WC.1
Werkingsmechanisme van verschillende antibiotica
Type antibiotica Werkingsmechanisme
Penicillines De penicillines behoren tot de
(Bètalactamantibiotica) bètalactamantibiotica. Penicillines bevatten de
bètalactamring. Deze ring zorgt ervoor dat
(Celwandsyntheseremmers) penicillin-binding protein (PBP’s) worden
geremd. Dit zijn enzymen die de
peptidoglycaanmatrix van de celwand
synthetiseren. Uiteindelijk zal de bacterie dood
gaan, als dus de PBP’s worden geremd
Aangrijpingspunt → PBP’s
Werking → bactericide
Werkt op zowel grampositieve als
gramnegatieve bacteriën.
Vancomycine Vancomycine is een glycopeptide. Net zoals bij
(glycopeptide) bètalactamantibiotica doorbreken ze de
celwand van de bacterie door polymerisatie en
(Celwandsyntheseremmers) crosslinking van de peptidoglycaanketens te
remmen.
Aangrijpingspunt → D-alanyl-D-alanine-
uiteinde van de peptidoglycaanpolymeren
Werking → bactericide
Werkt ALLEEN op grampositieve bacteriën
Tetracycline (en minocycline en Tetracycline behoort tot de tetracyclines. Het
doxycycline) werkingsmechanisme is dat ze de
(Tetracyclines) eiwitsynthese remmer. De eiwitsynthese wordt
geremd, doordat tetracycline en/of
(Eiwitsyntheseremmers) aminoglycosiden binden aan het 30 s-subunit
, van het ribosoom, waardoor hij het ribosoom
remt en er geen translatie kan plaatsvinden. Als
er geen translatie kan plaatsvinden van het
mRNA, dan kan er ook geen eiwitsynthese
plaatsvinden.
Aangrijpingspunt → 30 s-subunit
Werking → Bacteriostatisch
Werkt zowel op (sommige) grampositieve als
op (sommige) gramnegatieve bacteriën
Erytromycine Erytomycine is een macrolide en valt onder de
(Macroliden) eiwitsyntheseremmers. Het
werkingsmechanisme van macrolide is dat het
(Eiwitsyntheseremmers) ook het ribosoom remt, maar net wat anders
dan bij tetracyclines. Macrolide remt namelijk
het 50 s-subunit van het ribosoom. Hierdoor
kan er geen translatie plaatsvinden van het
mRNA en kan er dus ook geen eiwitsynthese
plaatsvinden.
Aangrijpingspunt → 50 s-subunit
Werking → Bacteriostatisch (maar bij hoge
doseringen bactericide)
Werkt zowel op grampositief als op
gramnegatieve bacteriën
,Fluorochinolonen De fluorochinolonen (quinolonen) interfereren
(Quinolonen) met DNA-synthese door de remming van topo-
isomerase:
(Topo-isomeraseremmers) - Topo-isomerase II (DNA gyrase), vooral
bij gramnegatieve bacteriën
- Topo-isomerase IV, vooral bij
grampositieve bacteriën
Topo-isomerase is een enzym die de DNA-
spiraal ontwart en de spanning eraf haalt,
tijdens de replicatie of transcriptie.
Fluorchinolonen zorgen voor remming van de
activiteit van dit enzym, waardoor de DNA-
synthese wordt geremd en de strengen DNA
zich ophopen, waardoor dubbelstrengs DNA
breuk ontstaat, wat leidt tot celbeschadiging en
celdood.
Aangrijpingspunt → Topo-isomerase
Werking → Bactericide
Werkt zowel op grampositief als op
gramnegatieve bacteriën
Sulfonamides Sulfonamides remmen de
foliumzuurmetabolisme.
(Remmers van Het werkingsmechanisme van sulfonamiden is
foliumzuurmetabolisme) dat ze competitief de inbouw van para-
aminobenzoëzuur (PABA) in dihydrofoliumzuur
blokkeren door dihydropteroate synthase
(DHPS) te remmen .
Dihydrofoliumzuur is belangrijk, omdat het een
cruciale tussenstap is in het metabolisme van
foliumzuur (vitamine B9) naar de actieve vorm
tetrahydrofoliumzuur.
Foliumzuur → Dihydrofoliumzuur →
Tetrahydrofoliumzuur (actieve vorm)
Dus doordat sulfonamide dihydrofoliumzuur
remt, wordt de foliumzuurmetabolisme
stopgezet, waardoor er ook geen nucleïnezuren
en eiwitten worden gemaakt. Nucleïnezuren
zijn nodig om DNA te kunnen maken. Doordat
hij geen DNA kan maken zal hij uiteindelijk
stoppen met groeien.
, Aangrijpingspunt → dihydropteroate synthase
(DHPS)
Werking → Bacteriostatisch
Werkt zowel op gramnegatieve als
grampositieve bacteriën.
PS: Sulfonamiden worden vaak in combinatie
gegeven met trimethoprim, dit wordt
cotrimoxazol genoemd.
Trimethoprim Zelfde werking als sulfonamiden: zie uitleg
hierboven.
