VPKGT1-B-Verpleegkundige kennis 4 (T. 5638)
Module 14-2.
Geneeskunde.
Van pil tot spuit – alles wat je altijd wilde weten over farmacologie.
Leerdoelen:
• Een zorgvrager globaal uitleggen hoe geneesmiddelen werken die de gaswisseling bevorderen.
• Een zorgvrager globaal uitleggen hoe geneesmiddelen werken die effect hebben op de circulatie.
• De belangrijkste toedieningsvormen van veelvoorkomende geneesmiddelen benoemen.
Farmacokinetiek en farmacodynamiek.
Farmacodynamiek = “Wat doet het geneesmiddel met het lichaam?”
Farmacokinetiek = “Wat doet het lichaam met geneesmiddel?”
A (absoprtie).
D (distributie).
M (metabolisme).
E (excretie).
Farmacokinetiek.
= De route van het medicijn.
• Opname (absorptie).
• Verdeling en transport in het lichaam (distributie).
• Afbreken (biotransformatie of metabolisme).
• Uitscheiding (excretie).
Farmacodynamiek
Aangrijpingspunt: celniveau.
Aangrijpingspunten voor geneesmiddelen in het lichaam - hoe kan het effect hebben?
• Receptoren.
• Ion kanalen.
• Enzymen.
• Transporteiwitten.
--> bèta en alfa receptoren.
De toedieningswegen van medicijnen zijn als volgt.
Lokaal: medicijnen worden op de huid of binnen een orgaan toegediend, zoals crèmes of injecties.
Systemisch: medicijnen worden toegediend via het bloedstelsel, zoals intraveneus of intramusculair, om
systemisch effect te hebben.
Enteraal: medicijnen worden toegediend via het maag-darmstelsel, zoals tabletten of drankjes.
Parenteraal: medicijnen worden toegediend via een injectie of infusie, zoals intraveneus of subcutaan.
Toedieningsvormen:
• Droge toepassing.
• Poeder, capsule, tabel.
• Natte toepassing.
• Oplossing, suspensie, injectie.
• Vette toepassing.
• Zalf, crème, pasta.
Hoeveelheid geneesmiddel in het bloed.
Tmax = tijdstip waarop concentratie in het lichaam het hoogst is.
1
,VPKGT1-B-Verpleegkundige kennis 4 (T. 5638)
T1/2 = halfwaardetijd: tijd die nodig is om concentratie in plasma met de helft te verminderen.
Een korte halfwaardetijd betekent dat je eerder medicijnen weer moet toedienen.
Therapeutische breedte = concentraties waartussen geneesmiddel optimaal effect heeft.
Biologische beschikbaarheid = gedeelte van dosis die onveranderd in circulatie terechtkomt.
Termen.
Hoofdwerking - symptomatisch, causaal, profylactisch etc.
Nevenwerking = extra werking, naast de hoofdwerking.
Bijwerking = werking anders dan de hoofdwerking, schadelijk en onbedoeld.
Interactie = verschillende stoffen beïnvloeden elkaars werking.
Contra-indicaties = onder bepaalde omstandigheden mag het middel niet worden gegeven.
Relatieve contra-indicatie: ik hoor het niet te geven, maar met deze afweging doe ik het toch.
Middelen met een toepassing voor de luchtwegen.
In de luchtwegen heeft het door het epitheel geproduceerde mucus een belangrijke functie ter protectie tegen
schadelijke stoffen. Onderliggend bindweefsel vormt de tweede afweerlaag er ontstaat via stimulatie van
mestcellen een ontstekingsreactie.
Ventilatie, gaswisseling en langsstromend bloed zijn nodig voor het opnemen van medicatie via de luchtwegen.
In het bindweefsel bevinden zich ook ‘irritant’-receptoren die via een reflexboog zorgen voor bescherming
tegen het inademen van schadelijke lucht en stoffen. Prikkeling van ‘irritant’-receptoren veroorzaakt via het
vrijkomen
Prikkeling van ‘irritant’-receptoren veroorzaakt via het vrijkomen van neuropeptiden bronchoconstrictie -->
versterkte en verdiepte ventilatie (hoestreflex).
