Farmacologie samenvatting Blok 1
Leerdoelen
- Kent u de 6-stappenmethodiek voor goed voorschrijven
- Begrijpt u de fysiologische processen die plaatsvinden tussen opname en
uitscheiding van een geneesmiddel
- Heeft u inzicht in het concept van selectieve toxiciteit en hoe hierbij de
farmacotherapie van infectieziekten gebruik van wordt gemaakt
- Begrijpt u hoe de farmacokinetiek van invloed is op de dosering van antibiotica.
Geneesmiddelenwerking
Causale (Curatieve) werking Het geneesmiddel bestrijdt de oorzaak
Profylactische (Preventieve) werking Het geneesmiddel probeert een aandoening te voorkomen
Symptomatische werking Het geneesmiddel bestrijdt alleen symptomen van een ziekte
en niet de oorzaak
Substitutie werking Het geneesmiddel vult een tekort op
Placebo werking Preparaten die lijken op een geneesmiddel, maar die geen
werkzame stof bevatten
Dosis
Desintegratie (= De uiteenvalling) van de Farmaceutische fase
toegediende stof, oplossen van de werkzame stof
Absorptie Farmacokinetische fase (= Farmacon beschikbaar
Distributie voor werking).
Metabolisme
Excretie
Farmacon – receptor Farmacodynamische fase (= Farmacon – receptor
Interactie interactie).
Effect (!)
Nomenclatuur (= Naamgeving)
- Generieke naam/ Stofnaam
- Merknaam
Farmacokinetiek (= Processen in het lichaam met
betreffende geneesmiddel).
Farmacodynamiek (= Beschrijft wat het lichaam met het
geneesmiddel doet).
1
, Farmacokinetiek
Farmacokinetiek (= Beschrijft de processen in het lichaam met het betreffende geneesmiddel). (ADME)
- Absorptie – Biologische beschikbaarheid
- Distributie – Verdelingsvolume
- Metabolisme – Biotransformatie
- Eliminatie – Klaring/ uitscheiding
Plasmaconcentratie
- De manier waarop het geneesmiddel is toegediend, bepaalt voor een groot deel het verloop van de
curve (IV/ Oraal/ sublinguaal/ cutaan etc).
Verdelingsvolume (= Vd)
- Getal wat de verhouding weergeeft tussen de hoeveelheid van het geneesmiddel in het gehele
lichaam en de plasmaconcentratie.
Wanneer het geneesmiddel zich ophoopt in de perifere weefsels buiten het plasma, is de
plasmaconcentratie laag en het verdelingsvolume hoog Bij lipofiele geneesmiddelen.
- Bepaalt hoeveelheid die je moet geven om na 1 dosis een bepaalde concentratie te behalen
Oplaaddosis
Therapeutische breedte (= Optimaal therapeutische effect)
- Hoe groter de therapeutische breedte hoe veiliger het geneesmiddel
- Dalspiegel (= Bedoeld om de toxiciteit, vooral nierfunctiestoornissen te beperken/ voorkomen),
- Topspiegel (= Bedoeld om de effectiviteit van een behandeling te waarborgen), wordt vaak alleen
gedaan bij patiënten met een sterk afwijkend verdelingsvolume en geprikt vlak vóór nieuwe gift.
Klaring (= Hoeveelheid plasma die per tijdseenheid van een geneesmiddel wordt gezuiverd).
- Klaring X Concentratie is hoeveelheid die de patiënt per tijdseenheid verlaat
- Kreatinine (= Afvalstof die ontstaat bij de afbraak van kreatinine
fosfaat in de spieren en wordt geëlimineerd door de nieren).
Vrouwen: 50 - 100mol/L
Mannen: 60 - 110mol/L
- Twee klarende organen
Nieren Glomerulaire filtratie Tubulaire secretie (B)
Tubulaire reabsorptie (C).
Totale nier klaring A + B – C (In onveranderde vorm)
Lever Metaboliet dat in lever is gevormd
Fase 1: Molecuul wordt veranderd (o.a. CYP*, reductie, oxygenering en
hydroxylering zijn verantwoordelijke voor de omzetting van lipofiele
geneesmiddelen) Hierbij ontstaan reactieproducten die als substraat dienen voor
de tweede fase.
Fase 2: Molecuul wordt gebonden (Conjugatie stappen (= Overdracht van DNA van
de ene cel op een andere cel).
Daarna uitscheiding via gal of urine
- Nierfunctieverlies
Vermindering van de GFR (= Glomerulaire filtratie rate).
Principe: De klaring van het door de nier uitgescheiden geneesmiddel neemt parallel en met
dezelfde factor af als de GFR Belangrijk als geneesmiddel 50% geklaard door de nier
Dalspiegel bepalen is hier dus erg belangrijk (!)
