Onderwerp 1: Algemene farmacologie
4 aangrijpingspunten van medicijnen:
- Receptoren
- Ionkanalen
- Enzymen
- Transporteiwitten
Receptoren (sleutel slot principe):
- Receptoren zijn eiwitten die op het celmembraan zitten en ook binnen in de cel
voorkomen
- Receptoren zijn aangrijpingspunten voor chemische boodschappers (hormonen,
neurotransmitters en mediatoren)
- Wanneer chemische boodschapper aan receptor bindt geeft dat een effect in cel
o Agonisten = hetzelfde effect als natuurlijke boodschapper
o Antagonist = blokkeren receptor en maken effect onmogelijk
- Er zijn subgroepen van receptoren die alleen op specifiek weefsel voorkomt
geneesmiddelen specifiek op dat weefsel aangrijpen
Ionkanalen:
- Dankzij ionkanalen in het celmembraan kunnen ionen de cel in en uitgaan
- De membraanpassage van ionen speelt bij de meeste fysiologische processen een rol,
vooral bij zenuwgeleiding en hartactiviteit
- Blokkeren of moduleren (makkelijker of moeilijker door membranen)
Enzymen:
- Grote, complexe eiwitten die biochemische reacties katalyseren stof in andere stof
veranderen
- Geneesmiddelen binden aan de actieve plaats van enzym en onderbreekt
reactieketen
o GM heeft zelfde moleculaire vorm als die van substraat
Transporteiwitten:
1. Transporteren ionen door membranen
- Ionen worden actief door membranen getransporteerd d.m.v. transporteiwitten met
ATP als energiebron (nieren en bekleding maagwand)
2. Transport neurotransmitters
(Verbinding tussen neuronen)
Oraal toegediende GM – maagdarm kanaal – poortader – lever (leverenzymen metaboliseren
GM) – leverader – nierslagader – nier – urineleider – uitscheiding van metabolieten en
intacte GM
Intraveneus toegediende GM – leverslagader – lever - leverader – nierslagader – nier –
urineleider – uitscheiding van metabolieten en intacte GM
, Onderwerp 2: Maagdarm kanaal
Stoornissen van het bovenste spijsverteringsstelsel (dyspeptische klachten):
Dyspeptie = indigestie
- Gastro-oesofageale refluxziekte (GORZ):
o Maagzuur stroomt terug in slokdarm pijn en/of ontsteking
o Symptomen: opgeblazen gevoel, pijn en misselijkheid
o Eerste advies levensttijl veranderen
- Maagzweren:
o In maag of duodenum (12 vingerige darm)
o Door aantasting van maagslijmvlies waardoor onderliggend weefsel wordt
blootgesteld aan bijtend maagzuur
o Oorzaak: helicobacter pylori of NSAID
o Symptomen: pijn, braken, verminderde eetlust en gewichtsverlies
GM Antacida:
- Behandeling: lichte klachten GORZ en dyspepsie
- Bevatten aluminium- of magnesiumverbindingen die de pH van maaginhoud
verhogen omdat deze verbindingen basisch zijn (minder zuur, minder irritatie slokd)
- In combinatie met alginaten beschermend laagje boven op maaginhoud
GM H2- receptorantagonisten:
- Behandeling: GORZ, maagzweren en zweren in duodenum
- Blokkeren H2-receptoren op pariëtale cellen in maagslijmvlies tegen stimulerende
effect van histamine en verminderen afgifte van zoutzuur
GM Protonpompremmers:
- Behandeling: GORZ, maagzweren en dyspepsie of in combinatie met AB (pylori)
- Remmen irreversibel de protonpomp in pariëtale cellen van maagslijmvlies en
voorkomen dat H+ ionen in de maag worden gepompt vorming HCL geremd
- Bijwerkingen: maagklachten en misselijkheid
Stoornissen van het onderste spijsverteringsstelsel:
- Diarree (verdwijnt meestal vanzelf)
o Frequente, dunne ontlasting (licht ongemak tot noodsituatie waarbij
elektrolyten aangevuld moeten worden)
Acuut = infectie door bacteriële ziekteverwekker
Chronisch = bepaalde ziekte of intolerantie
Misbruik laxeermiddelen
o Diarree verstoort normale bewerking van feces gevolg van versnelde
passage + onvoldoende tijd opname voedingsstoffen en afgifte vocht
GM Loperamide (opiaat)
- Bij ongecompliceerde, acute diarree
- Werking: peristaltiek verminderen (meer tijd om water te resorberen) ontlasting
minder vloeibaar en minder vaak stoelgang