Stimulatie van ‘irritant’-receptoren kan door bijvoorbeeld sigarettenrook en allergenen.
Chronische ontstekingsreacties en een versterkte mucusproductie treden vooral op in de kleinere luchtwegen
met als gevolg het ontstaan van COPD.
Geneesmiddelen met luchtwegverwijdend effect kunnen zowel lokaal via inhalatie als oraal worden toegediend.
Inhalatie heeft voorkeur vanwege snellere effect en kleinere kans op bijwerkingen. Wel wordt een groot deel
doorgeslikt en opgenomen in spijsverteringsstelsel. Noodzakelijk is een optimale hand-long coördinatie.
Middelen met invloed op bronchusverwijding.
Bij astma bronchiale en COPD zijn kortwerkende sympathicomimetica eerste keus, een alternatief zijn de
kortwerkende anticholinergica (indien nodig gebruik).
Sympathicomimetica = bootst effect van sympathicus na (namelijk ontspanning van glad spierweefsel in de
bronchiën), en leidt dus tot verwijding. Verwijding van de kleine luchtwegen en dus een grotere
ventilatiemogelijkheid.
Parasympaticolytisch = belemmeren de invloed van de parasympaticus (namelijk contractie van glad
spierweefsel in de bronchiën), en leidt dus tot contractie.
Sympathicomimetica worden onderscheiden in:
- Preparaten met een kortdurende werking (short acting beta2-agonists = SABA).
- Preparaten met een langdurend effect (long acting beta2-agonists = LABA).
Farmacologisch effect van deze preparaten is vergelijkbaar met het fysiologisch effect van de sympathicus,
namelijk een verwijding van de kleine luchtwegen.
Het fysiologisch effect van de sympathicus ontstaat door stimulatie van adrenerge receptoren (alfa- en
bètareceptoren) op doelcellen.
2
,VPKGT1-B-Verpleegkundige kennis 4 (T. 5638)
Alfareceptoren zijn te vinden in het spijsverteringsstelsel en de huidarteriën.
Bètareceptoren bevinden zich in cellen van de luchtwegen. Spelen een rol bij de adaptatie van de gaswisseling
en circulatie aan de behoefte. (B1 receptor op hart en B2 receptor in luchtwegen).
TOETSVRAAG: bètareceptoren bevinden zich op hart en in de luchtwegen.
Parasympaticolytica of anticholinergica worden onderscheiden in:
- Kort werkende middelen (short acting muscarinic antagonists = SAMA).
- Lang werkende middelen (long acting muscarinic antagonist = LAMA).
Deze preparaten belemmeren de invloed van de parasympathicus op de doelcellen door de cholinerge
muscarinereceptoren te blokkeren.
Anticholinerge middelen worden slecht geresorbeerd, de eventuele bijwerkingen als gevolg van het inslikken
van het preparaat bij inhalatie zijn daarom mild.
Theofylline (xanthinederivaat) wordt toegepast bij ernstige vormen van astma bronchiale en COPD.
Voor inhalatie medicatie is het belangrijk dat je te maken hebt met een goed aanspreekbare patiënt. De patiënt
moet de ademhaling in kunnen houden. Bij pufjes is een gevoel van timing belangrijk (einde uitademing en
begin bij diepe inademing).
Optimale hand-long coördinatie = inhaler activeren direct aan het begin van diepe inhalatie.
Middelen met invloed op de ontstekingsreactie.
Tot de geneesmiddelen met een remmend effect op de ontstekingsreactie behoren inhalatiecorticosteroïden,
antileukotriënen en immunomodulantia.
Corticosteroïden
Dempend effect op immunologisch systeem met als gevolg afname ontstekingsreactie en minder zwelling.
Inhalatiecorticosteroïden (ICS) verminderen de versterkte mucussecretie door het vrijkomen van neuropeptiden
bij prikkeling van ‘irritant’-receptoren. Bij aanhoudende asthma bronchiale of COPD met frequente exacerbaties
kunnen ICS worden voorgeschreven als onderhoudstherapie. Corticosteroïden kunnen systemisch worden
toegediend.
