Uitgebreide samenvatting Receptor
Farmacologie
geschreven door:
FarmacieSamenvattingen(LB)
De Marktplaats voor het Kopen en Verkopen van je Samenvattingen
Op Stuvia vind je het grootste aanbod aan samenvattingen en collegeaantekeningen. De
documenten zijn geschreven door jouw medestudenten, specifiek voor jouw opleiding!
www.stuvia.com
Dit document is auteursrechtelijk beschermd, het verspreiden van dit document is strafbaar.
, Stuvia.com - De Marktplaats voor het Kopen en Verkopen van je Samenvattingen
Samenvatting
van
Farmacie
Samenvattingen
(LB)
Receptor
Farmacologie
Agonists
and
antagonists
Farmacologie
-‐ Interactie
van
chemische
substantives
(medicijnen)
met
levende
organismen
Drug
-‐ Chemicaliën
toegepast
aan
een
fysiologisch
systeem
die
zijn
functie
op
een
specifieke
manier
beïnvloeden.
Farmacokinetiek
en
Farmacodynamiek
-‐ Farmacokinetiek
=
Wat
het
lichaam
met
het
medicijn
doet
-‐ Farmacodynamiek
=
Wat
het
medicijn
met
het
lichaam
doet
Medicijn
werking
-‐ Specificity
of
drug
actions
o Non
specific
§ Biological
effect
at
relatively
high
drug
concentrations
à
Dus
pas
een
biologisch
effect
na
een
hele
hoge
contratie
van
het
medicijn
o Specific
§ Biological
effect
at
relatively
low
drug
concetrations
§ Chemical
en
biological
specificity
• Stof
bind
zich
heel
specifiek/gaat
een
hele
specifiek
reactie
aan.
à
er
is
dan
minder
van
het
medicijn
nodig
om
het
gewenste
effect
te
bereiken
De
meeste
medicijnen
binden
op
doeleiwitten
met
een
hoge
affiniteit
voor
het
medicijn
-‐ Medicijn
werken
in
op
doeleiwitten
o Receptoren
§ Doelmoleculen
waarvan
de
functie
is:
‘het
herkennen
van
en
reageren
op
specifieke
endogene
(lichaamseigen)
chemische
signalen,
zoals
hormonen,
neurotransmitters
en
ontstekingsmediatoren’
• Celcommunicatie
valt
hieronder!
o Ion
kanalen
o Enzymen
o Dragers
Reciprocal
specificity
of
receptor-‐drug
interaction
-‐ Individual
classes
of
drugs
bind
tot
discrete
(alleen
bepaalde)
receptors,
while
individual
receptors
recognize
only
discrete
(bepaalde)
classes
of
drugs.
High
specificity
by
high
affinity.
o Dus
het
is
erg
specifiek
wanneer
er
een
hoge
affiniteit
is
-‐ However:
o No
drugs
are
completely
specific
in
their
action
o Side
effects
may
occur
at
relatively
high
drug
concentrations,
due
to
binding
other
targets
(receptors)
with
lower
affinity
Agonists
and
antagonists
Onderscheiding
tussen
medicijn
binding
en
receptor
activatie
-‐ Agonist:
receptor
occupation
leads
to
biological
response
Dit document is auteursrechtelijk beschermd, het verspreiden van dit document is strafbaar.
, Stuvia.com - De Marktplaats voor het Kopen en Verkopen van je Samenvattingen
Samenvatting
van
Farmacie
Samenvattingen
(LB)
-‐ Antagonist:
receptor
occupation
does
not
lead
to
response
and
prevents
the
effect
of
an
agonist,
mostly
by
preventing
it
from
binding
o Agonist
kan
door
antagonist
minder
binden,
dus
kan
zo
niet
meer
voor
het
max
effect
zorgen
-‐ Agonist
binding
zorgt
voor
de
activatie
van
de
receptor
Agonist
versus
antagonist
-‐ Acetylcholine
(Agonist)
zorgt
er
voor
dat
de
bloeddruk
omlaag
gaat
-‐ Wanneer
(Antagonist)
Atropine
eerst
wordt
toegediend
en
er
later
weer
ACh
wordt
toegediend,
heeft
ACh
een
stuk
minder
effect
à
Atropine
heeft
een
hoop
receptoren
in
bezet
genomen
Drug-‐receptor
binding
De
Hill-‐Langmuir
vergelijking
-‐ Snelheid
van
voorwaarste
en
achterwaartse
reactie
zijn
aan
elkaar
gelijk
=
evenwicht
Voor
de
kwantitatieve
analyse
van
de
farmaconreceptorinteractie
gaan
we
uit
van
de
massawerkingswet
waarbij
de
interactie
wordt
voorgesteld
met
de
reversibele
reactie
(Agonist
kan
binden
aan
receptor
en
weer
loslaten)
:
Waarin
A
(xA)=
concentratie
agonist;
R
=
hoeveelheid
vrije
(agonist
ongebonden)
receptor;
AR
(NA)
=
hoeveelheid
agonist
bezette
receptor;
k+1
=
associatieconstante;
k-‐1
=
dissociatieconstante.
Ntot
=
de
totale
hoeveelheid
receptoren.
De
hoeveelheid
vrije
receptor
is
derhalve
gelijk
aan
de
totale
hoeveelheid
receptor
verminderd
met
de
hoeveelheid
agonist
bezette
receptor
(Ntot-‐NA).
Dit document is auteursrechtelijk beschermd, het verspreiden van dit document is strafbaar.
