FARMACOS ANALGESICOS OPIODES
DOLOR:
El dolor aparece siempre que cualquier tejido resulte dañado y hace que el individuo
reaccione apartando el estímulo doloroso
➔ EL DOLOR CONSTITUYE UN MECANISMO DE PROTECCIÓN
➔ LA MAYOR PARTE DE LAS DOLENCIAS DEL CUERPO GENERAN DOLOR
ESCALERA ANALGESICA DE LA OMS:
COADYUVANTES: Corticoides, antidepresivos, anticonvulsivantes y fenotiazinas....
Dolor leve Dolor moderado Dolor grave
➔ Analgesicos no ➔ Opioides menores +- ➔ Opioides potentes +-
opioides ➔ Analgesicos no ➔ Analgesicos no
➔ +-Coadyuvantes* opioides opioides
➔ +- Coadyuvantes* ➔ +- Coadyuvantes*
,ANALGÉSICOS OPIOIDES:
Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos con afinidad selectiva por los
receptores opioides de cuya activación se deriva analgesia de elevada intensidad.
El representante principal es la morfina.
Los analgésicos opioides actúan uniéndose a receptores opioides en el sistema
nervioso central y en órganos periféricos.
➔ Teofrasto siglo III A.C. se refiere al “jugo” de la amapola
➔ Papaver somniferum de la que se obtiene el jugo lechoso opio
➔ Paracelso siglo XVI populariza en Europa con el término de láudano
➔ Formó parte de las tetriacas
➔ Sydenham en 1860 introduce en Inglaterra y reafirma su
acción antiálgica
➔ En 1806 Seturner aisló la morfina, uno de sus alcaloides
➔ A mediados del siglo XIX se generalizó el uso de
alcaloides puros
En el opio coexisten:
➔ Otros derivados fenantrénicos: la codeína, de menor
actividad analgésica, y la tebaína, que carece de
propiedades analgésicas
➔ Derivados bencilisoquinolínicos, entre los que destacan la
papaverina y la noscapina.
OPIÁCEOS
➔ productos obtenidos del opio y derivados de la morfina,
OPIOIDES
➔ Sustancias endógenas o exógenas con afinidad por receptores opioides y que
interactúan con ellos de manera específica.
,OPIOIDES DERIVADOS DE PAPAVER
SOMNIFERUM
➔ Morfina
➔ Codeína
➔ Tebaína
➔ Papaverina
OPIOIDES ENDÓGENOS
➔ Endorfinas
➔ Encefalinas
➔ Dinorfinas
OPIOIDES SINTÉTICOS
➔ Meperidina
➔ Metadona
➔ Naloxona
SISTEMAS OPIOIDES ENDÓGENOS
Un OPIOIDE ENDÓGENO es una sustancia encontrada en el encéfalo que es capaz de
enlazarse a los receptores opioides.
Se han identificado diferentes familias de opioides endógenos
➔ Encefalinas
➔ Endorfinas
➔ Dinorfinas
Tienen diferentes acciones fisiológicas
Actúan a nivel del hipotálamo y de la hipófisis
Se distribuyen en tractos neuronales específicos
Altas concentraciones en de opioides y sus receptores en el hipotálamo y en la eminencia
media
PROPIEDADES DE LOS OPIOIDES ENDÓGENOS
Cada familia deriva de una proteína precursora diferente: preproopiomelanocortina,
preproencefalina y preprodinorfina.
Cada precursor sufre desdoblamientos sucesivos por enzimas similares a la tripsina.
, La mayor parte de los péptidos opiodes con actividad en un receptor comparten una
secuencia amino terminal común (TirGli-Gli-Fe-(Met o Leu); seguida de varias
extensiones carboxilo terminal.
ENCEFALINAS
➔ El precursor es la encefalina A
➔ Existen dos encefalinas en el ser humano:
➔ Metionina-encefalina, leucina encefalina.
➔ Se unen a receptores opioides y provocan analgesia
➔ Localizados en encéfalo, médula espinal, SNP, SNA, sistema límbico, plexo
mientérico GI
➔ Desempeña rol neuromodulador en SNC
ENDORFINAS
Localizada en eje hipotálamo - hipofisario
La ß endorfina es la principal
Involucradas en modulación del dolor
Agonistas de receptores opioides (μ, δ, ε)
Producen analgesia y otras acciones parecidas a las de la morfina
Se liberan en situaciones de estrés y de ansiedad
Tendrían un papel importante en la aparente insensibilidad al dolor y al trauma
Tiene un rol neurohumoral con la variación diurna de la sensibilidad dolorosa
DINORFINA
➔ Péptido concentrado en el lóbulo posterior de la hipófisis
➔ Agonista de los receptores Kappa
➔ Involucrado en cambios del balance hidrosalino
➔ Libera la ADH
➔ Asociado con el parto y la lactancia
RECEPTORES OPIOIDES
Se conocen subtipos de receptores de opioides:
➔ Receptores MU
➔ Receptores KAPPA
➔ Receptores DELTA
➔ Receptores ORL
Los receptores opioides pertenecen al grupo de los receptores de membrana asociados a
proteínas G (GPCR) con siete segmentos transmembrana.