! Ter preventie van een schimmelinfectie van de mond bij ICS is het noodzakelijk om na elke inhalatie de mond
te spoelen en vervolgens iets te eten.
! Gebruik van ICS geeft een verhoogd risico op het ontwikkelen van een pneumonie.
Antileukotriënen.
Toegepast bij patiënten met astma bronchiale die niet uitkomen met luchtwegverwijders en ICS. Deze middelen
remmen het effect van leukotriënen, vasoactieve stoffen met een ontstekingsmediërend effect die vrijkomen uit
mestcellen bij stimulatie van ‘irritant’-receptoren. Eerste keus bij inspanningsastma is het innemen van
sympathicomimetica.
Astma bronchiale met een sterk allergische component kan met immunomodulantia behandeld worden.
Immunomodulantia zijn geneesmiddelen die het immuunsysteem direct kunnen beïnvloeden. De mestcel
gemedieerde allergische reactie zal minder hevig verlopen, er ontstaat minder ontstekingsactiviteit in de
luchtwegen en dus minder luchtwegvernauwing.
Middelen met effect op hart en vaten.
Circulatie is afhankelijk van de Cardiac output en dan vooral het linkerventrikelmyocard.
3
, VPKGT1-B-Verpleegkundige kennis 4 (T. 5638)
Artherosclerose van de coronaire vaten is de hoofdstam van een of meer coronaire arteriën vernauwd. Op
langere termijn leidt dit tot vasodilatatie van de coronaire vaten.
Gevolg: bij inspanning kan perfusie van het hart niet verder toenemen >>> de patiënt krijgt angineuze klachten.
Optionele medicamenteuze behandeling (naast leefstijlinterventies en andere niet-medicamenteuze
behandeling uiteraard)
Nitraten zorgen voor verwijdingen van venen en coronaire vaten, perfusie myocard ⬆ en belasting myocard
⬇.
Calciumantagonisten hebben een verwijdend effect op de arteriële vaten, druk in het vaatstelsel ⬇.
Bètablokkers verminderen effect van sympathicus op sinusknoop en myocardcellen, waardoor hartfrequentie
minder sterk kan toenemen en zuurstofbehoefte van myocard afneemt.
TOETSVRAAG: bètablokkers verminderen effect centraal zenuwstelsel.
Een myocardinfarct is een gevolg van onvoldoende perfusie van het hart zelf.
Schade aan hartspierweefsel en prikkelgeleidende cellen van het hart >>> risico op hartritmestoornissen.
Daarnaast vaak verminderde pompfunctie van het hart en toegenomen druk in veneuze vaatstelsel > kan leiden
tot overvulling.
Anti-aritmica = middelen tegen hartritmestoornissen.
Een middel met een positief effect op de contractiekracht van het hart is digoxine. Daarnaast komen bij
hartfalen RAS-remmers en diuretica in aanmerking.
Digoxine = positief effect op contractiekracht hart.
RAS-remmers en diuretica = effect op zout- en volumehuishouding.
Nitraten
Werkzame stof wordt omgezet in NO, een stof met een lokaal vaatverwijdend effect door veneuze
vaatverwijding neemt preload linkerventrikel en daarmee myocardbelasting af.
De lokale autoregulatie bestaat uit een prikkel tot relaxatie van de arterie. Relaxatie ontstaat wanneer het
endotheel in reactie op een prikkel stikstofoxide (NO) afgeeft aan het gladde spierweefsel van de vaatwand.
Acetylcholine stimuleert relaxatie.
Nitraten verbeteren de coronaire perfusie. Het kan de inspanningstolerantie van patiënten met angina pectoris
(pijn op de borst, PODB) vergroten. De werkzame stof wordt omgezet in NO, een stof met lokaal vaatverwijdend
effect. Nitraten hebben vooral effect op het veneuze vaatstelsel, pas bij een hogere dosering treedt ook
arteriële vaatverwijding op.
Veneuze vaatverwijding --> de preload van de linkerventrikel en daarmee de myocardbelasting ⬇.
De werkingsduur van nitraten is kort.
Bij chronisch gebruik treedt tolerantie op. Asymmetrisch doseren is noodzakelijk.
Toediening: parenteraal (injecties) of oromucosaal (mond).
