Doelstellingen 5.2a
Cholinerge farmacologie
- Je kan de structuur van ionotrope en metabotrope acetylcholinereceptoren
toelichten en uitleggen waarom ze depolariserend of hyperpolariserend werken
o ACh-activated ionkanaal aan de neuromusculaire junctie van skeletspiercellen
= ionotrope receptor nicotinerge AChR
Het openen resulteert in transiënte verhoging van de permeabiliteit
voor natrium en kalium
Depolarisatie zorgt ervoor dat spierweefsel w geactiveerd
o G-proteïne gekoppelde AChR aan de atriale parasympatische synaps van hart
= metabotrope receptor muscarinerge AChR
Door activatie van G-proteïne gekoppelde receptor w inwaart
kaliumkanaal geopend
Activatie gebeurt door BY-subeenheden die vrijgelaten worden door
geactiveerd heterotrimerisch G-proteïne
Versterkte opening van GIRKs produceert hyperpolarisatie en leidt tot
inhibitie van cardiale excitatie
- Je kan de grote klassen van acetylcholinereceptoren (zowel ionotrope als
metabotrope) beschrijven
o Muscarine cholinerge receptoren (metabotroop)
G-proteïne gekoppelde receptoren
Uitgedrukt in terminale synapsen van parasympatische
postganglionaire vezels en enkele sympathische postganglionaire
vezels in autonome ganglia en in het centraal zenuwstelsel
Behoort tot dezelfde fammilie als celoppervlakte receptoren die
signalen doorgeven over het celmembraan en reageren met GTP-
binding proteïnen
Doorgeven van signalen gebeurt veel trager dan via nicotinerge
receptoren
De binding van acetylcholine zorgt voor een inactivatie van adenylyl
cyclase en een stimulatie van fosfolipase C
Beïnvloedt ionenkanalen via second messengers
Hyperpolariseren de cel : kalium kanalen worden geopend waardoor
kalium uit de cel stroomt
, 5 soorten:
M1
M3 stimuleren fosfolipase C
M5
M2 inhiberen adenylyl cyclase +
M4 openen kaliumkanalen
o Nicotine cholinerge receptoren (ionotroop)
Ligand-gated ionkanalen die doorlaatbaar zijn voor natrium en kalium
Postsynaptisch gecentreerd in excitatoire autonome synapsen en
presynaptisch in het CZS
Zorgen voor depolarisatie van cel door openen van kanalen waardoor
Ca2+ binnenstroomt + meerdere intracellulaire pathways activeert
Korte en snelle depolarisatie
Binding van 2 ACh verandert de conformatie waardoor kanaal
opengaat
2 soorten:
N1 in neuromusculaire junctie
N2 in autonome
ganglia
Cholinerge farmacologie
- Je kan de structuur van ionotrope en metabotrope acetylcholinereceptoren
toelichten en uitleggen waarom ze depolariserend of hyperpolariserend werken
o ACh-activated ionkanaal aan de neuromusculaire junctie van skeletspiercellen
= ionotrope receptor nicotinerge AChR
Het openen resulteert in transiënte verhoging van de permeabiliteit
voor natrium en kalium
Depolarisatie zorgt ervoor dat spierweefsel w geactiveerd
o G-proteïne gekoppelde AChR aan de atriale parasympatische synaps van hart
= metabotrope receptor muscarinerge AChR
Door activatie van G-proteïne gekoppelde receptor w inwaart
kaliumkanaal geopend
Activatie gebeurt door BY-subeenheden die vrijgelaten worden door
geactiveerd heterotrimerisch G-proteïne
Versterkte opening van GIRKs produceert hyperpolarisatie en leidt tot
inhibitie van cardiale excitatie
- Je kan de grote klassen van acetylcholinereceptoren (zowel ionotrope als
metabotrope) beschrijven
o Muscarine cholinerge receptoren (metabotroop)
G-proteïne gekoppelde receptoren
Uitgedrukt in terminale synapsen van parasympatische
postganglionaire vezels en enkele sympathische postganglionaire
vezels in autonome ganglia en in het centraal zenuwstelsel
Behoort tot dezelfde fammilie als celoppervlakte receptoren die
signalen doorgeven over het celmembraan en reageren met GTP-
binding proteïnen
Doorgeven van signalen gebeurt veel trager dan via nicotinerge
receptoren
De binding van acetylcholine zorgt voor een inactivatie van adenylyl
cyclase en een stimulatie van fosfolipase C
Beïnvloedt ionenkanalen via second messengers
Hyperpolariseren de cel : kalium kanalen worden geopend waardoor
kalium uit de cel stroomt
, 5 soorten:
M1
M3 stimuleren fosfolipase C
M5
M2 inhiberen adenylyl cyclase +
M4 openen kaliumkanalen
o Nicotine cholinerge receptoren (ionotroop)
Ligand-gated ionkanalen die doorlaatbaar zijn voor natrium en kalium
Postsynaptisch gecentreerd in excitatoire autonome synapsen en
presynaptisch in het CZS
Zorgen voor depolarisatie van cel door openen van kanalen waardoor
Ca2+ binnenstroomt + meerdere intracellulaire pathways activeert
Korte en snelle depolarisatie
Binding van 2 ACh verandert de conformatie waardoor kanaal
opengaat
2 soorten:
N1 in neuromusculaire junctie
N2 in autonome
ganglia
