, omdat de signaalmoleculen snel worden afgebroken of
verdund.
Voorbeelden: weefselherstel, immuunreacties en embryonale ontwikkeling.
o Synaptische communicatie
Deze vorm vindt plaats tussen zenuwcellen (neuronen) en hun doelcellen (andere
neuronen, spiercellen of kliercellen).
Een actiepotentiaal bereikt het uiteinde van het axon, waar calciumionen de afgifte
van neurotransmitters uit synaptische blaasjes veroorzaken.
De neurotransmitters diffunderen door de synaptische spleet en binden aan receptoren op
de doelcel.
Hierdoor ontstaat een nieuw elektrisch of chemisch signaal.
Na de overdracht worden de neurotransmitters afgebroken of terug opgenomen, zodat het
signaal kort en precies blijft.
o Endocriene communicatie
Bij endocriene communicatie geven endocriene klieren hormonen af aan het bloed.
De hormonen reizen via de bloedbaan naar doelcellen op afstand.
Alleen cellen met de juiste receptor reageren op het
hormoon.
De werking van endocriene signalen is traag,
maar langdurig vergeleken met zenuwsignalen.
Voorbeelden van
hormonen: adrenaline, insuline en groeihormoon.
Agonisten en antagonisten
Agonisten
Een agonist is een stof die bindt aan een receptor en
deze activeert, wat leidt tot een biologische respons.
Je kunt de agonist zien als een sleutel die in het slot past en het slot daadwerkelijk omdraait.
Voorbeelden van agonisten: adrenaline, noradrenaline, histamine en acetylcholine.
Soorten agonisten:
Volledige agonist: activeert de receptor maximaal → volledige respons.
Partiële agonist: bindt wel aan de receptor, maar veroorzaakt slechts een
gedeeltelijke activatie → lagere maximale respons, ook al zijn alle receptoren bezet.
De werking van een agonist wordt bepaald door twee eigenschappen:
Affiniteit: hoe sterk de stof aan de receptor bindt.
Werkzaamheid (efficacy): in welke mate de receptor wordt geactiveerd na binding.