Sympaticolytica
4
Module 14-2.
Geneeskunde.
Van pil tot spuit – alles wat je altijd wilde weten over farmacologie.
Leerdoelen:
• Een zorgvrager globaal uitleggen hoe geneesmiddelen werken die de gaswisseling bevorderen.
• Een zorgvrager globaal uitleggen hoe geneesmiddelen werken die effect hebben op de circulatie.
• De belangrijkste toedieningsvormen van veelvoorkomende geneesmiddelen benoemen.
Farmacokinetiek en farmacodynamiek.
Farmacodynamiek = “Wat doet het geneesmiddel met het lichaam?”
Farmacokinetiek = “Wat doet het lichaam met geneesmiddel?”
A (absoprtie).
D (distributie).
M (metabolisme).
E (excretie).
Farmacokinetiek.
= De route van het medicijn.
• Opname (absorptie).
• Verdeling en transport in het lichaam (distributie).
• Afbreken (biotransformatie of metabolisme).
• Uitscheiding (excretie).
Farmacodynamiek
Aangrijpingspunt: celniveau.
Aangrijpingspunten voor geneesmiddelen in het lichaam - hoe kan het effect hebben?
• Receptoren.
• Ion kanalen.
• Enzymen.
• Transporteiwitten.
--> bèta en alfa receptoren.
De toedieningswegen van medicijnen zijn als volgt.
Lokaal: medicijnen worden op de huid of binnen een orgaan toegediend, zoals crèmes of injecties.
Systemisch: medicijnen worden toegediend via het bloedstelsel, zoals intraveneus of intramusculair, om
systemisch effect te hebben.
Enteraal: medicijnen worden toegediend via het maag-darmstelsel, zoals tabletten of drankjes.
Parenteraal: medicijnen worden toegediend via een injectie of infusie, zoals intraveneus of subcutaan.
Toedieningsvormen:
• Droge toepassing.
• Poeder, capsule, tabel.
• Natte toepassing.
• Oplossing, suspensie, injectie.
• Vette toepassing.
• Zalf, crème, pasta.
Hoeveelheid geneesmiddel in het bloed.
Tmax = tijdstip waarop concentratie in het lichaam het hoogst is.
1
,VPKGT1-B-Verpleegkundige kennis 4 (T. 5638)
T1/2 = halfwaardetijd: tijd die nodig is om concentratie in plasma met de helft te verminderen.
Een korte halfwaardetijd betekent dat je eerder medicijnen weer moet toedienen.
Therapeutische breedte = concentraties waartussen geneesmiddel optimaal effect heeft.
Biologische beschikbaarheid = gedeelte van dosis die onveranderd in circulatie terechtkomt.
Termen.
Hoofdwerking - symptomatisch, causaal, profylactisch etc.
Nevenwerking = extra werking, naast de hoofdwerking.
Bijwerking = werking anders dan de hoofdwerking, schadelijk en onbedoeld.
Interactie = verschillende stoffen beïnvloeden elkaars werking.
Contra-indicaties = onder bepaalde omstandigheden mag het middel niet worden gegeven.
Relatieve contra-indicatie: ik hoor het niet te geven, maar met deze afweging doe ik het toch.
Middelen met een toepassing voor de luchtwegen.
In de luchtwegen heeft het door het epitheel geproduceerde mucus een belangrijke functie ter protectie tegen
schadelijke stoffen. Onderliggend bindweefsel vormt de tweede afweerlaag er ontstaat via stimulatie van
mestcellen een ontstekingsreactie.
Ventilatie, gaswisseling en langsstromend bloed zijn nodig voor het opnemen van medicatie via de luchtwegen.
In het bindweefsel bevinden zich ook ‘irritant’-receptoren die via een reflexboog zorgen voor bescherming
tegen het inademen van schadelijke lucht en stoffen. Prikkeling van ‘irritant’-receptoren veroorzaakt via het
vrijkomen
Prikkeling van ‘irritant’-receptoren veroorzaakt via het vrijkomen van neuropeptiden bronchoconstrictie -->
versterkte en verdiepte ventilatie (hoestreflex).