4 aangrijpingspunten van medicijnen:
- Receptoren
- Ionkanalen
- Enzymen
- Transporteiwitten
Receptoren (sleutel slot principe):
- Receptoren zijn eiwitten die op het celmembraan zitten en ook binnen in de cel
voorkomen
- Receptoren zijn aangrijpingspunten voor chemische boodschappers (hormonen,
neurotransmitters en mediatoren)
- Wanneer chemische boodschapper aan receptor bindt geeft dat een effect in cel
o Agonisten = hetzelfde effect als natuurlijke boodschapper
o Antagonist = blokkeren receptor en maken effect onmogelijk
- Er zijn subgroepen van receptoren die alleen op specifiek weefsel voorkomt
geneesmiddelen specifiek op dat weefsel aangrijpen
Ionkanalen:
- Dankzij ionkanalen in het celmembraan kunnen ionen de cel in en uitgaan
- De membraanpassage van ionen speelt bij de meeste fysiologische processen een rol,
vooral bij zenuwgeleiding en hartactiviteit
- Blokkeren of moduleren (makkelijker of moeilijker door membranen)
Enzymen:
- Grote, complexe eiwitten die biochemische reacties katalyseren stof in andere stof
veranderen
- Geneesmiddelen binden aan de actieve plaats van enzym en onderbreekt
reactieketen
o GM heeft zelfde moleculaire vorm als die van substraat
Transporteiwitten:
1. Transporteren ionen door membranen
- Ionen worden actief door membranen getransporteerd d.m.v. transporteiwitten met
ATP als energiebron (nieren en bekleding maagwand)
2. Transport neurotransmitters
(Verbinding tussen neuronen)
Oraal toegediende GM – maagdarm kanaal – poortader – lever (leverenzymen metaboliseren
GM) – leverader – nierslagader – nier – urineleider – uitscheiding van metabolieten en
intacte GM
Intraveneus toegediende GM – leverslagader – lever - leverader – nierslagader – nier –
urineleider – uitscheiding van metabolieten en intacte GM
, Onderwerp 2: Maagdarm kanaal
Stoornissen van het bovenste spijsverteringsstelsel (dyspeptische klachten):
Dyspeptie = indigestie
- Gastro-oesofageale refluxziekte (GORZ):
o Maagzuur stroomt terug in slokdarm pijn en/of ontsteking
o Symptomen: opgeblazen gevoel, pijn en misselijkheid
o Eerste advies levensttijl veranderen
- Maagzweren:
o In maag of duodenum (12 vingerige darm)
o Door aantasting van maagslijmvlies waardoor onderliggend weefsel wordt
blootgesteld aan bijtend maagzuur
o Oorzaak: helicobacter pylori of NSAID
o Symptomen: pijn, braken, verminderde eetlust en gewichtsverlies
GM Antacida:
- Behandeling: lichte klachten GORZ en dyspepsie
- Bevatten aluminium- of magnesiumverbindingen die de pH van maaginhoud
verhogen omdat deze verbindingen basisch zijn (minder zuur, minder irritatie slokd)
- In combinatie met alginaten beschermend laagje boven op maaginhoud
GM H2- receptorantagonisten:
- Behandeling: GORZ, maagzweren en zweren in duodenum
- Blokkeren H2-receptoren op pariëtale cellen in maagslijmvlies tegen stimulerende
effect van histamine en verminderen afgifte van zoutzuur
GM Protonpompremmers:
- Behandeling: GORZ, maagzweren en dyspepsie of in combinatie met AB (pylori)
- Remmen irreversibel de protonpomp in pariëtale cellen van maagslijmvlies en
voorkomen dat H+ ionen in de maag worden gepompt vorming HCL geremd
- Bijwerkingen: maagklachten en misselijkheid
Stoornissen van het onderste spijsverteringsstelsel:
- Diarree (verdwijnt meestal vanzelf)
o Frequente, dunne ontlasting (licht ongemak tot noodsituatie waarbij
elektrolyten aangevuld moeten worden)
Acuut = infectie door bacteriële ziekteverwekker
Chronisch = bepaalde ziekte of intolerantie
Misbruik laxeermiddelen
o Diarree verstoort normale bewerking van feces gevolg van versnelde
passage + onvoldoende tijd opname voedingsstoffen en afgifte vocht
GM Loperamide (opiaat)
- Bij ongecompliceerde, acute diarree
- Werking: peristaltiek verminderen (meer tijd om water te resorberen) ontlasting
minder vloeibaar en minder vaak stoelgang