Basis principes Farmacodynamica
Circulatie en Ademhaling I
Je dient iemand een stof toe, waarbij je een bepaalde concentratie terecht laat komen op een
bepaalde plek, die hoog genoeg is om een effect te veroorzaken zonder een tegenwerkende reactie
op te wekken. Door bloed-hersenbarrière is het lastig om medicijnen naar de hersenen te brengen.
Paracelsus (1493-1541) ontdekte dat elke stof giftig is als je er teveel van binnenkrijgt.
Farmacokinetiek: wat doet het lichaam met een medicijn (dosis, halveringstijd, eliminatie)
Farmacodynamiek: Wat doet het medicijn met het lichaam, moleculaire farmacologie, receptoren als
doel van het medicijn.
Compound receptor effect
Een receptor is een eiwit die de aanwezigheid van een compound herkend en dit vertaalt in een
biologisch effect.
Compound kan endogeen (adrenaline) of exogeen zijn.
De meeste drug-targets zijn enzymen (paracetamol remt het enzym cyclooxygynase. Dit remt het
aanmaken van prostaglandine) en GPRCs (glycoprotein coupled receptors).
Receptoren
Cell-cell signaling
Contact-dependent (immunologie, integrines). Nadeel is dat je alleen maar een cel kan
bereiken waar je rechtstreeks mee in verbinding staat.
Paracrien. Signaling cel zendt signaal uit en geeft deze lokaal door. (stoffen die vaatgroei
beïnvloeden, snee in vinger angiogenese in gewonde gebied)
Synaptisch. Zenuwcel geeft via elektrische signalen een neurotransmitter af, die in de
synaptische spleet terecht komen. (hartfrequentie)
Endocrien. Er is een klier die er speciaal is om een bepaalde stof te maken en laat dit door het
hele lichaam gaan. (adrenaline)
Agonisten en antagonisten
Agonisten zijn stoffen die receptoren activeren. Antagonisten zijn stoffen die receptoren blokkeren.
De meeste signaalmoleculen zijn agonisten:
- Adrenaline/noradrenaline
- Histamine
- Acetylcholine
Het lichaam maakt nauwelijks zelf antagonisten.
Competitieve antagonist: stof lijkt op de agonist, dus kan wel binden aan een receptor, maar zorgt
daar niet voor een effect. Hierdoor kan een antagonist een receptor blokkeren.
Paul Ehrlich (1854-1915): Stoffen kunnen alleen werken als ze gebonden worden aan een bepaalde
structuur.
Stoffen die maar voor een deel een activering van een receptor mogelijk maken heten partiële
agonisten.
Circulatie en Ademhaling I
Je dient iemand een stof toe, waarbij je een bepaalde concentratie terecht laat komen op een
bepaalde plek, die hoog genoeg is om een effect te veroorzaken zonder een tegenwerkende reactie
op te wekken. Door bloed-hersenbarrière is het lastig om medicijnen naar de hersenen te brengen.
Paracelsus (1493-1541) ontdekte dat elke stof giftig is als je er teveel van binnenkrijgt.
Farmacokinetiek: wat doet het lichaam met een medicijn (dosis, halveringstijd, eliminatie)
Farmacodynamiek: Wat doet het medicijn met het lichaam, moleculaire farmacologie, receptoren als
doel van het medicijn.
Compound receptor effect
Een receptor is een eiwit die de aanwezigheid van een compound herkend en dit vertaalt in een
biologisch effect.
Compound kan endogeen (adrenaline) of exogeen zijn.
De meeste drug-targets zijn enzymen (paracetamol remt het enzym cyclooxygynase. Dit remt het
aanmaken van prostaglandine) en GPRCs (glycoprotein coupled receptors).
Receptoren
Cell-cell signaling
Contact-dependent (immunologie, integrines). Nadeel is dat je alleen maar een cel kan
bereiken waar je rechtstreeks mee in verbinding staat.
Paracrien. Signaling cel zendt signaal uit en geeft deze lokaal door. (stoffen die vaatgroei
beïnvloeden, snee in vinger angiogenese in gewonde gebied)
Synaptisch. Zenuwcel geeft via elektrische signalen een neurotransmitter af, die in de
synaptische spleet terecht komen. (hartfrequentie)
Endocrien. Er is een klier die er speciaal is om een bepaalde stof te maken en laat dit door het
hele lichaam gaan. (adrenaline)
Agonisten en antagonisten
Agonisten zijn stoffen die receptoren activeren. Antagonisten zijn stoffen die receptoren blokkeren.
De meeste signaalmoleculen zijn agonisten:
- Adrenaline/noradrenaline
- Histamine
- Acetylcholine
Het lichaam maakt nauwelijks zelf antagonisten.
Competitieve antagonist: stof lijkt op de agonist, dus kan wel binden aan een receptor, maar zorgt
daar niet voor een effect. Hierdoor kan een antagonist een receptor blokkeren.
Paul Ehrlich (1854-1915): Stoffen kunnen alleen werken als ze gebonden worden aan een bepaalde
structuur.
Stoffen die maar voor een deel een activering van een receptor mogelijk maken heten partiële
agonisten.