Farmacologie
geschreven door:
FarmacieSamenvattingen(LB)
De Marktplaats voor het Kopen en Verkopen van je Samenvattingen
Op Stuvia vind je het grootste aanbod aan samenvattingen en collegeaantekeningen. De
documenten zijn geschreven door jouw medestudenten, specifiek voor jouw opleiding!
www.stuvia.com
Dit document is auteursrechtelijk beschermd, het verspreiden van dit document is strafbaar.
, Stuvia.com - De Marktplaats voor het Kopen en Verkopen van je Samenvattingen
Samenvatting
van
Farmacie
Samenvattingen
(LB)
Receptor
Farmacologie
Agonists
and
antagonists
Farmacologie
-‐ Interactie
van
chemische
substantives
(medicijnen)
met
levende
organismen
Drug
-‐ Chemicaliën
toegepast
aan
een
fysiologisch
systeem
die
zijn
functie
op
een
specifieke
manier
beïnvloeden.
Farmacokinetiek
en
Farmacodynamiek
-‐ Farmacokinetiek
=
Wat
het
lichaam
met
het
medicijn
doet
-‐ Farmacodynamiek
=
Wat
het
medicijn
met
het
lichaam
doet
Medicijn
werking
-‐ Specificity
of
drug
actions
o Non
specific
§ Biological
effect
at
relatively
high
drug
concentrations
à
Dus
pas
een
biologisch
effect
na
een
hele
hoge
contratie
van
het
medicijn
o Specific
§ Biological
effect
at
relatively
low
drug
concetrations
§ Chemical
en
biological
specificity
• Stof
bind
zich
heel
specifiek/gaat
een
hele
specifiek
reactie
aan.
à
er
is
dan
minder
van
het
medicijn
nodig
om
het
gewenste
effect
te
bereiken
De
meeste
medicijnen
binden
op
doeleiwitten
met
een
hoge
affiniteit
voor
het
medicijn
-‐ Medicijn
werken
in
op
doeleiwitten
o Receptoren
§ Doelmoleculen
waarvan
de
functie
is:
‘het
herkennen
van
en
reageren
op
specifieke
endogene
(lichaamseigen)
chemische
signalen,
zoals
hormonen,
neurotransmitters
en
ontstekingsmediatoren’
• Celcommunicatie
valt
hieronder!
o Ion
kanalen
o Enzymen
o Dragers
Reciprocal
specificity
of
receptor-‐drug
interaction
-‐ Individual
classes
of
drugs
bind
tot
discrete
(alleen
bepaalde)
receptors,
while
individual
receptors
recognize
only
discrete
(bepaalde)
classes
of
drugs.
High
specificity
by
high
affinity.
o Dus
het
is
erg
specifiek
wanneer
er
een
hoge
affiniteit
is
-‐ However:
o No
drugs
are
completely
specific
in
their
action
o Side
effects
may
occur
at
relatively
high
drug
concentrations,
due
to
binding
other
targets
(receptors)
with
lower
affinity
Agonists
and
antagonists
Onderscheiding
tussen
medicijn
binding
en
receptor
activatie
-‐ Agonist:
receptor
occupation
leads
to
biological
response
Dit document is auteursrechtelijk beschermd, het verspreiden van dit document is strafbaar.
, Stuvia.com - De Marktplaats voor het Kopen en Verkopen van je Samenvattingen
Samenvatting
van
Farmacie
Samenvattingen
(LB)
-‐ Antagonist:
receptor
occupation
does
not
lead
to
response
and
prevents
the
effect
of
an
agonist,
mostly
by
preventing
it
from
binding
o Agonist
kan
door
antagonist
minder
binden,
dus
kan
zo
niet
meer
voor
het
max
effect
zorgen
-‐ Agonist
binding
zorgt
voor
de
activatie
van
de
receptor
Agonist
versus
antagonist
-‐ Acetylcholine
(Agonist)
zorgt
er
voor
dat
de
bloeddruk
omlaag
gaat
-‐ Wanneer
(Antagonist)
Atropine
eerst
wordt
toegediend
en
er
later
weer
ACh
wordt
toegediend,
heeft
ACh
een
stuk
minder
effect
à
Atropine
heeft
een
hoop
receptoren
in
bezet
genomen
Drug-‐receptor
binding
De
Hill-‐Langmuir
vergelijking
-‐ Snelheid
van
voorwaarste
en
achterwaartse
reactie
zijn
aan
elkaar
gelijk
=
evenwicht
Voor
de
kwantitatieve
analyse
van
de
farmaconreceptorinteractie
gaan
we
uit
van
de
massawerkingswet
waarbij
de
interactie
wordt
voorgesteld
met
de
reversibele
reactie
(Agonist
kan
binden
aan
receptor
en
weer
loslaten)
:
Waarin
A
(xA)=
concentratie
agonist;
R
=
hoeveelheid
vrije
(agonist
ongebonden)
receptor;
AR
(NA)
=
hoeveelheid
agonist
bezette
receptor;
k+1
=
associatieconstante;
k-‐1
=
dissociatieconstante.
Ntot
=
de
totale
hoeveelheid
receptoren.
De
hoeveelheid
vrije
receptor
is
derhalve
gelijk
aan
de
totale
hoeveelheid
receptor
verminderd
met
de
hoeveelheid
agonist
bezette
receptor
(Ntot-‐NA).
Dit document is auteursrechtelijk beschermd, het verspreiden van dit document is strafbaar.
