Samenvatting - Farmacologie module 1

Domein van Farmaceutische Wetenschappen
Ontwikkeling, werking, toediening, fysiologische effecten en gebruik van geneesmiddelen of farmaca

Geneesmiddel is een stof die gebruikt wordt voor diagnose, behandeling of preventie van een ziekte

Verschil farmaca en farmacon

Farmaca is meervoud voor farmacon. Farmacon is de werkzame stof

Geneesmiddel is het farmacon met een aantal hulpstoffen

Hoe werken farmaca?

 Farmacon kan de interactie aangaan met een target (doel-molecuul)
o Binding gaat via de active site
o Kan receptor, enzym of transcriptie factor zijn
o Targets kunnen zich bevinden op orgaan of bepaalde celtypen
 Doelweefsel/orgaan -> site of action
 Er treedt een moleculaire respons op
o Signaaltransductieroute en metabolisme worden veranderd
o Gen transcriptie wordt beïnvloed
 Er treedt een cellulaire respons op
o Er verandert iets in de cel omdat er bijvoorbeeld gentranscriptie heeft
plaatsgevonden
o De volgende processen kunnen in de cel plaatsvinden: proliferatie, celdood of er
wordt minder of meer producten uitgescheiden
 Effecten cellulaire respons kunnen een fysiologisch respons veroorzaken
o Ergens anders in het lichaam kan een product die uitgescheiden is door een cel effect
hebben op een ander celtype



Proces: Farmacodynamiek (werkingsmechanismen; wat doet een stof met het lichaam?)

, Targets zijn vaak receptoren en werken via het sleutel slot principe.

Vaak is er geen sprake van een specifieke interactie.

Situaties aspecifieke binding:

 Andere sleutels passen op slot
 Sleutel past op andere sloten



Deze mechanismen kunnen zorgen voor ongewenste bijwerkingen of zelfs toxiciteit

Twee strategieën voor het ontwikkelen van nieuwe medicijnen:

 Rational drug design (modelling)
o Industrie gaat ervan uit dat er al heel veel kennis is over ziekte (proces) en target
 Met behulp van de computer kan het target (bio-molecuul) goed weergeven
worden
o Als je weet welke target je wilt beinvloeden kan er gericht opzoek gegaan worden
naar een stof
o Wanneer stof klaar is moet het eerst verbeterd worden zodat de opname, verdeling
en excretie verbeterd kan worden
 Random screening
o Trial and error
 Willekeurige hoeveelheid stofjes in een assay testen
o Oorsprong stofjes kan synthetische of natuurlijk zijn
o Als er uit de test interessante stoffen zijn gekomen -> Lead compounds (beste
kandidaten uit de test)
o Verbeter proces -> lead optimization

Toediening van geneesmiddelen

 Toedieningsroutes
o Enteraal vs parenteraal
 Enteraal: door het maag darm kanaal
 Parenteraal: langs het darmkanaal. Er wordt geen interactie aangegaan met
het spijsverteringskanaal, maar het gaat er juist langs. (vb: via naald)
o Lokaal vs systemisch
 Lokaal: medicijn wordt op één plek toegediend en blijft daar
 Systemisch: medicijn verspreid zich door het hele lichaam
 Toedieningsvormen
o Voorbeelden
 Tablet
 Pleister
 Inhalator
o Toediening vaak oraal
 Patiënten kunnen het dan makkelijk zelf gebruiken
 Medicatie wordt ook opgenomen in het bloed waardoor er systemisch
blootstelling plaatsvindt (absorptie)