Stimulatie van ‘irritant’-receptoren kan door bijvoorbeeld sigarettenrook en allergenen.
Chronische ontstekingsreacties en een versterkte mucusproductie treden vooral op in de kleinere luchtwegen
met als gevolg het ontstaan van COPD.
Geneesmiddelen met luchtwegverwijdend effect kunnen zowel lokaal via inhalatie als oraal worden toegediend.
Inhalatie heeft voorkeur vanwege snellere effect en kleinere kans op bijwerkingen. Wel wordt een groot deel
doorgeslikt en opgenomen in spijsverteringsstelsel. Noodzakelijk is een optimale hand-long coördinatie.
Middelen met invloed op bronchusverwijding.
Bij astma bronchiale en COPD zijn kortwerkende sympathicomimetica eerste keus, een alternatief zijn de
kortwerkende anticholinergica (indien nodig gebruik).
Sympathicomimetica = bootst effect van sympathicus na (namelijk ontspanning van glad spierweefsel in de
bronchiën), en leidt dus tot verwijding. Verwijding van de kleine luchtwegen en dus een grotere
ventilatiemogelijkheid.
Parasympaticolytisch = belemmeren de invloed van de parasympaticus (namelijk contractie van glad
spierweefsel in de bronchiën), en leidt dus tot contractie.
Sympathicomimetica worden onderscheiden in:
- Preparaten met een kortdurende werking (short acting beta2-agonists = SABA).
- Preparaten met een langdurend effect (long acting beta2-agonists = LABA).
Farmacologisch effect van deze preparaten is vergelijkbaar met het fysiologisch effect van de sympathicus,
namelijk een verwijding van de kleine luchtwegen.
Het fysiologisch effect van de sympathicus ontstaat door stimulatie van adrenerge receptoren (alfa- en
bètareceptoren) op doelcellen.
2
,VPKGT1-B-Verpleegkundige kennis 4 (T. 5638)
Alfareceptoren zijn te vinden in het spijsverteringsstelsel en de huidarteriën.
Bètareceptoren bevinden zich in cellen van de luchtwegen. Spelen een rol bij de adaptatie van de gaswisseling
en circulatie aan de behoefte. (B1 receptor op hart en B2 receptor in luchtwegen).
TOETSVRAAG: bètareceptoren bevinden zich op hart en in de luchtwegen.
Parasympaticolytica of anticholinergica worden onderscheiden in:
- Kort werkende middelen (short acting muscarinic antagonists = SAMA).
- Lang werkende middelen (long acting muscarinic antagonist = LAMA).
Deze preparaten belemmeren de invloed van de parasympathicus op de doelcellen door de cholinerge
muscarinereceptoren te blokkeren.
Anticholinerge middelen worden slecht geresorbeerd, de eventuele bijwerkingen als gevolg van het inslikken
van het preparaat bij inhalatie zijn daarom mild.
Theofylline (xanthinederivaat) wordt toegepast bij ernstige vormen van astma bronchiale en COPD.
Voor inhalatie medicatie is het belangrijk dat je te maken hebt met een goed aanspreekbare patiënt. De patiënt
moet de ademhaling in kunnen houden. Bij pufjes is een gevoel van timing belangrijk (einde uitademing en
begin bij diepe inademing).
Optimale hand-long coördinatie = inhaler activeren direct aan het begin van diepe inhalatie.
Middelen met invloed op de ontstekingsreactie.
Tot de geneesmiddelen met een remmend effect op de ontstekingsreactie behoren inhalatiecorticosteroïden,
antileukotriënen en immunomodulantia.
Corticosteroïden
Dempend effect op immunologisch systeem met als gevolg afname ontstekingsreactie en minder zwelling.
Inhalatiecorticosteroïden (ICS) verminderen de versterkte mucussecretie door het vrijkomen van neuropeptiden
bij prikkeling van ‘irritant’-receptoren. Bij aanhoudende asthma bronchiale of COPD met frequente exacerbaties
kunnen ICS worden voorgeschreven als onderhoudstherapie. Corticosteroïden kunnen systemisch worden
toegediend.
! Ter preventie van een schimmelinfectie van de mond bij ICS is het noodzakelijk om na elke inhalatie de mond
te spoelen en vervolgens iets te eten.