DOLOR:
El dolor aparece siempre que cualquier tejido resulte dañado y hace que el individuo
reaccione apartando el estímulo doloroso
➔ EL DOLOR CONSTITUYE UN MECANISMO DE PROTECCIÓN
➔ LA MAYOR PARTE DE LAS DOLENCIAS DEL CUERPO GENERAN DOLOR
ESCALERA ANALGESICA DE LA OMS:
COADYUVANTES: Corticoides, antidepresivos, anticonvulsivantes y fenotiazinas....
Dolor leve Dolor moderado Dolor grave
➔ Analgesicos no ➔ Opioides menores +- ➔ Opioides potentes +-
opioides ➔ Analgesicos no ➔ Analgesicos no
➔ +-Coadyuvantes* opioides opioides
➔ +- Coadyuvantes* ➔ +- Coadyuvantes*
,ANALGÉSICOS OPIOIDES:
Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos con afinidad selectiva por los
receptores opioides de cuya activación se deriva analgesia de elevada intensidad.
El representante principal es la morfina.
Los analgésicos opioides actúan uniéndose a receptores opioides en el sistema
nervioso central y en órganos periféricos.
➔ Teofrasto siglo III A.C. se refiere al “jugo” de la amapola
➔ Papaver somniferum de la que se obtiene el jugo lechoso opio
➔ Paracelso siglo XVI populariza en Europa con el término de láudano
➔ Formó parte de las tetriacas
➔ Sydenham en 1860 introduce en Inglaterra y reafirma su
acción antiálgica
➔ En 1806 Seturner aisló la morfina, uno de sus alcaloides
➔ A mediados del siglo XIX se generalizó el uso de
alcaloides puros
En el opio coexisten:
➔ Otros derivados fenantrénicos: la codeína, de menor
actividad analgésica, y la tebaína, que carece de
propiedades analgésicas
➔ Derivados bencilisoquinolínicos, entre los que destacan la
papaverina y la noscapina.
OPIÁCEOS
➔ productos obtenidos del opio y derivados de la morfina,
OPIOIDES
➔ Sustancias endógenas o exógenas con afinidad por receptores opioides y que
interactúan con ellos de manera específica.
,OPIOIDES DERIVADOS DE PAPAVER
SOMNIFERUM
➔ Morfina
➔ Codeína
➔ Tebaína
➔ Papaverina
OPIOIDES ENDÓGENOS
➔ Endorfinas
➔ Encefalinas
➔ Dinorfinas
OPIOIDES SINTÉTICOS
➔ Meperidina
➔ Metadona
➔ Naloxona
SISTEMAS OPIOIDES ENDÓGENOS
Un OPIOIDE ENDÓGENO es una sustancia encontrada en el encéfalo que es capaz de
enlazarse a los receptores opioides.
Se han identificado diferentes familias de opioides endógenos
➔ Encefalinas
➔ Endorfinas
➔ Dinorfinas
Tienen diferentes acciones fisiológicas
Actúan a nivel del hipotálamo y de la hipófisis
Se distribuyen en tractos neuronales específicos
Altas concentraciones en de opioides y sus receptores en el hipotálamo y en la eminencia
media
PROPIEDADES DE LOS OPIOIDES ENDÓGENOS
Cada familia deriva de una proteína precursora diferente: preproopiomelanocortina,
preproencefalina y preprodinorfina.
Cada precursor sufre desdoblamientos sucesivos por enzimas similares a la tripsina.
, La mayor parte de los péptidos opiodes con actividad en un receptor comparten una
secuencia amino terminal común (TirGli-Gli-Fe-(Met o Leu); seguida de varias
extensiones carboxilo terminal.
ENCEFALINAS
➔ El precursor es la encefalina A
➔ Existen dos encefalinas en el ser humano:
➔ Metionina-encefalina, leucina encefalina.
➔ Se unen a receptores opioides y provocan analgesia
➔ Localizados en encéfalo, médula espinal, SNP, SNA, sistema límbico, plexo
mientérico GI
➔ Desempeña rol neuromodulador en SNC
ENDORFINAS
Localizada en eje hipotálamo - hipofisario
La ß endorfina es la principal
Involucradas en modulación del dolor
Agonistas de receptores opioides (μ, δ, ε)
Producen analgesia y otras acciones parecidas a las de la morfina
Se liberan en situaciones de estrés y de ansiedad
Tendrían un papel importante en la aparente insensibilidad al dolor y al trauma
Tiene un rol neurohumoral con la variación diurna de la sensibilidad dolorosa
DINORFINA
➔ Péptido concentrado en el lóbulo posterior de la hipófisis
➔ Agonista de los receptores Kappa
➔ Involucrado en cambios del balance hidrosalino
➔ Libera la ADH
➔ Asociado con el parto y la lactancia
RECEPTORES OPIOIDES
Se conocen subtipos de receptores de opioides:
➔ Receptores MU
➔ Receptores KAPPA
➔ Receptores DELTA
➔ Receptores ORL
Los receptores opioides pertenecen al grupo de los receptores de membrana asociados a
proteínas G (GPCR) con siete segmentos transmembrana.