(Remmers van
foliumzuurmetabolisme)
Afbeelding voor toelichting
Verschillende soorten bacteriële virulentiefactoren
Soort bacteriële virulentiefactor Ziekmakend vermogen
Pili en fimbriae Bacteriën bevatten haarvormige
uitsteeksels die zich op de celwand van
de bacterie bevinden. Dit zijn pili en
fimbriae. Het zijn dunne eiwitbuisjes die
Werkingsmechanisme van verschillende antibiotica
Type antibiotica Werkingsmechanisme
Penicillines De penicillines behoren tot de
(Bètalactamantibiotica) bètalactamantibiotica. Penicillines bevatten de
bètalactamring. Deze ring zorgt ervoor dat
(Celwandsyntheseremmers) penicillin-binding protein (PBP’s) worden
geremd. Dit zijn enzymen die de
peptidoglycaanmatrix van de celwand
synthetiseren. Uiteindelijk zal de bacterie dood
gaan, als dus de PBP’s worden geremd
Aangrijpingspunt → PBP’s
Werking → bactericide
Werkt op zowel grampositieve als
gramnegatieve bacteriën.
Vancomycine Vancomycine is een glycopeptide. Net zoals bij
(glycopeptide) bètalactamantibiotica doorbreken ze de
celwand van de bacterie door polymerisatie en
(Celwandsyntheseremmers) crosslinking van de peptidoglycaanketens te
remmen.
Aangrijpingspunt → D-alanyl-D-alanine-
uiteinde van de peptidoglycaanpolymeren
Werking → bactericide
Werkt ALLEEN op grampositieve bacteriën
Tetracycline (en minocycline en Tetracycline behoort tot de tetracyclines. Het
doxycycline) werkingsmechanisme is dat ze de
(Tetracyclines) eiwitsynthese remmer. De eiwitsynthese wordt
geremd, doordat tetracycline en/of
(Eiwitsyntheseremmers) aminoglycosiden binden aan het 30 s-subunit
, van het ribosoom, waardoor hij het ribosoom
remt en er geen translatie kan plaatsvinden. Als
er geen translatie kan plaatsvinden van het
mRNA, dan kan er ook geen eiwitsynthese
plaatsvinden.
Aangrijpingspunt → 30 s-subunit
Werking → Bacteriostatisch
Werkt zowel op (sommige) grampositieve als
op (sommige) gramnegatieve bacteriën
Erytromycine Erytomycine is een macrolide en valt onder de
(Macroliden) eiwitsyntheseremmers. Het
werkingsmechanisme van macrolide is dat het
(Eiwitsyntheseremmers) ook het ribosoom remt, maar net wat anders
dan bij tetracyclines. Macrolide remt namelijk
het 50 s-subunit van het ribosoom. Hierdoor
kan er geen translatie plaatsvinden van het
mRNA en kan er dus ook geen eiwitsynthese
plaatsvinden.
Aangrijpingspunt → 50 s-subunit
Werking → Bacteriostatisch (maar bij hoge
doseringen bactericide)
Werkt zowel op grampositief als op
gramnegatieve bacteriën
,Fluorochinolonen De fluorochinolonen (quinolonen) interfereren
(Quinolonen) met DNA-synthese door de remming van topo-
isomerase:
(Topo-isomeraseremmers) - Topo-isomerase II (DNA gyrase), vooral
bij gramnegatieve bacteriën
- Topo-isomerase IV, vooral bij
grampositieve bacteriën
Topo-isomerase is een enzym die de DNA-
spiraal ontwart en de spanning eraf haalt,
tijdens de replicatie of transcriptie.
Fluorchinolonen zorgen voor remming van de
activiteit van dit enzym, waardoor de DNA-
synthese wordt geremd en de strengen DNA
zich ophopen, waardoor dubbelstrengs DNA
breuk ontstaat, wat leidt tot celbeschadiging en
celdood.
Aangrijpingspunt → Topo-isomerase
Werking → Bactericide
Werkt zowel op grampositief als op
gramnegatieve bacteriën
Sulfonamides Sulfonamides remmen de
foliumzuurmetabolisme.
(Remmers van Het werkingsmechanisme van sulfonamiden is
foliumzuurmetabolisme) dat ze competitief de inbouw van para-
aminobenzoëzuur (PABA) in dihydrofoliumzuur
blokkeren door dihydropteroate synthase
(DHPS) te remmen .
Dihydrofoliumzuur is belangrijk, omdat het een
cruciale tussenstap is in het metabolisme van
foliumzuur (vitamine B9) naar de actieve vorm
tetrahydrofoliumzuur.
Foliumzuur → Dihydrofoliumzuur →
Tetrahydrofoliumzuur (actieve vorm)
Dus doordat sulfonamide dihydrofoliumzuur
remt, wordt de foliumzuurmetabolisme
stopgezet, waardoor er ook geen nucleïnezuren
en eiwitten worden gemaakt. Nucleïnezuren
zijn nodig om DNA te kunnen maken. Doordat
hij geen DNA kan maken zal hij uiteindelijk
stoppen met groeien.
, Aangrijpingspunt → dihydropteroate synthase
(DHPS)
Werking → Bacteriostatisch
Werkt zowel op gramnegatieve als
grampositieve bacteriën.
PS: Sulfonamiden worden vaak in combinatie
gegeven met trimethoprim, dit wordt
cotrimoxazol genoemd.
Trimethoprim Zelfde werking als sulfonamiden: zie uitleg
hierboven.
(Remmers van
foliumzuurmetabolisme)
Afbeelding voor toelichting
Verschillende soorten bacteriële virulentiefactoren
Soort bacteriële virulentiefactor Ziekmakend vermogen
Pili en fimbriae Bacteriën bevatten haarvormige
uitsteeksels die zich op de celwand van
de bacterie bevinden. Dit zijn pili en
fimbriae. Het zijn dunne eiwitbuisjes die