! Gebruik van ICS geeft een verhoogd risico op het ontwikkelen van een pneumonie.
Antileukotriënen.
Toegepast bij patiënten met astma bronchiale die niet uitkomen met luchtwegverwijders en ICS. Deze middelen
remmen het effect van leukotriënen, vasoactieve stoffen met een ontstekingsmediërend effect die vrijkomen uit
mestcellen bij stimulatie van ‘irritant’-receptoren. Eerste keus bij inspanningsastma is het innemen van
sympathicomimetica.
Astma bronchiale met een sterk allergische component kan met immunomodulantia behandeld worden.
Immunomodulantia zijn geneesmiddelen die het immuunsysteem direct kunnen beïnvloeden. De mestcel
gemedieerde allergische reactie zal minder hevig verlopen, er ontstaat minder ontstekingsactiviteit in de
luchtwegen en dus minder luchtwegvernauwing.
Middelen met effect op hart en vaten.
Circulatie is afhankelijk van de Cardiac output en dan vooral het linkerventrikelmyocard.
3
, VPKGT1-B-Verpleegkundige kennis 4 (T. 5638)
Artherosclerose van de coronaire vaten is de hoofdstam van een of meer coronaire arteriën vernauwd. Op
langere termijn leidt dit tot vasodilatatie van de coronaire vaten.
Gevolg: bij inspanning kan perfusie van het hart niet verder toenemen >>> de patiënt krijgt angineuze klachten.
Optionele medicamenteuze behandeling (naast leefstijlinterventies en andere niet-medicamenteuze
behandeling uiteraard)
Nitraten zorgen voor verwijdingen van venen en coronaire vaten, perfusie myocard ⬆ en belasting myocard
⬇.
Calciumantagonisten hebben een verwijdend effect op de arteriële vaten, druk in het vaatstelsel ⬇.
Bètablokkers verminderen effect van sympathicus op sinusknoop en myocardcellen, waardoor hartfrequentie
minder sterk kan toenemen en zuurstofbehoefte van myocard afneemt.
TOETSVRAAG: bètablokkers verminderen effect centraal zenuwstelsel.
Een myocardinfarct is een gevolg van onvoldoende perfusie van het hart zelf.
Schade aan hartspierweefsel en prikkelgeleidende cellen van het hart >>> risico op hartritmestoornissen.
Daarnaast vaak verminderde pompfunctie van het hart en toegenomen druk in veneuze vaatstelsel > kan leiden
tot overvulling.
Anti-aritmica = middelen tegen hartritmestoornissen.
Een middel met een positief effect op de contractiekracht van het hart is digoxine. Daarnaast komen bij
hartfalen RAS-remmers en diuretica in aanmerking.
Digoxine = positief effect op contractiekracht hart.
RAS-remmers en diuretica = effect op zout- en volumehuishouding.
Nitraten
Werkzame stof wordt omgezet in NO, een stof met een lokaal vaatverwijdend effect door veneuze
vaatverwijding neemt preload linkerventrikel en daarmee myocardbelasting af.
De lokale autoregulatie bestaat uit een prikkel tot relaxatie van de arterie. Relaxatie ontstaat wanneer het
endotheel in reactie op een prikkel stikstofoxide (NO) afgeeft aan het gladde spierweefsel van de vaatwand.
Acetylcholine stimuleert relaxatie.
Nitraten verbeteren de coronaire perfusie. Het kan de inspanningstolerantie van patiënten met angina pectoris
(pijn op de borst, PODB) vergroten. De werkzame stof wordt omgezet in NO, een stof met lokaal vaatverwijdend
effect. Nitraten hebben vooral effect op het veneuze vaatstelsel, pas bij een hogere dosering treedt ook
arteriële vaatverwijding op.
Veneuze vaatverwijding --> de preload van de linkerventrikel en daarmee de myocardbelasting ⬇.
De werkingsduur van nitraten is kort.
Bij chronisch gebruik treedt tolerantie op. Asymmetrisch doseren is noodzakelijk.
Toediening: parenteraal (injecties) of oromucosaal (mond).
Sympaticolytica
4