2
Leerdoelen
- Kent u de 6-stappenmethodiek voor goed voorschrijven
- Begrijpt u de fysiologische processen die plaatsvinden tussen opname en
uitscheiding van een geneesmiddel
- Heeft u inzicht in het concept van selectieve toxiciteit en hoe hierbij de
farmacotherapie van infectieziekten gebruik van wordt gemaakt
- Begrijpt u hoe de farmacokinetiek van invloed is op de dosering van antibiotica.
Geneesmiddelenwerking
Causale (Curatieve) werking Het geneesmiddel bestrijdt de oorzaak
Profylactische (Preventieve) werking Het geneesmiddel probeert een aandoening te voorkomen
Symptomatische werking Het geneesmiddel bestrijdt alleen symptomen van een ziekte
en niet de oorzaak
Substitutie werking Het geneesmiddel vult een tekort op
Placebo werking Preparaten die lijken op een geneesmiddel, maar die geen
werkzame stof bevatten
Dosis
Desintegratie (= De uiteenvalling) van de Farmaceutische fase
toegediende stof, oplossen van de werkzame stof
Absorptie Farmacokinetische fase (= Farmacon beschikbaar
Distributie voor werking).
Metabolisme
Excretie
Farmacon – receptor Farmacodynamische fase (= Farmacon – receptor
Interactie interactie).
Effect (!)
Nomenclatuur (= Naamgeving)
- Generieke naam/ Stofnaam
- Merknaam
Farmacokinetiek (= Processen in het lichaam met
betreffende geneesmiddel).
Farmacodynamiek (= Beschrijft wat het lichaam met het
geneesmiddel doet).
1
, Farmacokinetiek
Farmacokinetiek (= Beschrijft de processen in het lichaam met het betreffende geneesmiddel). (ADME)
- Absorptie – Biologische beschikbaarheid
- Distributie – Verdelingsvolume
- Metabolisme – Biotransformatie
- Eliminatie – Klaring/ uitscheiding
Plasmaconcentratie
- De manier waarop het geneesmiddel is toegediend, bepaalt voor een groot deel het verloop van de
curve (IV/ Oraal/ sublinguaal/ cutaan etc).
Verdelingsvolume (= Vd)
- Getal wat de verhouding weergeeft tussen de hoeveelheid van het geneesmiddel in het gehele
lichaam en de plasmaconcentratie.
Wanneer het geneesmiddel zich ophoopt in de perifere weefsels buiten het plasma, is de
plasmaconcentratie laag en het verdelingsvolume hoog Bij lipofiele geneesmiddelen.
- Bepaalt hoeveelheid die je moet geven om na 1 dosis een bepaalde concentratie te behalen
Oplaaddosis
Therapeutische breedte (= Optimaal therapeutische effect)
- Hoe groter de therapeutische breedte hoe veiliger het geneesmiddel
- Dalspiegel (= Bedoeld om de toxiciteit, vooral nierfunctiestoornissen te beperken/ voorkomen),
- Topspiegel (= Bedoeld om de effectiviteit van een behandeling te waarborgen), wordt vaak alleen
gedaan bij patiënten met een sterk afwijkend verdelingsvolume en geprikt vlak vóór nieuwe gift.
Klaring (= Hoeveelheid plasma die per tijdseenheid van een geneesmiddel wordt gezuiverd).
- Klaring X Concentratie is hoeveelheid die de patiënt per tijdseenheid verlaat
- Kreatinine (= Afvalstof die ontstaat bij de afbraak van kreatinine
fosfaat in de spieren en wordt geëlimineerd door de nieren).
Vrouwen: 50 - 100mol/L
Mannen: 60 - 110mol/L
- Twee klarende organen
Nieren Glomerulaire filtratie Tubulaire secretie (B)
Tubulaire reabsorptie (C).
Totale nier klaring A + B – C (In onveranderde vorm)
Lever Metaboliet dat in lever is gevormd
Fase 1: Molecuul wordt veranderd (o.a. CYP*, reductie, oxygenering en
hydroxylering zijn verantwoordelijke voor de omzetting van lipofiele
geneesmiddelen) Hierbij ontstaan reactieproducten die als substraat dienen voor
de tweede fase.
Fase 2: Molecuul wordt gebonden (Conjugatie stappen (= Overdracht van DNA van
de ene cel op een andere cel).
Daarna uitscheiding via gal of urine
- Nierfunctieverlies
Vermindering van de GFR (= Glomerulaire filtratie rate).
Principe: De klaring van het door de nier uitgescheiden geneesmiddel neemt parallel en met
dezelfde factor af als de GFR Belangrijk als geneesmiddel 50% geklaard door de nier
Dalspiegel bepalen is hier dus erg belangrijk (!)
2